Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Acetaminophen

0
64

Thuốc Bivinadol chứa hoạt chất Acetaminophen là một loại thuốc giảm đau và hạ sốt. Nó hoạt động bằng cách ngăn chặn việc giải phóng một số sứ giả hóa học gây đau và sốt

Hình thức hoạt động của Acetaminophen

Cơ chế hoạt động của Acetaminophen chưa hiểu đầy đủ. Mặc dù có một số giả thuyết nhưng dường như không có giả thuyết nào làm hài lòng tất cả mọi người.

Một giả thuyết cho rằng Acetaminophen kiểm soát cơn sốt và cơn đau bằng cách ngăn chặn một loại enzyme gọi là cyclooxygenase (COX-1). COX thải ra các chất hóa học được gọi là prostaglandin khiến cơ thể cảm thấy đau và gây sốt để phản ứng với chấn thương hoặc bệnh tật. Nếu lý thuyết này là đúng thì Acetaminophen hoạt động rất giống với aspirin, ibuprofen và các NSAID khác.

Một số nhà nghiên cứu tin rằng Acetaminophen hoạt động trên hệ thống endocannabinoid, đóng một vai trò trong cảm giác đau trên cơ thể. Thành phần chính trong cần sa, THC, cũng hoạt động thông qua hệ thống này, điều này giải thích tại sao một số người tìm đến cần sa để giảm đau.

Giả thuyết thứ ba là Acetaminophen cũng có thể thay đổi tín hiệu từ chất dẫn truyền thần kinh serotonin. Các nhà nghiên cứu khác tin rằng hiệu quả của thuốc bắt nguồn từ thực tế là nó ức chế các thụ thể dẫn truyền thần kinh trong não có chức năng ghi nhận cơn đau, chẳng hạn như N-methyl-D-aspartate và chất P.

Tuy nhiên, các nhà nghiên cứu khác cho biết Acetaminophen có thể hoạt động thông qua sự kết hợp của tất cả các lý thuyết này. Và nếu bạn hỏi Johnson & Johnson: “Nó hoạt động bằng cách nâng cao ngưỡng chịu đau chung của cơ thể để bạn cảm thấy bớt đau hơn và hạ sốt bằng cách giúp cơ thể loại bỏ nhiệt dư thừa.”

Tính chất dược lý của Acetaminophen

Dược lực học

Mã ATC: N02B E01, Thuốc giảm đau và hạ sốt khác

Acetaminophen là một chất giảm đau và hạ sốt hiệu quả, nhưng chỉ có tính kháng viêm yếu. Cơ chế hoạt động của nó vẫn chưa được hiểu đầy đủ. Người ta gợi ý rằng nó có thể hoạt động chủ yếu bằng cách ức chế tổng hợp prostaglandin trong thần kinh trung ương và ở mức độ thấp hơn thông qua một tác động ngoại vi bằng cách ngăn chặn sự tạo xung động đau. Hành động ngoại vi cũng có thể do ức chế tổng hợp prostaglandin hoặc ức chế tổng hợp hoặc tác động của các chất khác làm nhạy cảm các thụ thể đau đối với kích thích cơ học hoặc hóa học. Acetaminophen có lẽ tạo ra tác dụng hạ sốt do tác động lên trung tâm điều nhiệt của vùng dưới đồi để tạo ra sự giãn mạch ngoại vi dẫn đến tăng lưu lượng máu qua da, đổ mồ hôi và mất nhiệt. Tác dụng trung tâm có thể liên quan đến việc ức chế tổng hợp prostaglandin ở vùng dưới đồi. Thuốc không có ảnh hưởng đến hệ tim mạch và hô hấp, và không giống như salicylat, nó không gây kích ứng hoặc chảy máu dạ dày.

Bivinadol (Acetaminophen) - NhathuocLP
Bivinadol (Acetaminophen) – NhathuocLP

Dược động học

Sự hấp thụ

Acetaminophen có sinh khả dụng đường uống 88% và đạt nồng độ cao nhất trong huyết tương 90 phút sau khi uống. 9 Nồng độ đỉnh trong máu của acetaminophen tự do không đạt được cho đến 3 giờ sau khi uống trực tràng dạng đạn acetaminophen và nồng độ đỉnh trong máu xấp xỉ 50% nồng độ quan sát được sau khi uống một liều thuốc uống tương đương (10-20 mcg / mL ).

Tỷ lệ phần trăm của liều acetaminophen qua trực tràng được hấp thu toàn thân là không nhất quán, được chứng minh bởi sự khác biệt lớn về sinh khả dụng của acetaminophen sau một liều dùng qua đường trực tràng. Có thể sử dụng liều đặt trực tràng cao hơn hoặc tăng tần suất sử dụng để đạt được nồng độ acetaminophen trong máu tương tự như nồng độ đạt được sau khi uống acetaminophen.

Khối lượng phân phối

Khối lượng phân phối khoảng 0,9L / kg. 10 đến 20% thuốc liên kết với hồng cầu. Acetaminophen dường như phân bố rộng rãi khắp hầu hết các mô của cơ thể ngoại trừ chất béo.

Sự trao đổi chất

Acetaminophen là chất chuyển hóa chính của phenacetin và acetanilid. Acetaminophen chủ yếu được chuyển hóa ở gan theo động học bậc nhất và sự chuyển hóa của nó bao gồm 3 con đường: liên hợp với glucuronid, liên hợp với sulfat và oxy hóa thông qua con đường enzym cytochrom P450, chủ yếu là CYP2E1, để tạo ra chất chuyển hóa có phản ứng (N- acetyl-p-benzoquinone imine hoặc NAPQI). Ở liều điều trị bình thường, NAPQI trải qua quá trình liên hợp nhanh với glutathione và sau đó được chuyển hóa để tạo ra cả liên hợp cysteine ​​và axit mercapturic.

Liều cao acetaminophen (quá liều) có thể dẫn đến hoại tử gan do cạn kiệt glutathione và liên kết mức độ cao của chất chuyển hóa phản ứng (NAPQI) với các bộ phận quan trọng của tế bào gan. Có thể ngăn ngừa tổn thương gan nói trên bằng cách sử dụng sớm các hợp chất sulfhydryl, ví dụ, methionine và N-acetylcysteine.

Lộ trình đào thải

Các chất chuyển hóa của acetaminophen được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu. Dưới 5% được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng acetaminophen tự do (không liên hợp) và ít nhất 90% liều dùng được thải trừ trong vòng 24 giờ.

Xem thêm:

Đọc thêm  Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Ibuparavic

Nguồn uy tín: https://nhathuoclp.com/thuoc-bivinadol-500mg-acetaminophen/

LEAVE A REPLY

Please enter your comment!
Please enter your name here