Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Cetirizin

0
49

Thuốc Zyzocete chứa Cetirizin là một loại thuốc kháng histaminic. Nó giảm triệu chứng dị ứng như ngứa, sưng và phát ban bằng cách ngăn chặn tác động của chất truyền tin hóa học trong cơ thể.

Hình thức hoạt động của Cetirizin

Cơ chế hoạt động của Cetirizin hoạt động bằng cách ngăn chặn hoạt động của histamine – một chất do cơ thể sản sinh ra khi nó phản ứng với một chất lạ như phấn hoa hoặc lông vật nuôi (một chất gây dị ứng). Histamine hoạt động trên các thụ thể histamine, gây ra một phản ứng dây chuyền dẫn đến các triệu chứng dị ứng.

Trong các phản ứng dị ứng như sốt cỏ khô, histamine gây viêm mũi, mắt hoặc đường hô hấp, dẫn đến ngứa, chảy nước mắt, chảy nước mũi, nghẹt hoặc ngứa mũi và hắt hơi. Trong phản ứng dị ứng da, histamine gây viêm da, phát ban và ngứa.

Cetirizine ngăn chặn các thụ thể histamine và do đó ngăn chặn phản ứng dây chuyền gây ra các triệu chứng của dị ứng. Nó thường bắt đầu có tác dụng trong vòng nửa giờ đến một giờ sau khi dùng một liều.

Tính chất dược lý của Cetirizin

Dược lực học

Nhóm dược lý: kháng histamin dùng toàn thân, dẫn xuất piperazin.

Cetirizine, một chất chuyển hóa ở người của hydroxyzine, là một chất đối kháng mạnh và có chọn lọc đối với thụ thể H 1 ngoại vi. Các nghiên cứu liên kết thụ thể in vitro cho thấy không có ái lực có thể đo được với các thụ thể khác ngoài thụ thể H 1.

Ngoài tác dụng chống H 1, cetirizine đã được chứng minh là có các hoạt động chống dị ứng: với liều 10 mg một lần hoặc hai lần mỗi ngày, nó ức chế sự tuyển dụng giai đoạn cuối của bạch cầu ái toan, ở da và kết mạc của các đối tượng dị ứng thách thức chất gây dị ứng.

Tác dụng chung và tác dụng hô hấp

Cetirizine, chất chuyển hóa có hoạt tính của hydroxyzine đối kháng thụ thể piperazine H 1, giảm thiểu hoặc loại bỏ các triệu chứng của mày đay tự phát mãn tính, viêm mũi dị ứng lâu năm, viêm mũi dị ứng theo mùa, hen suyễn dị ứng, mày đay thực thể và viêm da dị ứng. Hiệu quả lâm sàng của Cetirizine đối với các bệnh về đường hô hấp dị ứng đã được cũng được thành lập trong nhiều thử nghiệm .

Đọc thêm  Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Prednisolone

Tác dụng đối với mày đay hoặc tác dụng chống viêm

Nó có đặc tính chống viêm có thể đóng một vai trò trong việc kiểm soát bệnh hen suyễn. Có bằng chứng cho thấy cetirizine giúp cải thiện các triệu chứng nổi mề đay. Sự ức chế lâm sàng được đánh dấu đối với phản ứng wheal và bùng phát xảy ra ở trẻ sơ sinh, trẻ em cũng như người lớn trong vòng 20 phút sau một liều uống và kéo dài trong 24 giờ. Sử dụng đồng thời cetirizine làm giảm thời gian và liều lượng của các công thức chống viêm tại chỗ được sử dụng để điều trị viêm da dị ứng

Hiệu quả lâm sàng và an toàn

Các nghiên cứu ở những người tình nguyện khỏe mạnh cho thấy cetirizine, ở liều 5 và 10 mg ức chế mạnh phản ứng wheal và bùng phát do nồng độ histamine rất cao vào da, nhưng mối tương quan với hiệu quả chưa được thiết lập.

Trong một nghiên cứu kéo dài sáu tuần, có đối chứng với giả dược trên 186 bệnh nhân bị viêm mũi dị ứng và đồng thời mắc bệnh hen suyễn từ nhẹ đến trung bình, cetirizine 10mg một lần mỗi ngày đã cải thiện các triệu chứng viêm mũi và không làm thay đổi chức năng phổi. Nghiên cứu này ủng hộ sự an toàn của việc sử dụng cetirizine cho bệnh nhân dị ứng với bệnh hen suyễn nhẹ đến trung bình.

