Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Ibuparavic

Thuốc Ibuparavic là sự kết hợp của hai loại thuốc giảm đau Ibuprofen, Paracetamol và chất kích thích Caffeine. Thuốc giảm đau hoạt động bằng cách ngăn chặn việc giải phóng một số sứ giả hóa học trong não gây đau và viêm. Sự hiện diện của Caffeine làm tăng hiệu quả của Paracetamol

Hình thức hoạt động của Ibuparavic

Cơ chế hoạt động của Ibuparavic bằng cách ngăn chặn sự tổng hợp Cyclooxygenase (hoặc COX2). Nó là một loại enzyme chịu trách nhiệm kích thích prostaglandin trong cơ thể. Việc giải phóng các prostaglandin dẫn đến viêm, sưng và đau khớp.

Bằng cách ngăn chặn việc sản xuất cyclooxygenase (COX2), tổng hợp các prostaglandin cũng bị ức chế. Do đó, các tình trạng như đau nửa đầu, viêm xương khớp, sưng khớp, viêm khớp dạng thấp, viêm nhiễm, đau bụng kinh, đau sau phẫu thuật và sốt sẽ được giảm bớt khi sử dụng thuốc này.

Thuốc ngăn chặn việc sản xuất tất cả các enzym hoặc thành phần kích thích quá trình viêm như gốc tự do, enzym phân giải protein, cyclooxygenase, histamine và prostaglandin. Nó cũng giúp giảm đau cấp tính do đau bụng kinh, cứng cổ và viêm xương khớp. Combiflam Tablet hoạt động trên các trung tâm não chịu trách nhiệm duy trì nhiệt độ cơ thể và giảm nhiệt độ cơ thể tăng lên. Ibuparavic đẩy nhanh ngưỡng đau và tăng lưu lượng máu trên da, đổ mồ hôi và mất nhiệt.

Tác dụng của Ibuparavic có thể được nhìn thấy trong nửa giờ đến một giờ. Trong khi, nó kéo dài trong thời gian trung bình từ 4-6 giờ.

Tính chất dược lý của Ibuparavic

Dược lực học

Paracetamol (acetaminophen) 

Paracetamol là thuốc giảm đau hạ sốt không steroid.

Paracetamol (acetaminophen hay N – acetyl – p – aminophenol) là chất chuyển hoá có hoạt tính của phenacetin, là thuốc giảm đau hạ sốt hữu hiệu có thể thay thế aspirin, tuy vậy, khác với aspirin, paracetamol không có hiệu quả điều trị viêm. Với liều ngang nhau tính theo gam, paracetamol có tác dụng giảm đau và hạ sốt tương tự như aspirin.

Paracetamol với liều điều trị ít tác động đến hệ tim mạch và hô hấp, không làm thay đổi cân bằng acid – base, không gây kích ứng, xước hoặc chảy máu dạ dày như khi dùng salicylat, vì paracetamol không tác dụng trên cyclooxygenase toàn thân, chỉ tác động đến cyclooxygenase/prostaglandin của hệ thần kinh trung ương. Paracetamol không có tác dụng trên tiểu cầu hoặc thời gian chảy máu. Paracetamol không có tác dụng trên tiểu cầu hoặc thời gian chảy máu.

Ibuprofen

Ibuprofen thuộc nhóm thuốc kháng viêm không Steroid, là dẫn chất của acid propionic.  Dược chất có tác dụng giảm đau ở liều thấp và có tác dụng chống viêm ở liều cao trên 1200mg/ngày, tác dụng hạ sốt của hoạt chất kém nên ít được sử dụng với mục đích hạ sốt.

Tác dụng của dược chất có được nhờ ức chế enzyme cyclooxygenase (enzyme tham gia quá trình tổng hợp prostaglandin, một chất trung gian hóa học gây viêm) dẫn đến giảm tổng hợp nên prostaglandin và các chất trung gian hóa học gây viêm. Dược chất còn có tác dụng đối kháng hệ enzyme phân hủy protein, giúp màng lysosome được bền vững, có tác dụng chống lại các chất trung gian hóa học như serotonin, bradykinin, histamin, ức chế quá trình bạch cầu di chuyển đến chỗ viêm, ức chế hóa hướng động bạch cầu. Tương như các thuốc nhóm NSAID khác, thuốc có tác dụng giảm đau vừa và nhẹ do giảm tổng hợp prostaglandin F2 và giảm sự tích tụ của các chất gây đau như serotonin, bradykinin,…tại cảm thụ của ngọn dây thần kinh cảm giác.

Cafein

Cafein là thuốc kích thích thần kinh trung ương, dược chất được phối hợp giúp tăng cường tác dụng giảm đau của paracetamol.

