Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Paracetamol & Tramadol

0
16

Thuốc Paratramol kết hợp Paracetamol & Tramadol, được sử dụng để  kiểm soát cơn đau vừa đến nặng vừa phải ở người lớn, những người mà các loại thuốc giảm đau khác không có hiệu quả.

Hình thức hoạt động của Paracetamol & Tramadol

Thuốc này có chứa tramadol và acetaminophen. Cơ chế hoạt động của Paratramol, như sau:

  • Tramadol là một loại thuốc giảm đau opioid có tác dụng lên hệ thần kinh trung ương. Tramadol là chất chủ vận thuần túy không chọn lọc của các thụ thể μ, δ, và κ opioid có ái lực cao hơn với các thụ thể µ. Các cơ chế khác góp phần vào tác dụng giảm đau của nó là ức chế sự tái hấp thu noradrenaline của tế bào thần kinh và tăng cường giải phóng serotonin. Tramadol có tác dụng chống ho. Không giống như morphin, một loạt liều giảm đau của tramadol không có tác dụng ức chế hô hấp. Tương tự, nhu động dạ dày-ruột không bị thay đổi. Các tác động tim mạch nói chung là nhẹ. Hiệu lực của tramadol được coi là bằng một phần mười đến một phần sáu của morphin.
  • Paracetamol (acetaminophen) là chất hạ sốt giảm đau tổng hợp, dẫn xuất của p – aminophenol. Cơ chế tác dụng hạ sốt và giảm đau giống như acid salicylic và dẫn chất của nó nhưng paracetamol không có tác dụng chống viêm và chống kết tập tiểu cầu như acid salicylic.

Tramadol hydrochloride và Paracetamol được định vị là thuốc giảm đau bậc II trong thang giảm đau của WHO và nên được bác sĩ sử dụng cho phù hợp.

Paratramol (Paracetamol & Tramadol) - NhathuocLP
Paratramol (Paracetamol & Tramadol) – NhathuocLP

Tính chất dược lý Paracetamol & Tramadol

Dược lực học

Tramadol là thuốc giảm đau trung ương. Ít nhất xảy ra 2 cơ chế: gắn kết của chất gốc và chất chuyển hóa M1 với thụ thể μ-opioid và ức chế nhẹ sự tái hấp thu của norepinephrin và serotonin.

Đọc thêm  Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Paracetamol & Chlorpheniramine

Paracetamol là một loại thuốc giảm đau trung ương khác. Cơ chế và vị trí tác động giảm đau chính xác của thuốc này chưa xác định rõ ràng.

Khi đánh giá trên mô hình động vật tiêu chuẩn, sự phối hợp tramadol và paracetamol cho thấy có tác dụng hiệp lực.

Dược động học

Tramadol được sử dụng ở dạng racemic và các dạng [-] và [+] của tramadol và chất chuyển hóa M1, được phát hiện trong máu. Mặc dù tramadol được hấp thu nhanh chóng sau khi dùng thuốc, nhưng hấp thu chậm hơn (và thời gian bán thải dài hơn) so với paracetamol.

Sau khi uống một viên tramadol & paracetamol (37,5 mg / 325 mg), nồng độ đỉnh trong huyết tương là 64,3 / 55,5 ng / ml [(+) – tramadol / (-) – tramadol] và 4,2 µg / ml (paracetamol) đạt được tương ứng sau 1,8 giờ [(+) – tramadol / (-) – tramadol] và 0,9 giờ (paracetamol). Thời gian bán thải trung bình t 1/2 là 5,1 / 4,7 giờ [(+) – tramadol / (-) – tramadol] và 2,5 giờ (paracetamol).

Trong các nghiên cứu dược động học ở những người tình nguyện khỏe mạnh sau khi uống Tramadol hydrochloride & Paracetamol một lần và lặp lại, không quan sát thấy sự thay đổi có ý nghĩa lâm sàng về các thông số động học của từng hoạt chất so với thông số của các hoạt chất được sử dụng đơn lẻ.

