Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Prednisolone

1
199

Thuốc Hydrocolacyl có thành phần chính là Prednisolone là một loại steroid hoạt động bằng cách ngăn chặn việc sản xuất một số sứ giả hóa học trong cơ thể gây viêm (đỏ và sưng) và dị ứng.

Hình thức hoạt động của Prednisolone

Cơ chế hoạt động của Prednisolone là làm giảm sự giãn mạch và tính thấm của mao mạch, cũng như giảm sự di chuyển của bạch cầu đến các vị trí viêm. Corticosteroid liên kết với thụ thể glucocorticoid làm trung gian cho những thay đổi trong biểu hiện gen dẫn đến nhiều tác động hạ nguồn trong nhiều giờ đến nhiều ngày.

Glucocorticoid ức chế quá trình apoptosis của bạch cầu trung tính và quá trình khử phân bào; chúng ức chế phospholipase A2, làm giảm sự hình thành các dẫn xuất axit arachidonic; chúng ức chế NF-Kappa B và các yếu tố phiên mã gây viêm khác; chúng thúc đẩy các gen chống viêm như interleukin-10.

Liều thấp hơn của corticosteroid cung cấp tác dụng chống viêm, trong khi liều cao hơn có tác dụng ức chế miễn dịch. Liều cao glucocorticoid trong thời gian dài liên kết với thụ thể mineralocorticoid, làm tăng nồng độ natri và giảm nồng độ kali.

Tính chất dược lý của Prednisolone

Dược lực học

Prednisolon là một steroid vỏ thượng thận tổng hợp với các đặc tính chủ yếu của một glucocorticoid. Một số đặc tính này tạo ra tác dụng sinh lý của glucocorticoid nội sinh. Các tác dụng của prednisolon là do đặc tính glucocorticoid bao gồm: Tăng tổng hợp glycogen, tăng trữ glycogen ở gan, ức chế sử dụng glucose, đối kháng hoạt tính của insulin, tăng dị hóa protein dẫn tới cân bằng nitrogen âm tính, phân phối lại chất béo trong cơ thể, tăng hủy lipid, tăng tốc độ lọc cầu thận dẫn đến tăng thải trừ urat trong nước tiểu (bài tiết creatinin không thay đổi), giảm hấp thu calci ở ruột và tăng thải trừ calci qua thận. Prednisolon làm giảm bạch cầu ưa acid và tế bào lympho nhưng kích thích tạo hồng cầu ở tủy xương và bạch cầu đa nhân trung tính. Ớ liều sinh lý, các corticosteroid dùng để thay thế sự thiếu hụt hormon nội sinh.

Đọc thêm  Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Colergis

Các tác dụng khác của glucocorticoid chỉ có được khi dùng các liều điều trị cao hơn liều sinh lý (liều dược lý). Ớ các liều này, thuốc được dùng cho cả mục đích điều trị và chấn đoán, do khả năng ức chế sự bài tiết bình thường của các hormon thượng thận. Ớ các liều dược lý, glucocorticoid có tác dụng chống viêm, ức chế miễn dịch và tác dụng lên hệ thống máu và lymphô, dùng để điều trị tạm thời trong nhiều bệnh khác nhau.

Prednisolon ức chế quá trình viêm (phù, lắng đọng fibrin, giãn mao mạch, di chuyển bạch cầu và đại thực bào vào ổ viêm) và giai đoạn sau của lành sẹo vết thương (tăng sinh mao mạch, lắng đọng colagen, hình thành sẹo).

Prednisolon ức chế hệ thống miễn dịch do làm giảm hoạt tính và thể tích của hệ thống lymphô, giảm tế bào lymphô, giảm globulin miễn dịch và nồng độ bổ thể, giảm phức hợp miễn dịch qua các màng và có thể bởi làm giảm phản ứng của mô với tương tác kháng nguyên – kháng thể.

Prednisolon có thể kích thích bài tiết các thành phần khác nhau của dịch dạ dày. Prednisolon có hoạt tính mineralocorticoid yếu, tăng giữ natri và làm mất kali trong tế bào, có thể dẫn tới ứ đọng natri và tăng huyết áp.

Trị liệu glucocorticoid không chữa khỏi bệnh và hiếm khi được chỉ định như phương pháp đầu tiên trong điều trị, thường là để điều trị hỗ trợ với các trị liệu được chỉ định khác.

Đọc thêm  Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Stadexmin

Tác dụng của prednisolon dùng đường uống so với các glucocorticoid khác: 5 mg prednisolon có tác dụng tương đương 4 mg methylprednisolon hoặc triamcinolon, 0,75 mg dexamethason, 0,6 mg betamethason và 20 mg hydrocortison.

Hydrocolacyl (Prednisolone) - NhathuocLP
Hydrocolacyl (Prednisolone) – NhathuocLP

Dược động học

Sự hấp thụ: Prednisolone được hấp thu dễ dàng và gần như hoàn toàn qua đường tiêu hóa sau khi uống.

Phân phối: Nồng độ đỉnh trong huyết tương thu được 1-2 giờ sau khi uống. Prednisolone liên kết rộng rãi với protein huyết tương, mặc dù ít hơn hydrocortisone. Prednisolone đi qua nhau thai và một lượng nhỏ được bài tiết qua sữa mẹ.

Chuyển đổi sinh học: Prednisolone được chuyển hóa chủ yếu ở gan và có thời gian bán thải trong huyết tương thông thường là 2-3 giờ. Thuốc có thời gian bán hủy sinh học kéo dài vài giờ nên phù hợp với các chế độ điều trị thay thế trong ngày đã được chứng minh là làm giảm nguy cơ suy vỏ thượng thận, nhưng vẫn cung cấp đầy đủ corticosteroid trong một số rối loạn.

Sự hấp thụ ban đầu của nó, nhưng không phải là sinh khả dụng tổng thể của nó, bị ảnh hưởng bởi thức ăn, suy gan hoặc thận và một số loại thuốc.

Loại bỏ: Nó được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa tự do và liên hợp, cùng với một tỷ lệ đáng kể của prednisolon không thay đổi.

Xem thêm:

Đọc thêm  Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Mometasone

Nguồn uy tín: https://nhathuoclp.com/thuoc-hydrocolacyl-5mg-prednisolone/

1 COMMENT

LEAVE A REPLY

Please enter your comment!
Please enter your name here