Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Poltrapa

0
58

Thuốc Poltrapa có thành phần chính là Paracetamol và Tramadol. Sự kết hợp của hai loại thuốc này có hiệu quả trong việc giảm đau từ trung bình đến nặng trong một số tình trạng.

Hình thức hoạt động của Poltrapa (Paracetamol & Tramadol)

Cơ chế hoạt động của Poltrapa là sự kết hợp của hai loại thuốc: Tramadol và Paracetamol có tác dụng giảm đau dữ dội.

Tramadol là thuốc giảm đau opioid tổng hợp tác dụng trung ương. Mặc dù phương thức hoạt động của nó chưa được hiểu rõ hoàn toàn, nhưng từ các thử nghiệm trên động vật, ít nhất có hai cơ chế bổ sung có thể áp dụng được: liên kết của mẹ và chất chuyển hóa M1 với các thụ thể mu-opioid và ức chế yếu tái hấp thu norepinephrine và serotonin.

Hoạt tính của opioid là do cả hợp chất gốc có ái lực thấp và liên kết với ái lực cao hơn của chất chuyển hóa O-demethyl hóa M1 với các thụ thể mu-opioid. Trong các mô hình động vật, M1 có hiệu lực cao hơn tramadol tới sáu lần trong việc tạo ra tác dụng giảm đau và mạnh hơn 200 lần trong việc liên kết với mu-opioid. Giảm đau do Tramadol chỉ bị đối kháng một phần bởi naloxone đối kháng thuốc phiện trong một số thử nghiệm trên động vật. Sự đóng góp tương đối của cả tramadol và M1 vào việc giảm đau ở người phụ thuộc vào nồng độ trong huyết tương của mỗi hợp chất.

Tramadol đã được chứng minh là ức chế tái hấp thu norepinephrine và serotonin trong ống nghiệm, cũng như một số thuốc giảm đau opioid khác. Các cơ chế này có thể đóng góp một cách độc lập vào cấu tạo giảm đau tổng thể của tramadol.

Paracetamol (Acetaminophen) là thuốc giảm đau không phải thuốc phiện, không salicylate. Cơ chế chính xác của các đặc tính giảm đau của paracetamol vẫn chưa được biết và có thể liên quan đến các tác dụng trung ương và ngoại vi.

Tính chất dược lý của Poltrapa (Paracetamol & Tramadol)

Dược lực học

Nhóm dược lý: nhóm thuốc kết hợp với tramadol

Đọc thêm  Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Paracetamol & Tramadol

Tramadol là thuốc giảm đau nhóm opioid tác dụng trên hệ thần kinh trung ương. Tramadol là chất chủ vận không chọn lọc thuần túy đối với cdc thy thé opioid p, 8, K và có ái lực cao hơn trên thụ thể μ. Cơ chế khác góp phần vào tác dụng giảm đau của tramadol là ức chế sự tái hấp thu noradrenalin và tăng cường giải phóng serotonin. Tramadol có tác dụng giảm ho.

Không giống morphin, khoảng liều có tác dụng giảm đau của tramadol không làm suy hô hấp. Tương tự, tramadol cũng không làm thay đối nhu động đường tiêu hóa. Ảnh hưởng trên hệ tim mạch nói chung là rất nhẹ. Hoạt lực của tramadol bing 1/10 đến 1/6 hoạt lực của Morphin.

Cơ chế chính xác của các đặc tính giảm đau của paracetamol vẫn chưa được biết và có thể liên quan đến các tác dụng trung ương và ngoại vi.

Poltrapa được định vị là thuốc giảm đau bậc II trong thang giảm đau của WHO và nên được bác sĩ sử dụng cho phù hợp.

Poltrapa (Tramadol & Paracetamol) - NhathuocLP
Poltrapa (Tramadol & Paracetamol) – NhathuocLP

Dược động học

Tramadol được sử dụng ở dạng racemic và các dạng [-] và [+] của tramadol và chất chuyển hóa M1, được phát hiện trong máu. Mặc dù tramadol được hấp thu nhanh chóng sau khi dùng thuốc, nhưng hấp thu chậm hơn (và thời gian bán thải dài hơn) so với paracetamol. Sau khi uống một viên tramadol / paracetamol (37,5 mg / 325 mg), nồng độ đỉnh trong huyết tương là 64,3 / 55,5 ng / ml [(+) – tramadol / (-) – tramadol] và 4,2 µg / ml (paracetamol) đạt được sau 1,8 giờ [(+) – tramadol / (-) – tramadol] và 0,9 giờ (paracetamol) tương ứng. Thời gian bán thải trung bình t1 / 2 là 5,1 / 4,7 giờ [(+) – tramadol / (-) – tramadol] và 2,5 giờ (paracetamol).