Sự hấp thụ

Racemic tramadol được hấp thu nhanh chóng và gần như hoàn toàn sau khi uống. Sinh khả dụng tuyệt đối trung bình của một liều 100 mg duy nhất là khoảng 75%. Sau khi dùng lặp lại, sinh khả dụng tăng lên và đạt khoảng 90%.

Sau khi dùng Tramadol hydrochloride & Paracetamol, sự hấp thu paracetamol qua đường uống diễn ra nhanh chóng và gần như hoàn toàn và diễn ra chủ yếu ở ruột non. Nồng độ đỉnh trong huyết tương của paracetamol đạt được trong một giờ và không bị thay đổi khi dùng đồng thời tramadol.

Đọc thêm  Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Paracetamol

Việc uống Tramadol hydrochloride & Paracetamol cùng với thức ăn không có ảnh hưởng đáng kể đến nồng độ đỉnh trong huyết tương hoặc mức độ hấp thu của tramadol hoặc paracetamol vì vậy Tramadol hydrochloride / Paracetamol có thể được uống độc lập với giờ ăn.

Phân phối

Tramadol có ái lực với mô cao (V d, β = 203 ± 40 l). Nó có liên kết với protein huyết tương khoảng 20%.

Paracetamol dường như được phân phối rộng rãi trên hầu hết các mô của cơ thể ngoại trừ chất béo. Thể tích phân bố biểu kiến ​​của nó là khoảng 0,9 l / kg. Một phần tương đối nhỏ (~ 20%) paracetamol liên kết với protein huyết tương.

Chuyển đổi sinh học

Tramadol được chuyển hóa nhiều sau khi uống. Khoảng 30% liều dùng được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng không đổi, trong khi 60% liều dùng được bài tiết dưới dạng chất chuyển hóa.

Tramadol được chuyển hóa qua O- demethylation (xúc tác bởi enzym CYP2D6) đến metabolite M1, và thông qua N -demethylation (xúc tác bởi CYP3A) đến metabolite M2. M1 được chuyển hóa thêm thông qua N-demethyl hóa và bằng cách liên hợp với axit glucuronic. Thời gian bán thải trong huyết tương của M1 là 7 giờ. Chất chuyển hóa M1 có đặc tính giảm đau và mạnh hơn thuốc gốc. Nồng độ trong huyết tương của M1 thấp hơn vài lần so với tramadol và sự đóng góp vào hiệu quả lâm sàng không thể thay đổi khi dùng nhiều lần.

Paracetamol được chuyển hóa chủ yếu ở gan qua hai con đường chính ở gan: glucuronid hóa và sulphat hóa. Đường thứ hai có thể được bão hòa nhanh chóng ở liều cao hơn liều điều trị. Một phần nhỏ (dưới 4%) được chuyển hóa bởi cytochrom P450 thành chất trung gian có hoạt tính (N-acetyl benzoquinoneimine), trong điều kiện sử dụng bình thường, được giải độc nhanh chóng bằng cách khử glutathione và bài tiết qua nước tiểu sau khi liên hợp với cysteine ​​và axit mercapturic . Tuy nhiên, trong quá trình quá liều lớn, số lượng của chất chuyển hóa này được tăng lên.

Đọc thêm  Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Mypara

Loại bỏ

Tramadol và các chất chuyển hóa của nó được thải trừ chủ yếu qua thận.

Thời gian bán thải của paracetamol khoảng 2 đến 3 giờ ở người lớn. Nó ngắn hơn ở trẻ em và dài hơn một chút ở trẻ sơ sinh và bệnh nhân xơ gan. Paracetamol được thải trừ chủ yếu bằng cách hình thành các dẫn xuất liên hợp glucuro và sulpho phụ thuộc vào liều lượng. Dưới 9% paracetamol được đào thải dưới dạng không đổi qua nước tiểu. Ở người suy thận, thời gian bán thải của cả hai hợp chất đều kéo dài.

Xem thêm:

Nguồn uy tín: https://nhathuoclp.com/thuoc-paratramol/

LEAVE A REPLY

Please enter your comment!
Please enter your name here