Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Chymodk

2
142

Thuốc Chymodk có hoạt chất chính là Alpha chymotrypsin là một chất được điều chế bằng cách hoạt hóa chymotrypsinogen, chiết xuất từ tụy bò. Nó là một emzym thủy phân xúc tác có chọn lọc đối với những liên kết peptit ở liền kề các acid amin có nhân thơm, làm giảm viêm, chống phù nề, chống tụ máu.

Hình thức hoạt động của Chymodk (AlphaChymotrypsin)

Cơ chế hoạt động của Chymodk là Alphachymotrypsin, là enzym được điều chế bằng cách hoạt hóa chymotrypsinogen, chiết xuất từ tụy bò. Alphachymotrypsin là enzym thủy phân protein có tác dụng xúc tác chọn lọc đối với các liên kết peptid ở liền kề các acid amin có nhân thơm.

Chymotrypsin có tác dụng chống phù nề và kháng viêm dạng men. Như một thuốc kháng viêm, chymotrypsin và các men tiêu protein khác ngăn chặn tổn thương mô trong quá trình viêm và hình thành sợi tơ huyết. Men tiêu protein tham gia vào quá trình phân huỷ sợi tơ huyết được gọi là quá trình tiêu sợi huyết. Sợi tơ huyết hình thành lớp rào bao quanh vùng viêm gây tắc nghẽn mạch máu và mạch bạch huyết dẫn đến hiện tượng phù nề tại vùng viêm. Sợi tơ huyết cũng có thể phát triển thành cục máu đông.

Alphachymotrypsin được sử dụng nhằm giảm viêm và phù mô mềm do áp xe và loét, hoặc do chấn thương và nhằm giúp làm lỏng các dịch tiết đường hô hấp trên ờ người bệnh hen, viêm phế quản, các bệnh phổi và viêm xoang.

Đọc thêm  Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của AlphaChymotrypsin
Chymodk (AlphaChymotrypsin) - NhathuocLP
Chymodk (AlphaChymotrypsin) – NhathuocLP

Tính chất dược lý của AlphaChymotrypsin

Dược lực học

Chymotrypsin là một enzym tiêu hóa được tổng hợp trong tuyến tụy, đóng vai trò thiết yếu trong quá trình phân giải protein, hoặc phân hủy protein và polypeptit. Là một thành phần trong dịch tụy, chymotrypsin hỗ trợ quá trình tiêu hóa protein trong tá tràng bằng cách ưu tiên phân cắt các liên kết peptide amide.

Dược động học

Alpha chymotrypsin là enzym được điều chế bằng cách hoạt hóa chymotrypsinogen, chiết xuất từ tụy bò.

Alpha chymotrypsin là enzym thủy phân protein có tác dụng xúc tác chọn lọc đối với các liên kết peptid ở liền kề các acid amin có nhân thơm. Enzym này được dùng trong nhãn khoa để làm tan dây chằng mảnh dẻ treo thủy tinh thể, giúp loại bỏ dễ dàng nhân mắt đục trong bao và giảm chấn thương cho mắt. Enzym không phân giải được trường hợp dính giữa thủy tinh thể và các cấu trúc khác của mắt. Dung dịch enzym 1:5.000 thường có tác dụng phân hủy dây chằng treo thủy tinh thể trong khoảng 2 phút và dung dịch 1: 10.000 trong khoảng 4 phút.

Chymotrypsin phân cắt các liên kết peptit bằng cách tấn công nhóm cacbonyl không hoạt động bằng một nucleophile mạnh, phần dư serine 195 nằm ở vị trí hoạt động của enzyme, chất này nhanh chóng trở thành liên kết cộng hóa trị với chất nền, tạo thành chất trung gian enzyme-chất nền. Cùng với histidine 57 và axit aspartic 102, dư lượng serine này tạo thành bộ ba xúc tác của vị trí hoạt động.

Đọc thêm  Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của AlphaChymotrypsin

Những phát hiện này dựa trên các thử nghiệm ức chế và nghiên cứu động học của sự phân cắt của chất nền nói trên, khai thác thực tế là chất trung gian enzyme-cơ chất p -nitrophenolate có màu vàng, cho phép đo nồng độ của nó bằng cách đo độ hấp thụ ánh sáng ở bước sóng 410 nm.

Phản ứng của chymotrypsin với chất nền của nó được phát hiện diễn ra trong hai giai đoạn, giai đoạn “bùng nổ” ban đầu khi bắt đầu phản ứng và giai đoạn ở trạng thái ổn định sau động học Michaelis-Menten . Phương thức hoạt động của chymotrypsin giải thích điều này là quá trình thủy phân diễn ra theo hai bước. Đầu tiên, acyl hóa cơ chất để tạo thành chất trung gian acyl-enzym, và sau đó khử vòng để đưa enzym trở lại trạng thái ban đầu. Điều này xảy ra thông qua hoạt động phối hợp của gốc ba axit amin trong bộ ba xúc tác. Aspartate liên kết hydro với N-hydro của histidine, làm tăng pKa của nitơ ε của nó, do đó làm cho nó có thể deprotonate serine. Sự khử proton này cho phép chuỗi bên serine hoạt động như một nucleophile và liên kết với carbon carbonyl thiếu điện tử của chuỗi chính protein. Sự ion hóa oxy cacbonyl được ổn định bằng cách hình thành hai liên kết hydro với các hydro nguyên N chuỗi chính liền kề. Điều này xảy ra trong lỗ oxyanion. Điều này tạo thành một cộng tử tứ diện và phá vỡ liên kết peptit. Một chất trung gian acyl-enzyme, liên kết với serine, được hình thành, và đầu cuối amin mới hình thành của protein bị phân cắt có thể phân ly. Trong bước phản ứng thứ hai, một phân tử nước được kích hoạt bởi histidine cơ bản, và hoạt động như một nucleophile. Oxy của nước tấn công cacbon cacbonyl của nhóm acyl liên kết serine, dẫn đến hình thành chất cộng tứ diện thứ hai, tái tạo nhóm serine -OH và giải phóng một proton, cũng như đoạn protein với cacboxyl mới được hình thành ga cuối.

Đọc thêm  Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của AlphaChymotrypsin

Xem thêm:

Nguồn uy tín: https://nhathuoclp.com/thuoc-chymodk-42mg-alphachymotrypsin/

2 COMMENTS

LEAVE A REPLY

Please enter your comment!
Please enter your name here