Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Cefuroxim

2
198

Thuốc Zinmax chứa Cefuroxime là một loại thuốc kháng sinh. Nó tiêu diệt vi khuẩn bằng cách ngăn chúng hình thành lớp phủ bảo vệ vi khuẩn (thành tế bào) cần thiết để chúng tồn tại.

Hình thức hoạt động của Cefuroxim

Cơ chế hoạt động của Cefuroxime, là một kháng sinh cephalosporin, bán tổng hợp, thế hệ 2. Dạng thuốc tiêm là dạng muối natri, dạng thuốc uống là este acetyloxyethyl của cefuroxim. Cefuroxim axetil là tiền chất, bản thân chưa có tác dụng kháng khuấn, vào trong cơ thể bị thủy phân dưới tác dụng của enzym esterase thành cefuroxim mới có tác dụng. Cefuroxim có tác dụng diệt vi khuấn đang trong giai đoạn phát triển và phân chia bằng cách ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuấn. Thuốc gắn vào các protein gắn với penicilin (Penicillin binding protein, PBP), là các protein tham gia vào thành phần cấu tạo màng tế bào vi khuấn, đóng vai trò là enzym xúc tác cho giai đoạn cuối cùng của quá trình tổng hợp thành tế bào. Kết quả là thành tế bào được tổng hợp sẽ bị yếu đi và không bền dưới tác động của áp lực thấm thấu. Ái lực gắn của cefuroxim với PBP của các loại khác nhau sẽ quyết định phổ tác dụng của thuốc.

Cũng như các kháng sinh beta-lactam khác, tác dụng diệt khuấn của cefuroxim phụ thuộc vào thời gian. Do vậy, mục tiêu cần đạt của chế độ liều là tối ưu hóa khoảng thời gian phơi nhiễm của vi khuấn với thuốc. Thời gian nồng độ thuốc trong máu lớn hơn nồng độ ức chế tối thiểu của kháng sinh với vi khuấn phân lập (T > MIC) là thông số dược động học/dược lực học có liên quan chặt chẽ đến hiệu quả điều trị của cefuroxim. T > MIC cần đạt ít nhất 40 – 50% khoảng cách giữa hai lần đưa thuốc.

Tính chất dược lý của Cefuroxim

Dược lực học

Cefuroxim là một kháng sinh cephalosporin uống, bán tổng hợp, thế hệ 2. Cefuroxim axetil là tiền chất, bản thân chưa có tác dụng kháng khuẩn, vào trong cơ thể bị thủy phân dưới tác dụng của men esterase thành cefuroxim mới có tác dụng.

Đọc thêm  Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Doxycycline

Cefuroxim có tác dụng diệt vi khuẩn đang trong giai đoạn phát triển và phân chia bằng cách ức chế tổng hợp vách tế bào vi khuẩn. Thuốc gắn vào các protein gắn với penicilin (Penicillin binding protein, PBP), là các protein tham gia vào thành phần cấu tạo mang tế bào vi khuẩn, đóng vai trò là enzym xúc tác cho giai đoạn cuối cùng của quá trình tổng hợp thành tế bào. Kết quả là thành tế bào được tổng hợp sẽ bị yếu đi và không bền dưới tác động của áp lực thẩm thấu. Ái lực gắn của cefuroxim với PBP của các loại khác nhau sẽ quyết định phổ tác dụng của thuốc.

Cũng như các kháng sinh beta-lactam khác, tác dụng diệt khuẩn của cefuroxim phụ thuộc vào thời gian. Do vậy, mục tiêu cần đạt của chế độ liều là tối ưu hóa khoảng thời gian phơi nhiễm của vi khuẩn với thuốc. Thời gian nồng độ thuốc trong máu lớn hơn nồng độ ức chế tối thiểu của kháng sinh với vi khuẩn phân lập (T > MIC) là thông số dược động học/dược lực học có liên quan chặt chẽ đến hiệu quả điều trị của cefuroxim. T > MIC cần đạt ít nhất 40-50% khoảng cách giữa hai lần đưa thuốc.

Phổ kháng khuẩn

Giống như các kháng sinh cephalosporin thế hệ 2 khác (cefaclor, cefamandol), cefuroxim có hoạt tính in vitro trên vi khuấn Gram âm tốt hơn các kháng sinh cephalosporin thế hệ 1, nhưng phổ tác dụng trên vi khuấn Gram âm lại hẹp hơn so với các kháng sinh cephalosporin thế hệ 3. Cefuroxim bền vững hơn dưới tác động thủy phân của enzym beta lactamase so với cefamandol, do đó có tác dụng tốt hơn trên các chủng vi khuấn tiết ra beta lactamase như Haemophilus influenzae, Neisseria, Escherichia coli, Enterobacter, Klebsiella. Không giống như cefoxitin là kháng sinh cùng nhóm cephalosporin thế hệ 2, cefuroxim không có tác dụng trên một số vi khuấn kỵ khí như Bacteroides fragilis.