Dược động học

Paracetamol (acetaminophen) 

Hấp thu: thuốc hầu như được hấp thu hoàn toàn tại đường tiêu hóa. Quá trình hấp thu thuốc dưới dạng viên nén giải phóng kéo dài sẽ bị giảm khi có mặt thức ăn. Tỷ lệ hấp thu của paracetamol cũng giảm khi sử dụng thức ăn có chứa nhiều carbohydrate. Sau 30 đến 60 phút sau khi uống thuốc đạt nồng độ tối đa trong huyết tương.

Phân bố: tỷ lệ liên kết với protein huyết tương là 25%, paracetamol phân bố chủ yếu đến các mô trong cơ thể.

Chuyển hóa: paracetamol bị chuyển hóa tại gan do enzyme cytochrome P450 tạo ra N – acetyl benzoquinonimin, sau đó chất này kết hợp với glutathione qua nhóm sulfhydryl tạo thành chất không có hoạt tính.

Thải trừ: thuốc được thải trừ chủ yếu ở dạng đã chuyển hóa qua đường nước tiểu. Thời gian bán thải của thuốc là khoảng 2,5 giờ.

Khi sử dụng paracetamol với liều cao sẽ tạo ra nhiều chất trung gian N – acetyl benzoquinonimin gây thiếu hụt glutathione, khi không đủ glutathione để kết hợp thì N – acetyl benzoquinonimin sẽ liên kết với nhóm sulfydrid của các protein tại gan gây độc cho gan, một số trường hợp không được cấp cứu kịp thời có thể dẫn đến tử vong.

Ibuprofen

Hấp thu: thuốc đạt nồng độ tối đa trong máu sau khoảng 90 phút kể từ lúc uống, sự hấp thu của thuốc có thể ảnh hưởng bởi thức ăn.

Phân bố: Thuốc có tỷ lệ liên kết với protein huyết tương cao tới 99%, khi ổn định nồng độ tối đa trong hoạt dịch tương đương 1/3 so với nồng độ tối đa trong huyết tường. Đối với phụ nữ cho con bé, cứ 6 giờ uống 1 liều 400mg thì sau một ngày lượng thuốc tìm thấy trong sữa mẹ là 1mg.

Chuyển hóa: có khoảng 90% thuốc được chuyển hóa, dạng chuyển hóa của thuốc không có tác dụng. Ibuprofen không gây cảm ứng hay ức chế enzyme.

Thải trừ: đường thải trừ chính là qua nước tiểu, dưới dạng liên hợp với acid glucuronic là chủ yếu. Trong 24h, có 90% thuốc dưới dạng không hoạt động được thải trừ và có khoảng 10% dạng không đổi được thải trừ. Thời gian bán thải của dược chất là khoảng từ 1 đến 2 giờ.

Cafein

cafein được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa sau đó được phân bố đi khắp cơ thể. Thuốc được chuyển hóa ở gan qua quá trình oxy hóa và khử nhóm methyl. Thuốc được đào thải ở dạng chuyển hóa qua nước tiểu. thời gian bán thải trung bình của thuốc khoảng 4,9 giờ.

Xem thêm:

• Thuốc Ibuparavic là gì? Lợi ích của Ibuparavic như thế nào? 
• Công dụng của Ibuparavic và hình thức sử dụng của Ibuparavic 
• Các rủi ro và biện pháp phòng ngừa của Ibuparavic 
• Thuốc Ibuparavic hỗ trợ điều trị giảm đau hạ sốt

Nguồn uy tín: https://nhathuoclp.com/thuoc-ibuparavic/

TS.BS Lucy Trinh

TS. BS Lucy Trinh là bác sĩ chuyên khoa ung bứu. Hiện đang công tác và làm việc tại bệnh viện ung bứu ; bác sĩ tư vấn tại nhathuoclp.com
Trường Y:
Tốt nghiệp Trường Đại học Y dược TP Hồ Chí Minh năm 2012
Bằng cấp chuyên môn:
Thạc sĩ y khoa tại trường Đại học Y dược TP Hồ Chí Minh năm 2017

Bác sĩ Lucy Trinh đã tiếp xúc với hàng ngàn bệnh nhân ung thư và nghiên cứu chuyên sâu về ung thư, với kiến thức thực tế về điều trị ung thư
Chia sẻ kiến thức về thuốc điều trị ung thư và điều trị ung thư theo từng giai đoạn.
NhaThuocLP.com được nhiều bác sĩ, phòng khám, bệnh viện và hàng ngàn bệnh nhân tin tưởng.