Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Mypara

0
77

Thuốc Mypara (Paracetamol) là thuốc giảm đau và chống nhiệt (hạ sốt). Nó hoạt động  bằng cách tăng ngưỡng đau và giảm sưng. Nó cũng làm giảm nhiệt độ cơ thể tăng cao bằng cách tác động lên các trung tâm điều nhiệt trong não.

Hình thức hoạt động của Mypara (Paracetamol)

Cơ chế hoạt động của Mypara là paracetamol trong việc giảm đau và hạ sốt chưa hiểu đầy đủ chính xác, mặc dù nó được sử dụng rộng rãi trong hơn 100 năm.

Paracetamol được cho là có tác dụng giảm đau bằng cách giảm sản xuất prostaglandin trong não và tủy sống.

Prostaglandin được cơ thể sản xuất để phản ứng với chấn thương và một số bệnh. Một trong những hành động của họ là làm nhạy cảm các đầu dây thần kinh, để khi khu vực đó bị kích thích, nó sẽ gây ra đau đớn, có lẽ là để ngăn chúng ta gây tổn hại thêm cho khu vực đó. Bằng cách làm giảm các prostaglandin nhạy cảm thần kinh này trong não và tủy sống, người ta cho rằng paracetamol có thể làm tăng ngưỡng đau của chúng ta, vì vậy mặc dù nguyên nhân gây ra cơn đau vẫn còn, nhưng chúng ta có thể cảm thấy nó ít hơn.

Paracetamol làm giảm sốt bằng cách tác động đến một vùng não điều chỉnh nhiệt độ cơ thể của chúng ta (trung tâm điều nhiệt ở vùng dưới đồi).

Mypara (Paracetamol) - NhathuocLP
Mypara (Paracetamol) – NhathuocLP

Tính chất dược lý của Paracetamol

Dược lực học

Paracetamol (Acetaminophen hay N – Acetyl – P – Aminophenol) là chất chuyển hóa có hoạt tính của Phenacetin, là thuốc giảm đau – hạ sốt hữu hiệu có thể thay thế Aspirin; tuy vậy, khác với Aspirin, Paracetamol không có hiệu quả điều trị viêm. Với liều ngang nhau tính theo gam, Paracetamol có tác dụng giảm đau và hạ sốt tương tự như Aspirin.

Đọc thêm  Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Ibuparavic

Paracetamol làm giảm thân nhiệt ở người bệnh sốt, nhưng hiếm khi làm giảm thân nhiệt ở người bình thường. Thuốc tác động lên vùng dưới đồi gây hạ nhiệt, tỏa nhiệt tăng do giãn mạch và tăng lưu lượng máu ngoại biên.

Paracetamol, với liều điều trị, ít tác động đến hệ tim mạch và hô hấp, không làm thay đổi cân bằng acid – base, không gây kích ứng, xước hoặc chảy máu dạ dày như khi dùng Salicylat, vì Paracetamol không tác dụng trên Cyclooxygenase toàn thân, chỉ tác động đến Cyclooxygenase/Prostaglandin của hệ thần kinh trung ương. Paracetamol không có tác dụng trên tiểu cầu hoặc thời gian chảy máu.

Khi dùng quá liều Paracetamol một chất chuyển hóa là N – Acetyl – Benzoquinonimin gây độc nặng cho gan. Liều bình thường, Paracetamol dung nạp tốt, không có nhiều tác dụng phụ của Aspirin. Tuy vậy, quá liều cấp tính (trên 10 g) làm thương tổn gan gây chết người, và những vụ ngộ độc và tự vẫn bằng Paracetamol đã tăng lên một cách đáng lo ngại trong những năm gần đây. Ngoài ra, nhiều người trong đó có cả thầy thuốc, dường như không biết tác dụng chống viêm kém của Paracetamol.

