Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Rebastric 

0
45

Thuốc Rebastric chứa hoạt chất Rebamipide là một chất bảo vệ niêm mạc. Nó làm tăng tổng hợp prostaglandin, một chất truyền tin hóa học giúp cải thiện việc chữa lành vết loét.

Hình thức hoạt động của Rebastric 

Cơ chế hoạt động của Rebastric ngăn chặn sự tổn thương niêm mạc dạ dày, tác dụng làm tăng prostaglandin, bảo vệ tế bào, làm tăng dịch nhầy, làm tăng lưu lượng máu vào niêm mạc, tác dụng trên hàng rào niêm mạc, tác dụng lên sự tiết kiềm ở dạ dày, tác dụng lên các gốc oxy, tác dụng lên sự thâm nhiễm tế bào viêm ở niêm mạc dạ dày, tác dụng lên sự phóng thích cytokine (interleukin – 8) gây viêm ở niêm mạc dạ dày.

Tính chất dược lý của Rebastric 

Dược lực học

Tác dụng phòng ngừa hoặc chữa lành trong loét dạ dày: Rebamipid ngăn chặn sự tổn thương niêm mạc dạ dày trong các mô hình loét thực nghiệm khác nhau ở chuột, kể cả loét được tạo ra do stress, khi bị ngâm trong nước, do aspirin, indomethacin, histamin, serotonin và thắt môn vị. Thuốc còn bảo vệ niêm mạc khỏi bị tổn thương gây ra do các điều kiện gây loét khác mà có lẽ làm phát sinh phản ứng  của các gốc oxy, bao gồm sự tái cung cấp máu cho niêm mạc bị thiếu máu cục bộ, sử dụng yếu tố hoạt hoá tiểu cầu (PAF) hoặc diethyldithiocarbamat (DDC) và sử dụng indomethacin trong các tình trạng bị stress.

Tác dụng phòng ngừa hoặc chữa lành trong viêm dạ dày: Rebamipid ngăn chặn sự phát triển của acid taurocholic (một trong những thành phần chính của acid mât), gây ra viêm niêm mạc và thúc đẩy làm lành viêm niêm mạc dạ dày.

Tác dụng làm tăng prostaglandin: Rebamipid làm tăng hình thành prostaglandin E2 (PGE2) trong niêm mạc dạ dày ở chuột. Thuốc còn làm tăng hàm lượng PGE2, 15-keto-13, 14-dihydro-PGE2 (là một chất chuyển hoá của PGE2) và prostaglandin I¬2 (PGI2) trong dịch dạ dày.

Tác dụng bảo vệ tế bào dạ dày: Rebamipid cho thấy tác dụng bảo vệ tế bào dạ dày, ức chế sự tổn thương niêm mạc dạ dày, gây ra  bởi ethanol, acid mạnh hoặc base mạnh, thuốc còn bảo vệ các tế bào biểu mô dạ dày

Tác dụng làm tăng dịch nhầy: Rebamipid thúc đẩy hoạt động của enzyme dạ dày để tổng hợp các glycoprotein có trọng lượng phân tử cao, làm dày lớp dịch nhầy trên bề mặt của niêm mạc dạ dày và làm tăng lượng dịch nhầy hoà tan trong dạ dày.

Tác dụng làm tăng lưu lượng máu vào niêm mạc: Rebamipid làm tăng lưu lượng máu vào niêm mạc dạ dày và cải thiện huyết động học bị suy giảm sau khi mất máu.

Tác dụng trên hàng rào niêm mạc:Rebamipid thường không ảnh hưởng đến sự khác biệt có thể có về việc truyền qua niêm mạc dạ dày.

Tác dụng lên sự tiết kiềm ở dạ dày: Rebamipid thúc đẩy sự tiết kiềm ở dạ dày.

Tác dụng lên số lượng tế bào niêm mạc: Rebamipid hoạt hoá sự tăng sinh tế bào niêm mạc dạ dày và làm tăng số tế bào biểu mô phủ.

Tác dụng lên sự phục hồi niêm mạc dạ dày: Rebamipid phục hồi sự chậm lành vết thương nhân tạo gây ra do acid mật hoặc hydrogen peroxid ở tế bào biểu mô dạ dày.

Tác dụng lên sự tiết của dạ dày: Rebamipid không làm thay đổi sự tiết kiếm của dịch dạ dày hoặc sự tiết acid được kích thích bới chất lợi tiết.

Tác dụng lên các gốc oxy: Rebamipid loại các gốc hydroxyl một các trực tiếp và ngăn chặn sự sản xuất superoxid do các bạch cầu hạt. Thuốc ngăn chặn sự tổn thương tế bào niêm mạc dạ dày gây ra do phản ứng các gốc oxy được phóng thích từ các bạch cầu trung tính được kích thích bởi Helicobacter pylori in vitro.

Tác dụng lên sự thâm nhiễm tế bào viêm ở niêm mạc dạ dày: Rebamipid ngăn chặn sự thâm nhiễm tế bào viêm trong mô hình viêm dạ dày ở chuột được tạo ra do acid taurocholine (một trong những thành phần chính của acid mật) và tổn thương niêm mạc dạ dày được tạo ra do các thuốc kháng viêm không steroid (NSAID) hoặc do sự tái cung cấp máu trong thiếu máu cục bộ.

Tác dụng lên sự phóng thích eytokin (interleukin-8) gây viêm ở niêm mạc dạ dày: Rebamipid, dùng đường uống, ngăn chặn sự tăng sản xuất interleukin-8 ở niêm mạc dạ dày của các bệnh nhân bị nhiễm Helicobacter pylori. Thuốc còn ức chế sự hoạt hoá yếu tố kappa-B của nhân, sự xuất hiện của interleukin-8 MRNA và sự sản xuất interleukin-8 ở tế bào biểu mô được nuôi cấy cùng với Helicobacter pylori.

Rebastric (Rebamipid) - NhathuocLP
Rebastric (Rebamipid) – NhathuocLP

Dược động học

Hấp thu: Các thông số dược động học của Rebamipid sau uống liều đơn 100mg: tmax=2,4 giờ; Cmax= 216mcg/l; Tốc độ hấp thu Rebamipid có xu hướng chậm khi thuốc được dùng đường uống ở liều 150mg cho 6 người khỏe mạnh sau bữa ăn so với tốc độ hấp thu nếu uống thuốc trước khi ăn. Tuy nhiên, thức ăn không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của thuốc ở người.

Phân bố: Rebamipid ở liều 0,05-5 mcg/mL được đưa vào huyết tương người in vitro, và 98,4%-98,6% thuốc này đã gắn kết với protein huyết tương.

Chuyển hoá: Một chất chuyển hoá có 1 nhóm hydroxyl ở vị trí thứ 8 đó được tìm thấy trong nước tiểu. Tuy nhiên, sự bài tiết chất chuyển hoá này chỉ là 0,03% của liều đã dùng. Enzym liên quan đến sự hình thành chất chuyển hóa này là cytochrom P450 3A4 (CYP3A4).

Thải trừ: chủ yếu được bài tiết trong nước tiểu dưới dạng thuốc không đổi. Khi cho những người nam khỏe mạnh dùng một liều đơn Rebamipid 100mg, khoảng 10% liều đã dùng được thải trừ qua nước tiểu, thời gian bán thải của thuốc là 1,9 giờ.

Xem thêm:

Nguồn uy tín: https://nhathuoclp.com/thuoc-rebastric-100mg-rebamipid/

LEAVE A REPLY

Please enter your comment!
Please enter your name here