Trên vi khuấn hiếu khí Gram dương: Cefuroxim có tác dụng trên Staphylococcus aureus (kể cả chủng sinh penicillinase và không sinh penicilinase), trên Staphylococcus epidermidis. Các chủng tụ cầu kháng lại nhóm kháng sinh penicilin kháng penicilinase (methicilin, oxacilin) đều đã đề kháng với cefuroxim. Cefuroxim cũng có hoạt tính cao trên các chủng Streptococcus (liên cầu nhóm alpha tan máu và beta tan máu). Phần lớn các chủng Enterococci, bao gồm E. faecalis đều kháng lại cefuroxim. Listeria monocytogenes cũng kháng lại cefuroxim.

Đọc thêm  Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Ciprofloxacin

Trên vi khuấn hiếu khí Gram âm: Cefuroxim có tác dụng trên hầu hết các cầu khuấn Gram âm và nhiều trực khuấn Gram âm, bao gồm cả các vi khuấn họ Enterobacteriaceae. Cefuroxim có tác dụng trên các vi khuấn sau thuộc họ Enterobacteriaceae: Citrobacter diversus, C. freundii, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Providencia stuartii, Salmonella và Shigella. Đa số các chủng Morganella morganii, Providencia rettgeri, Proteus vulgaris, Enterobacter cloacae, Legionella, Pseudomonas, Campylobacter, Serretia đều đã kháng lại cefuroxim.

Cefuroxim có hoạt tính cao trên Haemophilus influenzae (kể cả các chủng đã kháng lại ampicilin), H. parainfluenzae và Moraxella catarrhalis. Cefuroxim cũng có tác dụng tốt trên Neisseria gonorrhoeae và N. meningitidis.

Trên vi khuấn kỵ khí: Cefuroxim có hoạt tính trên Actinomyces, Eubacterium, Fusobacterium, Lactobacillus, Peptococcus, Pepto- streptococcus, Propionibacterium. Cefuroxim có hoạt tính trên một số chủng Clostridium nhưng không tác dụng trên C. difficile. Đa số các chủng Bacteroides fragilis đều đã đề kháng lại cefuroxim.

Kháng thuốc: Vi khuấn kháng lại cefuroxim chủ yếu theo cơ chế biến đổi PBP đích, sinh beta-lactamase hoặc làm giảm tính thấm của cefuroxim qua màng tế bào vi khuấn

Zinmax (Cefuroxim) - NhathuocLP
Zinmax (Cefuroxim) – NhathuocLP

Dược động học

Sự hấp thụ

Sau khi uống cefuroxime axetil được hấp thu qua đường tiêu hóa và thủy phân nhanh chóng ở niêm mạc ruột và máu để giải phóng cefuroxime vào vòng tuần hoàn. Sự hấp thu tối ưu xảy ra khi nó được sử dụng ngay sau bữa ăn.

Sau khi dùng viên nén cefuroxime axetil nồng độ đỉnh trong huyết thanh (2,9 μg / mL đối với liều 125 mg, 4,4 μg / mL đối với liều 250 mg, 7,7 μg / mL đối với liều 500 mg và 13,6 μg / mL đối với liều 1000 mg) xảy ra khoảng 2,4 giờ sau khi dùng thuốc khi dùng chung với thức ăn. Dược động học của cefuroxime là tuyến tính trong phạm vi liều uống từ 125 đến 1000 mg. Không có sự tích tụ cefuroxime nào xảy ra sau khi uống lặp lại liều 250 đến 500 mg.

Đọc thêm  Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Levofloxacin

Phân phối: Liên kết protein đã được công bố là 33 đến 50% tùy thuộc vào phương pháp được sử dụng. Sau một liều duy nhất viên cefuroxime axetil 500 mg cho 12 người tình nguyện khỏe mạnh, thể tích phân bố rõ ràng là 50 L (CV% = 28%). Nồng độ cefuroxime vượt quá mức ức chế tối thiểu đối với các tác nhân gây bệnh thông thường có thể đạt được trong amiđan, mô xoang, niêm mạc phế quản, xương, dịch màng phổi, dịch khớp, dịch khớp, dịch kẽ, mật, đờm và thủy dịch. Cefuroxime vượt qua hàng rào máu não khi màng não bị viêm.

Loại bỏ: Thời gian bán thải trong huyết thanh là từ 1 đến 1,5 giờ. Cefuroxime được thải trừ qua quá trình lọc ở cầu thận và bài tiết ở ống thận. Độ thanh thải của thận nằm trong vùng từ 125 đến 148 mL / phút / 1,73 m 2.

Xem thêm:

Nguồn uy tín: https://nhathuoclp.com/thuoc-zinmax-500mg-cefuroxim/

2 COMMENTS

LEAVE A REPLY

Please enter your comment!
Please enter your name here