Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Paracetamol & Chlorpheniramine

2
222

Thuốc Coldacmin là sự kết hơp của cả hai hoạt chất  Paracetamol và Clorpheniramin maleat. Nó ngăn chặn việc giải phóng một số sứ giả hóa học trong não chịu trách nhiệm về cơn đau và sốt.

Hình thức hoạt động của Paracetamol & Chlorpheniramine

Coldacmin là sự kết hợp của hai loại thuốc Paracetamol và Chlorpheniramine. Cơ chế hoạt động của Coldacmin, như sau:

  • Paracetamol là một chất giảm đau, hạ sốt. Cơ chế tác dụng của thuốc được cho là ức chế tổng hợp prostaglandin, chủ yếu tại thần kinh trung ương.
  • Clorpheniramin là một kháng histamin ở thụ thể H1. Nó làm giảm tác dụng của histamin thông qua đối kháng cạnh tranh với histamin tại thụ thể H1.

Tính chất dược lý Paracetamol & Chlorpheniramine

Dược lực học

Paracetamol (Acetaminophen)

Các nghiên cứu trên động vật và lâm sàng đã xác định rằng acetaminophen có cả tác dụng hạ sốt và giảm đau. Thuốc này đã được chứng minh là không có tác dụng chống viêm. Trái ngược với nhóm thuốc salicylate , acetaminophen không làm rối loạn bài tiết axit uric qua ống thận và không ảnh hưởng đến cân bằng axit-bazơ nếu dùng ở liều khuyến cáo. Acetaminophen không gây rối loạn quá trình cầm máu và không có các hoạt động ức chế kết tập tiểu cầu. Phản ứng dị ứng hiếm khi xảy ra sau khi sử dụng acetaminophen.

Chlorpheniramine

Trong các phản ứng dị ứng, chất gây dị ứng tương tác và liên kết chéo với các kháng thể IgE bề mặt trên tế bào mast và basophils. Khi phức hợp tế bào mast-kháng thể-kháng nguyên được hình thành, một loạt các sự kiện phức tạp xảy ra cuối cùng dẫn đến sự phân hủy tế bào và giải phóng histamine (và các chất trung gian hóa học khác) từ tế bào mast hoặc basophil. Sau khi được giải phóng, histamine có thể phản ứng với các mô cục bộ hoặc lan rộng thông qua các thụ thể histamine. Histamine, hoạt động trên thụ thể H 1 , gây ra viêm ngứa, giãn mạch, hạ huyết áp, đỏ bừng, nhức đầu, nhịp tim nhanh và co thắt phế quản. Histamine cũng làm tăng tính thấm thành mạch và giảm đau. Chlorpheniramine, là một chất đối kháng histamine H1 (hay nói đúng hơn, một chất chủ vận ngược histamine) thuộc nhóm alkylamine. Nó cạnh tranh với histamine cho H bình thường. Các vị trí thụ thể 1 trên các tế bào tác động của đường tiêu hóa, mạch máu và đường hô hấp. Nó cung cấp hiệu quả, giảm tạm thời hắt hơi, chảy nước mắt và ngứa mắt, chảy nước mũi do sốt cỏ khô và các bệnh dị ứng đường hô hấp trên khác.

Đọc thêm  Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Acetaminophen

Dược động học

Paracetamol có tác dụng giảm đau, hạ sốt. Paracetamol có tác dụng lên trung tâm điều nhiệt vùng dưới đồi gây hạ thân nhiệt, tăng sinh nhiệt do giãn mạch và tăng thể tích tuần hoàn ngoại vi; Điều này làm giảm nhiệt độ cơ thể ở bệnh nhân sốt, nhưng hiếm khi ở cơ thể bình thường. Paracetamol làm giảm đau bằng cách nâng cao ngưỡng đau. Paracetamol được hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn qua đường tiêu hóa. Ở liều điều trị, nồng độ đỉnh trong huyết tương xảy ra khoảng 30 đến 60 phút sau khi dùng đường uống. Paracetamol được khuếch tán nhanh và đều trong hầu hết các mô của cơ thể. Thời gian bán thải của Paracetamol thay đổi từ 1,25 đến 3 giờ.

Chlorpheniramine maleate là thuốc kháng histamine, ngăn chặn histamine H1 – cạnh tranh với các thụ thể, dẫn đến không giải phóng được histamin và ức chế các hoạt động của histamin trên cơ trơn và khả năng hấp thụ của mao mạch. Kết quả là, nó làm giảm hoặc giảm các triệu chứng dị ứng hoặc viêm, đặc biệt là ở đường hô hấp trên. Clorpheniramin được hấp thu tốt sau khi uống và xuất hiện trong huyết tương trong vòng 30 đến 60 phút. Nồng độ đỉnh trong huyết tương xảy ra khoảng 2,5 đến 6 giờ sau khi dùng đường uống. Thời gian bán thải của Chlorpheniramine thay đổi từ 12 đến 15 giờ.

Coldacmin (Paracetamol & Chlorpheniramine) - NhathuocLP
Coldacmin (Paracetamol & Chlorpheniramine) – NhathuocLP

Sự tương tác của Coldacmin

Acetaminophen được gan chuyển hóa (loại bỏ bằng cách chuyển hóa thành các hóa chất khác). Do đó, các loại thuốc làm tăng hoạt động của các enzym gan chuyển hóa acetaminophen [ví dụ, carbamazepine (Tegretol), isoniazid (INH, Nydrazid, Laniazid), rifampin (Rifamate, Rifadin, Rimactane)] làm giảm nồng độ acetaminophen và có thể làm giảm tác dụng của acetaminophen. Liều acetaminophen lớn hơn liều khuyến cáo sẽ gây độc cho gan và có thể gây tổn thương gan nghiêm trọng. Khả năng gây hại cho gan của acetaminophen tăng lên khi nó được kết hợp với rượu hoặc các loại thuốc cũng gây hại cho gan.

Đọc thêm  Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Ibuparavic

Cholestyramine (Questran) làm giảm tác dụng của acetaminophen bằng cách giảm sự hấp thu vào cơ thể từ ruột. Do đó, nên dùng acetaminophen 3 đến 4 giờ sau khi cholestyramin hoặc một giờ trước khi cholestyramin.

Liều acetaminophen lớn hơn 2275 mg mỗi ngày có thể làm tăng tác dụng làm loãng máu của warfarin (Coumadin) theo cơ chế chưa rõ. Do đó, nên tránh dùng kéo dài hoặc liều lượng lớn acetaminophen trong khi điều trị bằng warfarin

Xem thêm:

Nguồn uy tín: https://nhathuoclp.com/thuoc-coldacmin/

2 COMMENTS

LEAVE A REPLY

Please enter your comment!
Please enter your name here