Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Silymarin

2
168

Thuốc Livosil với thành phần Silymarin là một nguyên tắc hoạt động thu được từ hạt cây kế sữa (Silybum marianum). Nó có thể bảo vệ tế bào gan khỏi các hóa chất và thuốc độc hại. Nó dường như cũng có tác dụng chống oxy hóa và chống viêm. Chiết xuất cây kế sữa có thể tăng cường tác dụng của estrogen.

Hình thức hoạt động của Silymarin

Cơ chế  hoạt động của Silymarin, chứa một hỗn hợp các flavonolignans (silibinin – còn được gọi là silybin, cũng như isosilibinin, silychristin, isosilychristin và silydianin) và một flavonoid (taxifolin). Khi hạt cây kế sữa được chế biến thành chiết xuất etanol, chúng thường chứa 65-80% silymarin (tập trung từ 1,5-3% cây) và 20-35% axit béo (bao gồm linoleic, oleic, và axit palmitic). Silymarin là một flavonoid, một loại polyphenol có nguồn gốc thực vật có đặc tính chống oxy hóa. Flavonoid như silymarin là một nhóm đa dạng các chất dinh dưỡng thực vật (hóa chất thực vật) đã được chứng minh là thể hiện các hoạt động chống oxy hóa, chống viêm và bảo vệ thần kinh, giúp chống lại sự lây nhiễm vi sinh vật, hỗ trợ hệ thống miễn dịch, thúc đẩy giải độc và điều chỉnh sự phát triển của tế bào. Silymarin cũng có đặc tính chống xơ hóa (hỗ trợ chống lại quá trình xơ hóa, nguyên nhân chính gây ra bệnh tim mạch), đặc tính chống tăng sinh (ngăn chặn sự lây lan của sự phát triển tế bào ác tính như với các khối u) và đặc tính kháng virus.

Hợp chất hoạt tính sinh học chính trong silymarin là silybin, chiếm 50-70% tổng thành phần của nó và được coi là nguồn gốc của các đặc tính chống oxy hóa, chống viêm và chống xơ hóa của chất này. Trên thực tế, silybin thực sự giúp bảo tồn glutathione trong mô – một phần của tế bào chống lại các gốc tự do. Ngoài silybin, silymarin còn chứa “khoảng 20% ​​silychristin, 10% silydianin, 5% isosilybin và từ 10 đến 30% một phần polyme hữu cơ không xác định thường được hình thành từ các hợp chất trên. Ngoài ra, một phần nhỏ của các flavanol khác bao gồm 2,3-mất nước (DHSB), quercetin, taxifolin, kaempferol và những chất khác ” Cùng với nhau, tất cả những chất này làm cho silymarin trở thành một thành phần hấp dẫn trong các chất bổ sung sức khỏe tự nhiên.

Đọc thêm  Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Retinyl acetat

Tính chất dược lý của Silymarin

Dược lực học

Silymarin flavonoid và một trong những thành phần cấu trúc của nó, silibinin, là những chất có đặc tính bảo vệ gan đã được ghi nhận. Cơ chế hoạt động của chúng vẫn chưa được hiểu rõ. Tuy nhiên, dữ liệu trong tài liệu chỉ ra rằng silymarin và silibinin hoạt động theo bốn cách khác nhau: như chất chống oxy hóa, chất nhặt rác và điều chỉnh hàm lượng glutathione nội bào; như chất ổn định màng tế bào và chất điều hòa tính thấm ngăn cản các tác nhân gây độc cho gan xâm nhập vào tế bào gan; như chất thúc đẩy tổng hợp RNA ribosome, kích thích tái tạo gan; và là chất ức chế quá trình biến đổi tế bào gan hình sao thành nguyên bào sợi, quá trình gây ra sự lắng đọng của các sợi collagen dẫn đến xơ gan. Cơ chế quan trọng đảm bảo bảo vệ gan dường như là quét sạch các gốc tự do.

Silymarin có thể vô hiệu hóa độc tính trên gan của một số tác nhân, bao gồm Amanita phalloides , ethanol, paracetamol (acetaminophen) và carbon tetrachloride ở mô hình động vật. Khả năng bảo vệ chống lại phalloides A tỷ lệ nghịch với thời gian đã trôi qua kể từ khi sử dụng chất độc. Silymarin bảo vệ chống lại nguyên tắc độc hại -amanitin của nó bằng cách ngăn chặn sự hấp thu của nó qua màng tế bào gan và ức chế tác động của yếu tố hoại tử khối u-, yếu tố làm trầm trọng thêm quá trình peroxy hóa lipid.

Đọc thêm  Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Diabetna

Các thử nghiệm lâm sàng cho thấy silymarin có tác dụng bảo vệ gan trong viêm gan virus cấp tính, nhiễm độc do A phalloides , viêm gan nhiễm độc do tác nhân hướng thần và bệnh gan do rượu, bao gồm cả xơ gan, với liều hàng ngày từ 280 đến 800mg, tương đương với 400 đến 1140mg chiết xuất chuẩn hóa. Bảo vệ gan đã được ghi nhận bằng cách cải thiện các xét nghiệm chức năng gan; hơn nữa, điều trị bằng silymarin có liên quan đến việc tăng tỷ lệ sống sót trong một thử nghiệm lâm sàng có đối chứng với giả dược ở bệnh gan do rượu.

Livosil (Silymarin) - NhathuocLP
Livosil (Silymarin) – NhathuocLP

 Dược động học

Silymarin là hỗn hợp các silibinin, silidianin, silichristin và một số dẫn chất flavonol khác chiết xuất từ quả Cúc gai. Sau khi hấp thu qua đường tiêu hóa, thành phần chính của silymarin là silibinin bị đào thải đến hơn 80% trong mật dưới dạng sulphate và liên hợp glucoronide. Khoảng 10% liều sử dụng đi vào vòng tuần hoàn gan – ruột do vậy hàm lượng tối đa trong máu đạt được tương đối thấp.

Thời gian bán thải là 6.3 giờ. Không có sự tích tụ silibinin. Sự bài tiết silibinin đạt trạng thái cân bằng khi dùng liều lặp lại trễ nhất vào ngày thứ 2.

Độc tính : Một thử nghiệm lâm sàng giai đoạn I ở người bị ung thư tuyến tiền liệt được thiết kế để nghiên cứu tác dụng của silibinin liều cao cho thấy 13 gam mỗi ngày được dung nạp tốt ở bệnh nhân ung thư tuyến tiền liệt giai đoạn cuối với nhiễm độc gan không có triệu chứng (tăng bilirubin trong máu và tăng alanin aminotransferase ) được thấy phổ biến nhất sự kiện bất lợi. Hơn nữa, silymarin không có khả năng gây độc cho phôi thai.

Đọc thêm  Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Mifepristone

Xem thêm:

Nguồn uy tín: https://nhathuoclp.com/thuoc-livosil-140mg-silymarin/

2 COMMENTS

LEAVE A REPLY

Please enter your comment!
Please enter your name here