Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Retinyl acetat

0
57

Thuốc Agirenyl chứa hoạt chất Retinyl acetat, còn được là Vitamin A là vitamin tan trong dầu rất cần cho thị giác, cho sự tăng trưởng, sự phát triển và duy trì của biểu mô.

Hình thức hoạt động của Retinyl acetat

Cơ chế hoạt động của Retinyl acetat (Vitamin A); Thị lực: Vitamin A (all- trans retinol) được chuyển đổi trong võng mạc thành đồng phân 11- cis của retinaldehyde hoặc 11- cis -retinal. 11- cis -retinal chức năng trong võng mạc trong việc truyền ánh sáng thành các tín hiệu thần kinh cần thiết cho thị lực. 11- cis -retinal, trong khi gắn với opsin trong rhodopsin được đồng phân hóa thành all- trans -retinal bằng ánh sáng. Đây là sự kiện kích hoạt xung thần kinh đến não cho phép nhận thức ánh sáng. All- xuyên sau đó -retinal được phát hành từ opsin và giảm xuống còn tất cả các- xuyên -retinol. All- trans -retinol được đồng phân hóa thành 11- cis-retinol trong bóng tối, và sau đó bị oxy hóa thành 11- cis -retinal. 11- cis -retinal tái kết hợp với opsin để tạo lại rhodopsin. Bệnh quáng gà hoặc khiếm khuyết về thị lực khi chiếu sáng thấp là do không tổng hợp lại được 11 cis võng mạc một cách nhanh chóng.

Biệt hóa biểu mô: Vai trò của Vitamin A trong biệt hóa biểu mô, cũng như trong các quá trình sinh lý khác, liên quan đến việc gắn Vitamin A vào hai họ thụ thể retinoid nhân (thụ thể axit retinoic, RAR; và thụ thể retinoid-X, RXRs). Các thụ thể này hoạt động như các yếu tố phiên mã được kích hoạt bởi phối tử để điều chỉnh quá trình phiên mã gen. Khi không có đủ Vitamin A để liên kết các thụ thể này, quá trình phát triển và biệt hóa tế bào tự nhiên bị gián đoạn.

Tính chất dược lý của Retinyl acetat

Dược lực học

Retinyl acetat (Vitamin A) có hiệu quả trong việc điều trị thiếu hụt Vitamin A. Vitamin A đề cập đến một nhóm các chất hòa tan trong chất béo có liên quan đến cấu trúc và sở hữu hoạt tính sinh học của chất chính của nhóm được gọi là all- trans retinol hoặc retinol. Vitamin A đóng vai trò quan trọng đối với thị lực, biệt hóa biểu mô, tăng trưởng, sinh sản, hình thành khuôn mẫu trong quá trình hình thành phôi, phát triển xương, tạo máu và phát triển não. Nó cũng quan trọng đối với việc duy trì hoạt động thích hợp của hệ thống miễn dịch.

Chuyển hóa: Một IU vitamin A tương đương với 0,3 mcg retinol hoặc 0,6 mcg beta caroten. Beta carotene, hoặc provitamin A, tạo ra retinol sau khi hấp thụ từ đường ruột. Việc sử dụng retinol với opsin, sắc tố đỏ trong võng mạc, giúp hình thành rhodopsin, cần thiết để thị giác thích ứng với bóng tối. Vitamin A ngăn ngừa sự chậm phát triển và duy trì tính toàn vẹn của các tế bào biểu mô. Thiếu vitamin A được đặc trưng bởi chứng giật gân (quáng gà), nhuyễn sừng (hoại tử giác mạc), sừng hóa và khô da, khả năng chống nhiễm trùng thấp, chậm lớn, dày xương, giảm sản xuất steroid ở vỏ não và dị tật thai nhi.

Agirenyl (Retinyl) - NhathuocLP
Agirenyl (Retinyl) – NhathuocLP

 

Dược động học

Hấp thu: Ở liều bình thường, được hấp thu dễ dàng và hoàn toàn nếu hấp thu chất béo bình thường. Liều lớn hơn, hoặc liều thường xuyên ở những bệnh nhân kém hấp thu chất béo, ăn ít protein, hoặc bệnh gan hoặc tuyến tụy có thể được hấp thu không hoàn toàn. Vì vitamin A tan trong chất béo, nên sự hấp thu cần có muối mật, lipase tuyến tụy và chất béo trong chế độ ăn.

Phân bố: Được lưu trữ (chủ yếu dưới dạng vòm miệng) trong tế bào gan của Kupffer. Dự trữ gan bình thường của người trưởng thành đủ để cung cấp nhu cầu vitamin A trong 2 năm. Lượng retinyl palmitate ít hơn được lưu trữ trong thận, phổi, tuyến thượng thận, võng mạc và mỡ trong màng bụng. Vitamin A lưu hành liên kết với một alpha 1 cụ thểprotein, protein liên kết retinol (RBP). Xét nghiệm nồng độ trong máu có thể không phản ánh sự dự trữ vitamin A của gan vì nồng độ trong huyết thanh phụ thuộc một phần vào RBP tuần hoàn. Dự trữ gan phải đầy đủ trước khi kết thúc điều trị. Phân phối vào sữa mẹ; không dễ dàng vượt qua hàng rào nhau thai.

Chuyển hóa: Chuyển hóa ở gan.

Bài tiết: Retinol (tan trong chất béo) được liên hợp với axit glucuronic và sau đó tiếp tục chuyển hóa thành axit retinal và retinoic. Axit retinoic được thải trừ qua phân qua đường mật. Retinal, axit retinoic, và các chất chuyển hóa tan trong nước khác bài tiết qua nước tiểu và phân. Bình thường, không có retinol dạng không đổi được bài tiết qua nước tiểu, ngoại trừ những bệnh nhân bị viêm phổi hoặc viêm thận mãn tính.

Xem thêm:

Nguồn uy tín: https://nhathuoclp.com/thuoc-agirenyl-5000iu-retinyl-acetat/

LEAVE A REPLY

Please enter your comment!
Please enter your name here