Trong một nghiên cứu đối chứng với giả dược, cetirizine dùng liều cao hàng ngày 60 mg trong bảy ngày không gây kéo dài khoảng QT có ý nghĩa thống kê.

Ở liều lượng khuyến cáo, cetirizine đã chứng minh rằng nó cải thiện chất lượng cuộc sống của những bệnh nhân bị viêm mũi dị ứng lâu năm và theo mùa.

Đọc thêm  Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Cetirizine

Nhóm trẻ em

Trong một nghiên cứu kéo dài 35 ngày ở trẻ em từ 5 đến 12 tuổi, không có sự dung nạp với tác dụng kháng histamine (ức chế wheal và bùng phát) của cetirizine. Khi ngừng điều trị bằng cetirizine sau khi dùng lặp lại, da sẽ phục hồi phản ứng bình thường với histamine trong vòng 3 ngày.

Zyzocete (Cetirizine) - NhathuocLP
Zyzocete (Cetirizine) – NhathuocLP

Dược động học

Sự hấp thụ: Nồng độ đỉnh trong huyết tương ở trạng thái ổn định là khoảng 300 ng / ml và đạt được trong vòng 1,0 ± 0,5 giờ. Sự phân bố các thông số dược động học như nồng độ đỉnh trong huyết tương (C max ) và diện tích dưới đường cong (AUC) là đơn phương.

Mức độ hấp thu của cetirizine không bị giảm theo thức ăn, mặc dù tốc độ hấp thu bị giảm. Mức độ khả dụng sinh học là tương tự khi cetirizine được dùng dưới dạng dung dịch, viên nang hoặc viên nén.

Phân phối: Thể tích phân bố biểu kiến ​​là 0,50 l / kg. Liên kết với protein huyết tương của cetirizine là 93 ± 0,3%. Cetirizine không làm thay đổi liên kết protein của warfarin.

Chuyển đổi sinh học: Cetirizine không trải qua quá trình chuyển hóa đầu tiên rộng rãi.

Loại bỏ: Thời gian bán thải cuối cùng là khoảng 10 giờ và không có sự tích lũy nào được quan sát thấy đối với cetirizine sau liều hàng ngày 10 mg trong 10 ngày. Khoảng 2/3 liều dùng được bài tiết dưới dạng không đổi qua nước tiểu.

Tuyến tính hoặc Không tuyến tính: Cetirizine thể hiện động học tuyến tính trong phạm vi từ 5 đến 60 mg.

Quần thể đặc biệt

Người cao tuổi: Sau một liều uống 10 mg duy nhất, thời gian bán hủy tăng khoảng 50% và độ thanh thải giảm 40% ở 16 đối tượng cao tuổi so với đối tượng bình thường. Việc giảm độ thanh thải cetirizine ở những người tình nguyện cao tuổi này dường như có liên quan đến việc giảm chức năng thận của họ.

Đối tượng trẻ em : Thời gian bán thải của cetirizine khoảng 6 giờ ở trẻ 6 – 12 tuổi và 5 giờ ở trẻ 2 – 6 tuổi. Ở trẻ sơ sinh và trẻ mới biết đi từ 6 đến 24 tháng, thời gian này giảm xuống còn 3,1 giờ.

Đọc thêm  Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Dexclorpheniramin & Betamethason

Suy thận : Dược động học của thuốc tương tự ở bệnh nhân suy thận nhẹ (độ thanh thải creatinin cao hơn 40 ml / phút) và người tình nguyện khỏe mạnh. Bệnh nhân suy thận trung bình có thời gian bán thải tăng gấp 3 lần và độ thanh thải giảm 70% so với người tình nguyện khỏe mạnh.

Bệnh nhân đang thẩm tách máu (độ thanh thải creatinin dưới 7 ml / phút) được dùng liều 10 mg cetirizin uống duy nhất có thời gian bán thải tăng gấp 3 lần và độ thanh thải giảm 70% so với bình thường. Cetirizine được đào thải kém bằng thẩm tách máu. Điều chỉnh liều là cần thiết ở bệnh nhân suy thận trung bình hoặc nặng (xem phần 4.2).

Suy gan: Bệnh nhân mắc bệnh gan mãn tính (xơ gan, ứ mật và xơ gan) dùng 10 hoặc 20 mg cetirizine liều duy nhất có thời gian bán hủy tăng 50% cùng với độ thanh thải giảm 40% so với người khỏe mạnh.

Chỉ cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan nếu đồng thời có suy thận.

Xem thêm:

Nguồn uy tín: https://nhathuoclp.com/thuoc-zyzocete-10mg-cetirizine/

LEAVE A REPLY

Please enter your comment!
Please enter your name here