Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Pantoprazole

0
49

Thuốc Meyerpanzol chứa Pantoprazole là một chất ức chế bơm proton (PPI). Nó hoạt động bằng cách giảm lượng axit trong dạ dày, do đó làm giảm chứng khó tiêu và ợ chua liên quan đến axit.

Hình thức hoạt động của Pantoprazole

Cơ chế hoạt động của Pantoprazole, là một benzimidazole được thay thế có tác dụng ức chế sự tiết axit clohydric trong dạ dày bằng cách phong tỏa cụ thể các bơm proton của tế bào thành.

Pantoprazole được chuyển thành dạng hoạt động trong môi trường axit ở tế bào thành, nơi nó ức chế enzym H +, K + -ATPase, tức là giai đoạn cuối cùng trong quá trình sản xuất axit clohydric trong dạ dày. Sự ức chế phụ thuộc vào liều lượng và ảnh hưởng đến cả bài tiết axit cơ bản và kích thích. Ở hầu hết bệnh nhân, khỏi các triệu chứng trong vòng 2 tuần. Cũng như các thuốc ức chế bơm proton khác và thuốc ức chế thụ thể H2, điều trị bằng pantoprazole làm giảm độ axit trong dạ dày và do đó làm tăng gastrin tương ứng với việc giảm độ axit. Sự gia tăng gastrin có thể đảo ngược. Vì pantoprazole liên kết với enzyme xa ở mức độ thụ thể của tế bào, nó có thể ức chế tiết axit clohydric độc lập với sự kích thích của các chất khác (acetylcholine, histamine, gastrin).

Tính chất dược lý của Pantoprazole

Dược lực học

Pantoprazol là thuốc ức chế bơm proton có cấu trúc và tác dụng tương tự như omeprazol. Là một benzimidazol đã gắn nhóm thế, pantoprazol được proton hóa thành dạng hoạt động trong các ống tiết acid của tế bào thành dạ dày, tại đó thuốc ức chế enzym H+/ K+ATPase còn gọi là bơm proton, giai đoạn cuối cùng của bài tiết acid dạ dày. Sau khi uống, tác dụng chống tiết của pantoprazol kéo dài hơn 24 giờ. Trong vòng 2,5 giờ sau khi cho người khỏe mạnh uống 40 mg pantoprazol, bài tiết acid của dạ dày bị ức chế khoảng 51%. Nếu uống ngày một lần 40 mg trong 7 ngày thì sự ức chế này lên tới 85 %. Bài tiết acid dạ dày trở lại bình thường trong vòng 1 tuần sau khi ngừng pantoprazol và không thấy có hiện tượng tăng tiết trở lại.

Đọc thêm  Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Rebastric 

Pantoprazol có thể kìm hãm được vi khuấn Helicobacter pylori ở người bệnh loét dạ dày tá tràng hoặc viêm thực quản trào ngược bị nhiễm vi khuấn này. Phối hợp điều trị pantoprazol với thuốc kháng sinh (thí dụ clarithromycin, amoxicilin) có thể tiệt trừ H. pylori kèm theo liền ổ loét và thuyên giảm bệnh lâu dài hạn.

Dược động học

Sự hấp thụ

Pantoprazole được hấp thu nhanh chóng và đạt được nồng độ tối đa trong huyết tương ngay cả sau một liều uống 40 mg duy nhất. Trung bình vào khoảng 2,5 giờ / năm, nồng độ huyết thanh tối đa khoảng 2-3 μg / ml đạt được, và các giá trị này không đổi sau khi dùng nhiều lần.

Dược động học không thay đổi sau khi dùng một lần hoặc lặp lại. Trong khoảng liều 10-80 mg, động học huyết tương của pantoprazole là tuyến tính sau khi uống và tiêm tĩnh mạch.

Sinh khả dụng tuyệt đối từ viên thuốc là khoảng 77%. Ăn đồng thời thức ăn không ảnh hưởng đến AUC, nồng độ tối đa trong huyết thanh và do đó khả dụng sinh học. Chỉ có sự thay đổi của thời gian trễ sẽ tăng lên khi ăn đồng thời.

Phân phối: Liên kết với protein huyết tương của Pantoprazole là khoảng 98%. Khối lượng phân phối khoảng 0,15 l / kg

Chuyển đổi sinh học: Chất này hầu như chỉ được chuyển hóa ở gan. Con đường chuyển hóa chính là khử methyl bởi CYP2C19 với sự liên hợp sulphat sau đó, con đường chuyển hóa khác bao gồm quá trình oxy hóa bởi CYP3A4.

