Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Paracetamol

0
222

Thuốc Glotadol thuộc về một nhóm thuốc được gọi là thuốc giảm đau và thuốc hạ sốt. Nó có tác dụng nhanh chóng để giảm đau do các tình trạng như đau đầu và viêm xương khớp, và hạ sốt do nhiễm trùng.

Hình thức hoạt động của Paracetamol

Theo ghi nhãn FDA của nó, cơ chế hoạt động của Paracetamol (acetaminophen) của hành động chưa được thiết lập đầy đủ, mặc dù điều này, nó thường được phân loại cùng với NSAID (thuốc chống viêm không steroid) do khả năng ức chế cyclooxygenase (COX) con đường. Nó được cho là thực hiện các hành động trung tâm mà cuối cùng dẫn đến giảm các triệu chứng đau.

Một giả thuyết cho rằng acetaminophen làm tăng ngưỡng đau bằng cách ức chế hai đồng dạng của cyclooxygenase, COX-1 và COX-2, có liên quan đến tổng hợp prostaglandin (PG). Prostaglandin chịu trách nhiệm gây ra cảm giác đau. Acetaminophen không ức chế cyclooxygenase ở các mô ngoại vi và do đó, không có tác dụng chống viêm ngoại vi. Mặc dù axit acetylsalicylic (aspirin) là một chất ức chế COX không thể đảo ngược và trực tiếp ngăn chặn vị trí hoạt động của enzym này, các nghiên cứu đã chỉ ra rằng acetaminophen (paracetamol) ngăn chặn COX một cách gián tiếp. Các nghiên cứu cũng cho thấy rằng acetaminophen ngăn chặn một cách chọn lọc một loại biến thể của enzym COX độc nhất với các biến thể COX-1 và COX-2 đã biết. Enzyme này đã được gọi làCOX-3. Tác dụng hạ sốt của acetaminophen có thể là do tác động trực tiếp lên các trung tâm điều nhiệt trong não, dẫn đến giãn mạch ngoại vi, đổ mồ hôi và mất nhiệt cơ thể. Cơ chế hoạt động chính xác của loại thuốc này vẫn chưa được hiểu đầy đủ tại thời điểm này, nhưng nghiên cứu trong tương lai có thể đóng góp vào kiến ​​thức sâu hơn.

Đọc thêm  Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Acetaminophen

Tính chất dược lý của Paracetamol

Dược lực học

Nhóm dược lý: Thuốc giảm đau và hạ nhiệt khác – các anilid.

Paracetamol là một chất giảm đau và hạ sốt hiệu quả, nhưng chỉ có đặc tính chống viêm yếu. Cơ chế hoạt động của nó vẫn chưa được hiểu đầy đủ. Người ta gợi ý rằng nó có thể hoạt động chủ yếu bằng cách ức chế tổng hợp prostaglandin trong thần kinh trung ương và ở mức độ thấp hơn thông qua một tác động ngoại vi bằng cách ngăn chặn sự tạo xung động đau. Hành động ngoại vi cũng có thể do ức chế tổng hợp prostaglandin hoặc ức chế tổng hợp hoặc tác động của các chất khác làm nhạy cảm các thụ thể đau đối với kích thích cơ học hoặc hóa học. Paracetamol có thể tạo ra tác dụng hạ sốt do tác động trung tâm lên trung tâm điều nhiệt của vùng hạ vị để tạo ra sự giãn mạch ngoại vi dẫn đến tăng lưu lượng máu qua da, đổ mồ hôi và mất nhiệt. Tác dụng trung tâm có thể liên quan đến việc ức chế tổng hợp prostaglandin ở vùng dưới đồi. Thuốc không có ảnh hưởng đến hệ tim mạch và hô hấp, và không giống như salicylat, nó không gây kích ứng hoặc chảy máu dạ dày.

Dược động học

Hấp thu: Sau khi uống, paracetamol được hấp thu nhanh và hoàn toàn qua đường tiêu hóa. Thức ăn có thể làm viên nén giải phóng kéo dài paracetamol chậm được hấp thu một phần. Thức ăn giàu carbohydrat làm giảm tỷ lệ hấp thu của paracetamol. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 30 – 60 phút sau khi uống với liều điều trị.

Đọc thêm  Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Ibuprofen

Phân bố: Paracetamol được phân bố nhanh và đồng đều trong phần lớn các mô của cơ thể. Khoảng 25% paracetamol trong máu kết hợp với protein huyết tương.

Thải trừ: Nửa đời huyết tương của paracetamol là 1,25 – 3 giờ, có thể kéo dài với liều gây độc hoặc ở người bệnh có thương tổn gan. Sau liều điều trị, có thể tìm thấy 90 – 100% thuốc trong nước tiểu trong ngày thứ nhất, chủ yếu sau khi liên hợp trong gan với acid glucuronic (khoảng 60%), acid sulfuric (khoảng 35%) hoặc cystein (khoảng 3%); cũng phát hiện thấy một lượng nhỏ những chất chuyển hóa hydroxyl – hóa và khử acetyl. Trẻ nhỏ ít khả năng glucoro liên hợp với thuốc hơn so với người lớn. Paracetamol bị N-hydroxyl hóa bởi cytochrom P450 để tạo nên N-acetyl- benzoquinonimin (NAPQ), một chất trung gian có tính phản ứng cao. Chất chuyển hóa này bình thường phản ứng với các nhóm sulhydryl trong glutathione của gan; trong tình trạng đó, chất NAPQ không được liên hợp với glutathione gây độc cho tế bào gan, dẫn đến viêm và có thể dẫn đến hoại tử gan.

Glotadol (Paracetamol) - NhathuocLP
Glotadol (Paracetamol) – NhathuocLP

Sự tương tác của Paracetamol

Uống dài ngày với liều cao paracetamol có thể làm tăng tác dụng của thuốc chống đông máu như coumarin hay dẫn xuất indandion.

Dùng đồng thời paracetamol và phenothiazin có thể gây hạ sốt nghiêm trọng.

Uống rượu quá nhiều và dài ngày có thể làm tăng nguy cơ gây độc tính của paracetamol trên gan.

Đọc thêm  Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Paracetamol & Chlorpheniramine

Nguy cơ gây độc tính của paracetamol trên gan tăng khi dùng paracetamol liều cao và kéo dài trong khi đang dùng các thuốc gây cảm ứng enzym ở microsom thể gan như isoniazid hoặc thuốc chống co giật (gồm phenytoin, barbiturat, carbamazepin).

Thải trừ của paracetamol có thể bị ảnh hưởng và nồng độ paracetamol trong huyết tương có thể thay đổi khi dùng chung với probenecid.

Colestyramin làm giảm hấp thu paracetamol nếu được dùng trong vòng 1 giờ trước hoặc sau khi uống paracetamol.

Metoclopramid hoặc domperidon có thể làm tăng tốc độ hấp thu paracetamol.

Xem thêm:

Nguồn uy tín: https://nhathuoclp.com/thuoc-glotadol-500mg-paracetamol/

LEAVE A REPLY

Please enter your comment!
Please enter your name here