Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Loratadine

Dược chất Loratadin có hoạt tính kháng histamin mạnh do đó, thuốc Erolin được các bác sĩ chỉ định điều trị viêm mũi dị ứng với các triệu chứng bao gồm: ngứa mũi, hắt hơi, sổ mũi đồng thời điều trị viêm kết mạc dị ứng.

Hình thức hoạt động của Loratadine

Loratadine là một loại thuốc được gọi là thuốc kháng histamine.

Khi bạn tiếp xúc với thứ gì đó mà bạn bị dị ứng , chẳng hạn như phấn hoa, lông động vật hoặc lông thú, bụi nhà hoặc côn trùng cắn, cơ thể bạn sẽ sản sinh ra một chất hóa học gọi là histamine.

Thông thường, histamine là một chất hữu ích nhưng trong phản ứng dị ứng, nó gây ra các triệu chứng khó chịu bao gồm ngứa, chảy nước mắt, chảy nước mũi hoặc nghẹt mũi, hắt hơi và phát ban trên da.

Cơ chế hoạt động của Loratadine là ngăn chặn tác động của histamine và do đó làm giảm các triệu chứng này.

Tính chất dược lý của Loratadine

Nhóm dược lý: kháng histamine – đối kháng H 1

Tác dụng dược lực học

Loratadine không có đặc tính an thần hoặc kháng cholinergic đáng kể về mặt lâm sàng ở phần lớn dân số và khi được sử dụng ở liều khuyến cáo.

Trong thời gian điều trị lâu dài, không có thay đổi đáng kể nào về mặt lâm sàng đối với các dấu hiệu sinh tồn, giá trị xét nghiệm, khám sức khỏe hoặc điện tâm đồ.

Loratadine không có hoạt tính thụ thể H 2 đáng kể . Nó không ức chế sự hấp thu norepinephrine và thực tế không ảnh hưởng đến chức năng tim mạch hoặc hoạt động nội tại của máy tạo nhịp tim.

Các nghiên cứu về wheal histamine trên da của con người sau khi dùng một liều 10 mg duy nhất đã chỉ ra rằng tác dụng kháng histamine được nhìn thấy trong vòng 1-3 giờ đạt đến đỉnh điểm sau 8-12 giờ và kéo dài hơn 24 giờ. Không có bằng chứng về khả năng chịu tác dụng này sau 28 ngày dùng loratadine.

Hiệu quả lâm sàng và an toàn

Hơn 10.000 đối tượng (12 tuổi trở lên) đã được điều trị bằng viên nén loratadine 10 mg trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng.

Loratadine viên nén 10 mg x 1 lần / ngày có hiệu quả vượt trội so với giả dược và tương tự như clemastine trong việc cải thiện tác động lên các triệu chứng ở mũi và ngoài mũi của AR. Trong những nghiên cứu này, buồn ngủ xảy ra với loratadine ít hơn so với clemastine và cùng tần suất với terfenadine và giả dược. Trong số những đối tượng này (từ 12 tuổi trở lên), 1000 đối tượng mắc CIU đã được tham gia vào các nghiên cứu đối chứng với giả dược. Liều 10 mg loratadine mỗi ngày một lần có hiệu quả vượt trội hơn so với giả dược trong việc quản lý CIU, bằng chứng là giảm ngứa, ban đỏ và nổi mề đay liên quan. Trong những nghiên cứu này, tỷ lệ buồn ngủ với loratadine tương tự như giả dược.

Dân số nhi khoa

Khoảng 200 đối tượng trẻ em (6 đến 12 tuổi) bị viêm mũi dị ứng theo mùa đã nhận được liều siro loratadine lên đến 10 mg x 1 lần / ngày trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng. Trong một nghiên cứu khác, 60 đối tượng trẻ em (2 đến 5 tuổi) được uống 5 mg xi-rô loratadine một lần mỗi ngày. Không có sự kiện bất lợi bất ngờ nào được quan sát thấy. Hiệu quả ở trẻ em tương tự như hiệu quả quan sát được ở người lớn.

Dược động học

Sự hấp thụ

Loratadine được hấp thu nhanh chóng và tốt. Ăn đồng thời thức ăn có thể làm chậm sự hấp thu của loratadin một chút nhưng không ảnh hưởng đến tác dụng lâm sàng. Các thông số sinh khả dụng của loratadine và của chất chuyển hóa có hoạt tính tỷ lệ với liều lượng.

Phân phối

Loratadine liên kết cao (97% đến 99%) và chất chuyển hóa chính có hoạt tính của nó là desloratadine (DL) liên kết vừa phải (73% đến 76%) với protein huyết tương.

Ở những người khỏe mạnh, thời gian bán hủy phân bố trong huyết tương của loratadine và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó lần lượt là khoảng 1 và 2 giờ.