Loại bỏ

Thời gian bán hủy cuối khoảng 1 giờ và độ thanh thải khoảng 0,1 l / h / kg. Có một vài trường hợp đối tượng bị đào thải chậm. Do sự gắn kết cụ thể của pantoprazole với bơm proton của tế bào thành, thời gian bán thải không tương quan với thời gian tác dụng dài hơn nhiều (ức chế tiết axit).

Thải trừ qua thận đại diện cho con đường bài tiết chính (khoảng 80%) đối với các chất chuyển hóa của pantoprazole; phần còn lại thải ra ngoài theo phân. Chất chuyển hóa chính trong cả huyết thanh và nước tiểu là desmethylpantoprazole, được liên hợp với sulphat. Thời gian bán thải của các chất chuyển hóa chính (khoảng 1,5 giờ) không dài hơn nhiều so với pantoprazole.

Đọc thêm  Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Banitase
Meyerpanzol (Pantoprazole) - NhathuocLP
Meyerpanzol (Pantoprazole) – NhathuocLP

Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng

Dữ liệu phi lâm sàng không tiết lộ nguy cơ đặc biệt cho con người dựa trên các nghiên cứu thông thường về dược lý an toàn, độc tính liều lặp lại và độc tính di truyền.

Trong các nghiên cứu về khả năng gây ung thư kéo dài hai năm ở chuột đã được tìm thấy khối u nội tiết thần kinh. Ngoài ra, u nhú tế bào vảy được tìm thấy ở dạ dày trước của chuột. Cơ chế dẫn đến sự hình thành các chất gây ung thư dạ dày do các benzimidazol thay thế đã được nghiên cứu cẩn thận và cho phép kết luận rằng đó là phản ứng thứ cấp với nồng độ gastrin huyết thanh tăng cao quá mức xảy ra ở chuột khi điều trị liều cao mãn tính. Trong các nghiên cứu trên loài gặm nhấm kéo dài hai năm, số lượng khối u gan tăng lên đã được quan sát thấy ở chuột cống và chuột cái và được giải thích là do tỷ lệ chuyển hóa cao của pantoprazole trong gan.

Đã quan sát thấy sự gia tăng nhẹ các thay đổi tân sinh của tuyến giáp ở nhóm chuột dùng liều cao nhất (200 mg / kg). Sự xuất hiện của những khối u này có liên quan đến những thay đổi do pantoprazole gây ra trong quá trình phân hủy thyroxine trong gan chuột. Vì liều điều trị ở người thấp nên không có tác dụng có hại nào trên tuyến giáp.

Trong một nghiên cứu về sinh sản ở chuột trước khi sinh được thiết kế để đánh giá sự phát triển của xương, các dấu hiệu nhiễm độc con cái (tỷ lệ tử vong, trọng lượng cơ thể trung bình thấp hơn, tăng trọng lượng cơ thể trung bình thấp hơn và giảm phát triển xương) đã được quan sát thấy ở mức phơi nhiễm (Cmax) xấp xỉ gấp đôi so với mức phơi nhiễm lâm sàng của con người. Vào cuối giai đoạn phục hồi, các thông số xương tương tự nhau giữa các nhóm và trọng lượng cơ thể cũng có xu hướng phục hồi sau thời gian phục hồi không dùng thuốc. Tỷ lệ tử vong gia tăng chỉ được báo cáo ở chuột con trước cai sữa (đến 21 ngày tuổi), được ước tính tương ứng với trẻ sơ sinh đến 2 tuổi. Sự liên quan của phát hiện này đối với dân số trẻ em là không rõ ràng. Một nghiên cứu chu sinh trước đây trên chuột ở liều thấp hơn một chút không tìm thấy tác dụng phụ nào ở liều 3 mg / kg so với liều thấp 5 mg / kg trong nghiên cứu này.

Đọc thêm  Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Domperidon

Các cuộc điều tra cho thấy không có bằng chứng về khả năng sinh sản bị suy giảm hoặc tác dụng gây quái thai.

Sự thâm nhập của nhau thai đã được nghiên cứu ở chuột và được phát hiện là tăng lên khi thai nghén cao. Kết quả là, nồng độ pantoprazole trong thai nhi tăng lên ngay trước khi sinh.

Xem thêm:

Nguồn uy tín: https://nhathuoclp.com/thuoc-meyerpanzol-40mg-pantoprazole/

LEAVE A REPLY

Please enter your comment!
Please enter your name here