Dược động học

Sau khi uống, paracetamol được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa (GI) (mặc dù hấp thu qua dạ dày không đáng kể); thể tích phân bố của nó là khoảng 50L. Nồng độ trong huyết thanh sau một liều paracetamol điển hình thường đạt đỉnh dưới 30 µg / ml (200  µmol / L). Sau 4 giờ, nồng độ thường nhỏ hơn 10 µg / ml (66  µmol / L).

Paracetamol được chuyển hóa chủ yếu ở gan, thành các sản phẩm độc và không độc. Ba con đường trao đổi chất đáng chú ý:

  • Glucuronid hóa (45–55%), bởi UGT1A1 và UGT1A6
  • Sulfation (liên hợp sulfat) (20–30%) bởi SULT1A1
  • N- hydroxyl hóa và khử nước, sau đó là liên hợp glutathione, (ít hơn 15%). Hệ thống enzym cytochrom P450 ở gan chuyển hóa paracetamol (chủ yếu là CYP2E1), tạo thành một chất chuyển hóa alkyl hóa nhỏ nhưng quan trọng được gọi là NAPQI (N -acetyl- p -benzoquinone imine) (còn được gọi là N -acetylimidoquinone). NAPQI sau đó được liên hợp không thể đảo ngược với các nhóm sulfhydryl của glutathione.
Đọc thêm  Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Ibuprofen

Cả ba con đường đều mang lại những sản phẩm cuối cùng không hoạt động, không độc hại và cuối cùng được bài tiết qua thận. Tuy nhiên, trong con đường thứ ba, sản phẩm trung gian NAPQI là độc hại. NAPQI chịu trách nhiệm chính về tác dụng độc hại của paracetamol; điều này tạo thành một ví dụ về độc tính. Sản xuất NAPQI chủ yếu là do hai isoenzyme của cytochrome P450: CYP2E1 và CYP3A4. Ở liều lượng thông thường, NAPQI nhanh chóng được giải độc bằng cách liên hợp với glutathione.

Sự tương tác của thuốc Mypara

Uống dài ngày liều cao Paracetamol làm tăng nhẹ tác dụng chống đông của Coumarin và dẫn chất Indandion. Tác dụng này có vẻ ít hoặc không quan trọng về lâm sàng, nên Paracetamol được ưa dùng hơn Salicylat khi cần giảm đau nhẹ hoặc hạ sốt cho người bệnh đang dùng Coumarin hoặc dẫn chất Indandion.

Cần phải chú ý đến khả năng gây hạ sốt nghiêm trọng ở người bệnh dùng đồng thời Phenothiazin và liệu pháp hạ nhiệt.

Uống rượu quá nhiều và dài ngày có thể làm tăng nguy cơ Paracetamol gây độc cho gan.

Thuốc chống co giật (gồm Phenytoin, Barbiturat, Carbamazepin) gây cảm ứng enzym ở Microsom thể gan, có thể làm tăng tính độc hại gan của Paracetamol do tăng chuyển hóa thuốc thành những chất độc hại với gan. Ngoài ra, dùng đồng thời Isoniazid với Paracetamol cũng có thể dẫn đến tăng nguy cơ độc tính với gan, nhưng chưa xác định được cơ chế chính xác của tương tác này. Nguy cơ Paracetamol gây độc tính gan gia tăng đáng kể ở người bệnh uống liều Paracetamol lớn hơn liều khuyên dùng trong khi đang dùng thuốc chống co giật hoặc Isoniazid. Thường không cần giảm liều ở người bệnh dùng đồng thời liều điều trị Paracetamol và thuốc chống co giật; tuy vậy, người bệnh phải hạn chế tự dùng Paracetamol khi đang dùng thuốc chống co giật hoặc Isoniazid.

Đọc thêm  Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Paracetamol & Chlorpheniramine

Xem thêm:

Nguồn uy tín: https://nhathuoclp.com/thuoc-mypara-500mg-paracetamol/

LEAVE A REPLY

Please enter your comment!
Please enter your name here