Chuyển đổi sinh học

Sau khi uống, loratadine được hấp thu nhanh chóng, tốt và trải qua quá trình chuyển hóa lần đầu tiên rộng rãi, chủ yếu bởi CYP3A4 và CYP2D6. Chất chuyển hóa chính-desloratadine (DL) – có hoạt tính dược lý và chịu trách nhiệm về một phần lớn tác dụng lâm sàng. Loratadine và DL đạt được nồng độ tối đa trong huyết tương (Tmax) tương ứng từ 1–1,5 giờ và 1,5–3,7 giờ sau khi dùng.

Loại bỏ

Khoảng 40% liều dùng được bài tiết qua nước tiểu và 42% qua phân trong thời gian 10 ngày và chủ yếu ở dạng chất chuyển hóa liên hợp. Khoảng 27% liều dùng được thải trừ qua nước tiểu trong 24 giờ đầu.

Dưới 1% hoạt chất được bài tiết dưới dạng không đổi dưới dạng hoạt chất, như loratadine hoặc DL.

Thời gian bán thải trung bình ở các đối tượng người lớn khỏe mạnh là 8,4 giờ (khoảng = 3 đến 20 giờ) đối với loratadine và 28 giờ (khoảng = 8,8 đến 92 giờ) đối với chất chuyển hóa có hoạt tính chính.

Suy thận

Ở bệnh nhân suy thận mạn, cả AUC và nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) đối với loratadine và chất chuyển hóa có hoạt tính đều tăng so với AUC và nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) của bệnh nhân có chức năng thận bình thường. Thời gian bán thải trung bình của loratadine và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó không khác biệt đáng kể so với thời gian được quan sát trong

môn học bình thường. Thẩm phân máu không ảnh hưởng đến dược động học của loratadine hoặc chất chuyển hóa có hoạt tính của nó ở những người bị suy thận mãn tính.

Suy gan

Ở những bệnh nhân bị bệnh gan mãn tính do rượu, AUC và nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) của loratadine cao gấp đôi trong khi đặc điểm dược động học của chất chuyển hóa có hoạt tính không thay đổi đáng kể so với ở những bệnh nhân có chức năng gan bình thường. Thời gian bán thải của loratadine và chất chuyển hóa của nó lần lượt là 24 giờ và 37 giờ, và tăng lên khi mức độ nghiêm trọng của bệnh gan ngày càng tăng.

Người cao tuổi

Hồ sơ dược động học của loratadine và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó có thể so sánh ở người tình nguyện trưởng thành khỏe mạnh và người tình nguyện lão khoa khỏe mạnh.

Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng

Dữ liệu phi lâm sàng cho thấy không có nguy cơ đặc biệt nào đối với con người dựa trên các nghiên cứu thông thường về tính an toàn, dược lý, độc tính liều lặp lại, độc tính di truyền và khả năng gây ung thư.

Trong các nghiên cứu về độc tính sinh sản, không có tác dụng gây quái thai nào được quan sát thấy. Tuy nhiên, việc sinh nở kéo dài và giảm khả năng sống sót của con cái đã được quan sát thấy ở chuột ở nồng độ huyết tương (AUC) cao hơn 10 lần so với những con đạt được với liều lâm sàng.

Sự tương tác của Erolin

Erolin có thể tương tác với các loại thuốc khác mà bạn hiện đang dùng, có thể thay đổi cách hoạt động của thuốc hoặc làm tăng nguy cơ mắc các tác dụng phụ nghiêm trọng. Để tránh bất kỳ tương tác thuốc tiềm ẩn nào, bạn nên giữ danh sách tất cả các loại thuốc bạn đang sử dụng (bao gồm thuốc kê đơn, thuốc không kê đơn và các sản phẩm thảo dược) và chia sẻ nó với bác sĩ và dược sĩ của bạn. Vì sự an toàn của bạn, không bắt đầu, ngừng hoặc thay đổi liều lượng của bất kỳ loại thuốc nào mà không có sự chấp thuận của bác sĩ.

Thông báo cho bác sĩ và dược sĩ của bạn nếu bạn đang dùng bất kỳ loại thuốc nào sau đây:

• thuốc trị nhiễm nấm như ketoconazole, fluconazole
• thuốc kháng sinh như erythromycin, clarithromycin
• thuốc cho axit dạ dày, ví dụ như cimetidine
• thuốc điều trị trầm cảm, ví dụ như fluoxetine
• thuốc cho bệnh tim, ví dụ như quinidine

Xem thêm:

• Thuốc Loratadine là gì? Lợi ích của Erolin đối với sức khỏe như thế nào?
• Công dụng của Erolin và hình thức sử dụng của Loratadine
• Các rủi ro và biện pháp phòng ngừa của Erolin
• Thuốc Erolin hỗ trợ điều trị dị ứng theo mùa

Nguồn tham khảo

Erolin Nhà Thuốc Lp cập nhật ngày 01/02/2021: https://nhathuoclp.com/thuoc-erolin-10mg-loratadine/