Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Flunarizin

2
151

Thuốc Oliveirim chứa thành phần hoạt chất Flunarizine, nó hoạt động bằng cách ngăn ngừa mất âm và giãn nở các mạch máu, do đó ngăn ngừa chứng đau nửa đầu.

Hình thức hoạt động của Flunarizi

Cơ chế hoạt động của Flunarizin, là thuốc chẹn kênh canxi hoạt động có chọn lọc. Nó cũng có đặc tính liên kết calmodium và khả năng ngăn chặn hoạt động của histamine H1. Flunarizine hoạt động bằng cách ngăn chặn sự gia tăng canxi ngoại bào bằng cách ngăn chặn vật lý các kênh trong cơ tim và màng mạch. Mức độ canxi thấp sẽ ức chế sự co lại của các tế bào cơ trơn, dẫn đến sự giãn nở của động mạch vành và động mạch hệ thống. Điều này làm tăng vận chuyển oxy đến mô cơ tim, giảm sức cản toàn phần ngoại vi, giảm huyết áp toàn thân và giảm hậu tải gây ra triệu chứng đau nửa đầu.

Tính chất dược lý của Flunarizi

Dược lực học

Flunarizin là thuốc có hoạt tính chẹn kênh calci, kháng histamin và an thần. Thuốc ngăn chặn sự quá tải calci ở tế bào, bằng cách làm giảm calci tràn vào quá mức qua màng tế bào. Flunarizin không tác động trên sự co bóp cơ tim, không ức chế nút xoang nhĩ hoặc nhĩ thất, không làm tăng tần số tim, không có tác dụng chống tăng huyết áp.

Flunarizin cũng cho thấy tác dụng làm ức chế tiền đình cũng như các tính chất kháng histamin và chống co giật.

Tác dụng của Flunarizin trong dự phòng bệnh đau nửa đầu là do khả năng làm giảm tần xuất của các cơn đau nửa đầu. Flunarizin làm cho mức độ của cơn đau nửa đầu giảm ít hơn, và không có ảnh hưởng đến thời gian của các cơn đau nửa đầu.

Đọc thêm  Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Atorvastat

Dược động học

Flunarizin được hấp thu tốt, đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương trong vòng 2-4 giờ và đạt trạng thái ổn định ở tuần thứ 5-6.

Hấp thu: Flunarizin hấp thu tốt tại đường tiêu hóa (>80%), đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương trong vòng 2 đến 4 giờ sau khi uống. Trong điều kiện acid dạ dày giảm (nồng độ pH dạ dày cao hơn), sinh khả dụng của flunarizin có thể thấp hơn ở mức vừa phải.

Phân bố: Flunarizin gắn kết protein huyết tương >99%. Thể tích phân bố lớn, khoảng 78 L/kg ở những người khỏe mạnh và khoảng 207 L/kg ở những bệnh nhân động kinh chứng tỏ khả năng phân bố cao ở các mô ngoài mạch máu. Thuốc nhanh chóng qua hàng rào máu não, nồng độ ở não gấp khoảng 10 lần so với nồng độ trong huyết tương.

Chuyển hóa: Flunarizin được chuyển hóa ở gan thành ít nhất 15 chất chuyển hóa. Đường chuyển hóa chính là CYP2D6.

Thải trừ: Flunarizin thải trừ chủ yếu qua phân theo đường mật dưới dạng thuốc gốc và các chất chuyển hóa. Trong vòng 24-48 giờ sau khi uống, có khoảng 3% đến 5% liều được thải trừ qua phân dưới dạng thuốc gốc và các chất chuyển hóa, và <1% được bài tiết ở dạng không chuyển hóa trong nước tiểu. Thời gian bán hủy của thuốc thay đổi nhiều trong khoảng từ 5-15 giờ ở hầu hết các bệnh nhân sau khi dùng liều đơn. Ở một số người cho thấy nồng độ huyết tương của flunarizin có thể đo lường được (>0,5 ng/mL) trong thời gian kéo dài (cho đến 30 ngày), điều này có thể do sự tái phân bố thuốc từ các mô khác.

Đọc thêm  Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Nasrix

Đa liều: Nồng độ huyết tương của flunarizin đạt được trạng thái ổn định sau khoảng 8 tuần đa liều dùng một lần mỗi ngày, và cao hơn nồng độ huyết tương của flunarizin sau khi dùng một liều đơn khoảng 3 lần. Nồng độ flunarizin ở trạng thái ổn định tương ứng với khoảng liều thay đổi từ 5 mg-30 mg.

Oliveirim (Flunarizin) - NhathuocLP
Oliveirim (Flunarizin) – NhathuocLP

Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng

Trong các nghiên cứu tiền lâm sàng, ảnh hưởng trên hệ thần kinh trung ương được quan sát thấy chỉ khi dùng ở nồng độ cao so với nồng độ tối đa trên người, điều này ít có ý nghĩa lâm sàng.

Trong một nghiên cứu độc tính đơn liều, liều gây chết trung bình (LD50) là 960-1.896 mg/kg và 343-1.935 mg/kg tương ứng trên chuột nhắt và chuột cống. Các nghiên cứu liều độc lặp lại trên chuột cống và chó đã chỉ ra ảnh hưởng lâm sàng trên hệ thần kinh trung ương (bao gồm: buồn ngủ và tăng tiết nước bọt trên chuột cống, co đồng tử, sự giãn ra của màng nháy, mất điều hòa, run, căng cơ, kiệt sức, rung giật cơ, và bất thường các cử động đầu ở chó), điều này là do tăng ảnh hưởng dược lý, tuy nhiên, nhìn chung những ảnh hưởng này được quan sát thấy có liên quan đến mức liều nói trên (khoảng 400 lần liều điều trị tối đa trên người tính theo mg/kg).

Trong các nghiên cứu trên hệ sinh sản, không quan sát thấy ảnh hưởng trên khả năng sinh sản, hoặc gây quái thai. Tuy nhiên khi dùng ở mức liều cao (khoảng 150-400 lần liều điều trị tối đa trên người tính theo mg/kg), độc tính thứ phát trên bào thai dẫn đến độc tính trên sinh sản đã được quan sát thấy.

Đọc thêm  Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Pregabalin

Flunarizin không gây đột biến cũng như không gây ung thư. Ảnh hưởng nhỏ được quan sát trên chuột, nhưng chỉ khi dùng liều độc, trên sự phát triển của tuyến vú và sự xuất hiện của các khối u liên quan đến prolactin (khoảng 50-100 lần liều điều trị tối đa trên người tính theo mg/kg).

Xem thêm:

Nguồn uy tín: https://nhathuoclp.com/thuoc-oliveirim-10mg-flunarizin/

2 COMMENTS

LEAVE A REPLY

Please enter your comment!
Please enter your name here