Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Dexclorpheniramin & Betamethason

0
263

Thuốc Celestamine phối hợp hai tác động kháng viêm và kháng dị ứng của corticoide là Betamethason, một dẫn xuất của prednisolone và tác động kháng histamine của Dexclorpheniramin maleate.

Hình thức hoạt động của Dexclorpheniramin & Betamethason

Cơ chế hoạt động của Cedetamin, bao gồm 2 thành phần như sau:

  • Betamethasone có thành phần hoạt chất là Celestamine là một glucocorticoid tổng hợp (steroid) có các hoạt động chuyển hóa, ức chế miễn dịch và chống viêm. Betamethasone liên kết với các thụ thể glucocorticoid nội bào cụ thể và sau đó liên kết với DNA để sửa đổi biểu hiện gen gây ra sự tổng hợp các protein chống viêm nhất định trong khi sự tổng hợp của một số chất trung gian gây viêm bị giảm. Do đó Betamethasone gây giảm tổng thể các phản ứng tự miễn dịch và viêm mãn tính, do đó làm giảm phản ứng miễn dịch tự nhiên của cơ thể.
  • Dexchlorpheniramine là một alkylamine, và chất đối kháng thụ thể histamine thế hệ đầu tiên có hoạt tính chống dị ứng. Dexchlorpheniramine đối kháng cạnh tranh với thụ thể H1, do đó ức chế hoạt động của histamine trên thụ thể H1 Histamine trên cơ trơn phế quản, mao mạch và cơ trơn đường tiêu hóa. Tác dụng đối kháng của Dexchlorpheniramine ức chế hoạt động của histamine nội sinh, do đó ngăn chặn sự co thắt phế quản do histamine gây ra, giãn mạch, tăng tính thấm mao mạch và co thắt cơ trơn GI, do đó được sử dụng để điều trị các tình trạng dị ứng như sốt cỏ khô hoặc mày đay.
Đọc thêm  Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Desloratadine
Cedetamin (Dexclorpheniramin & Betamethason) - NhathuocLP
Cedetamin (Dexclorpheniramin & Betamethason) – NhathuocLP

Tính chất dược lý của Dexclorpheniramin & Betamethason

Dược lực học

Betamethasone là một loại corticosteroid tác dụng kéo dài với các đặc tính ức chế miễn dịch và chống viêm.Corticoid liên kết với thụ thể glucocorticoid ức chế các tín hiệu chống viêm, đồng thời thúc đẩy các tín hiệu chống viêm. Corticosteroid có thời gian điều trị rộng vì bệnh nhân có thể yêu cầu liều lượng gấp bội những gì cơ thể sản xuất tự nhiên. Bệnh nhân cần điều trị lâu dài bằng corticosteroid nên được tư vấn về nguy cơ ức chế trục dưới đồi-tuyến yên-thượng thận và tăng nhạy cảm với nhiễm trùng.

Dexchlorpheniramine là đồng phân đối ảnh S của chlorpheniramine, là chất kháng histamine thế hệ 1. Dexchlorpheniramine có nhiều hoạt tính dược lý hơn R và do đó có tác dụng mạnh hơn hỗn hợp racemic. Trong các phản ứng dị ứng, một chất gây dị ứng liên kết với kháng thể IgE trên tế bào mast và basophils. Một khi điều này xảy ra, các thụ thể IgE liên kết chéo với nhau sẽ gây ra một loạt các sự kiện cuối cùng dẫn đến sự phân hủy tế bào và giải phóng histamine (và các chất trung gian hóa học khác) từ tế bào mast hoặc basophil. Histamine có thể phản ứng với các mô cục bộ hoặc lan rộng thông qua các thụ thể histamine. Histamine, hoạt động trên thụ thể H1, gây ra chứng ngứa, giãn mạch, hạ huyết áp, đỏ bừng, nhức đầu, nhịp tim nhanh và co thắt phế quản. Histamine cũng làm tăng tính thấm thành mạch và giảm đau. Dexchlorpheniramine, là một chất đối kháng histamine H1 thuộc nhóm alkylamine. Nó cạnh tranh với histamine cho các vị trí thụ thể H1 bình thường trên các tế bào tác động của đường tiêu hóa, mạch máu và đường hô hấp. Nó cung cấp hiệu quả, giảm tạm thời hắt hơi, chảy nước mắt và ngứa mắt, chảy nước mũi do sốt cỏ khô và các bệnh dị ứng đường hô hấp trên khác.

Đọc thêm  Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Betamethasone

Dược động học

Betamethasone

  • Hấp thu: Betamethason dễ hấp thu qua đường tiêu hoá. Thuốc cũng dễ được hấp thụ khi dùng tại chỗ. Khi bôi, đặc biệt nếu băng kín hoặc khi da bị rách hoặc khi thụt trực tràng, có thể có 1 lượng betamethason được hấp thu đủ cho tác dụng toàn thân. Các dạng betamethason tan trong nước được dùng tiêm tĩnh mạch để cho đáp ứng nhanh, các dạng tan trong lipid tiêm bắp sẽ cho tácdụng kéo dài hơn.
  • Phân bố: Betamethason phân bố nhanh chóng vào tất cả các mô trong cơ thể. Thuốc qua nhau thai và có thể bài xuất vào sữa mẹ với một lượng nhỏ. Trong tuần hoàn, betamethason liên kết rộng rãi với protein huyết tương chủ yếu là globulin còn với albumin thì ít hơn.
  • Chuyển hoá: Thuốc được chuyển hoá chậm, chủ yếu chuyển hoá ở gan nhưng cũng có cả ở thận và bài xuất vào nước tiểu.
  • Thải trừ: Thuốc được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu.

Dexchlorpheniramine

  • Hấp thu: Dexchlorpheniramine có sinh khả dụng vào khoảng 25-50% do bị chuyển hóa đáng kể khi qua gan lần đầu. Thuốc đạt nồng độ tối đa trong máu sau 2-6 giờ. Hiệu lực tối đa đạt được sau khi uống thuốc 6 giờ. Thời gian tác động từ 4-8 giờ.
  • Phân bố: Tỷ lệ gắn kết với protein huyết tương là 72%.
  • Chuyển hoá: Thuốc được chuyển hóa chủ yếu ở gan và tạo ra chất chuyển hóa được loại gốc methyl, chất này không có hoạt tính. Thuốc chủ yếu được đào thải qua thận và tùy thuộc vào pH nước tiểu, 34% dexchlorpheniramine được bài tiết dưới dạng không đổi và 22% dưới dạng chất chuyển hóa loại gốc methyl.
  • Thải trừ: Thời gian bán hủy từ 14-25 giờ.
  • Dược động học trong những trường hợp đặc biệt:
  • Suy gan hay suy thận làm tăng thời gian bán hủy của dexchlorpheniramine.
  • Dexchlorpheniramine qua được nhau thai và sữa mẹ.
Đọc thêm  Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Cetirizin

Xem thêm:

Nguồn uy tín: https://nhathuoclp.com/thuoc-cedetamin/

LEAVE A REPLY

Please enter your comment!
Please enter your name here