Trong các nghiên cứu dược động học ở những người tình nguyện khỏe mạnh sau khi dùng Tramadol / Paracetamol uống một lần và lặp lại, không quan sát thấy sự thay đổi có ý nghĩa lâm sàng về các thông số động học của từng hoạt chất so với thông số của các hoạt chất được sử dụng đơn lẻ.

Đọc thêm  Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Paracetamol & Tramadol

Hấp thụ:

Racemic tramadol được hấp thu nhanh chóng và gần như hoàn toàn sau khi uống. Sinh khả dụng tuyệt đối trung bình của một liều 100 mg duy nhất là khoảng 75%. Sau khi dùng lặp lại, sinh khả dụng tăng lên và đạt khoảng 90%.

Sau khi dùng Tramadol / Paracetamol, sự hấp thu paracetamol qua đường uống diễn ra nhanh chóng và gần như hoàn toàn và diễn ra chủ yếu ở ruột non. Nồng độ đỉnh trong huyết tương của paracetamol đạt được trong một giờ và không bị thay đổi khi dùng đồng thời tramadol.

Việc uống Tramadol / Paracetamol cùng với thức ăn không có ảnh hưởng đáng kể đến nồng độ đỉnh trong huyết tương hoặc mức độ hấp thu của tramadol hoặc paracetamol do đó có thể uống P độc lập với bữa ăn.

Phân phối:

Tramadol có ái lực với mô cao (Vd, β = 203 ± 40 l). Nó có liên kết với protein huyết tương khoảng 20%.

Paracetamol dường như được phân phối rộng rãi trên hầu hết các mô của cơ thể, ngoại trừ chất béo. Thể tích phân bố biểu kiến ​​của nó là khoảng 0,9 l / kg. Một phần nhỏ tương đối (~ 20%) paracetamol liên kết với protein huyết tương.

Sự trao đổi chất:

Tramadol được chuyển hóa nhiều sau khi uống. Khoảng 30% liều dùng được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng không đổi, trong khi 60% liều dùng được bài tiết dưới dạng chất chuyển hóa. Tramadol được chuyển hóa thông qua O-demethyl hóa (xúc tác bởi enzym CYP2D6) thành chất chuyển hóa M1, và thông qua N-demethyl hóa (xúc tác bởi CYP3A) thành chất chuyển hóa M2. M1 tiếp tục được chuyển hóa thông qua N-demethyl hóa và bằng cách liên hợp với axit glucuronic. Thời gian bán thải trong huyết tương của M1 là 7 giờ. Chất chuyển hóa M1 có đặc tính giảm đau và mạnh hơn thuốc gốc. Nồng độ trong huyết tương của M1 thấp hơn vài lần so với tramadol và sự đóng góp vào hiệu quả lâm sàng không thể thay đổi khi dùng nhiều lần.

Paracetamol được chuyển hóa chủ yếu ở gan qua hai con đường chính ở gan: glucuronid hóa và sulphat hóa. Đường thứ hai có thể được bão hòa nhanh chóng ở liều cao hơn liều điều trị. Một phần nhỏ (dưới 4%) được chuyển hóa bởi cytochrom P 450 thành chất trung gian có hoạt tính (N-acetyl benzoquinoneimine), trong điều kiện sử dụng bình thường, được giải độc nhanh chóng bằng cách khử glutathione và bài tiết qua nước tiểu sau khi liên hợp với cysteine ​​và mercapturic axit. Tuy nhiên, trong quá trình quá liều lớn, số lượng của chất chuyển hóa này được tăng lên.

Đọc thêm  Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Paracetamol & Tramadol

Loại bỏ:

Tramadol và các chất chuyển hóa của nó được thải trừ chủ yếu qua thận. Thời gian bán thải của paracetamol khoảng 2 đến 3 giờ ở người lớn. Nó ngắn hơn ở trẻ em và dài hơn một chút ở trẻ sơ sinh và bệnh nhân xơ gan. Paracetamol được thải trừ chủ yếu bằng cách tạo thành các dẫn xuất liên hợp glucuro và sulpho phụ thuộc vào liều lượng. Dưới 9% paracetamol được bài tiết dưới dạng không đổi trong nước tiểu. Ở người suy thận, thời gian bán thải của cả hai hợp chất đều kéo dài.

Xem thêm:

Nguồn uy tín: https://nhathuoclp.com/thuoc-poltrapa/

LEAVE A REPLY

Please enter your comment!
Please enter your name here