Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Desloratadine

Thuốc Lorastad (Desloratadine) là một loại thuốc kháng histaminic. Desloratadine hoạt động bằng cách ngăn chặn hoạt động của histamine trong cơ thể.

Hình thức hoạt động của Desloratadine

Desloratadin là một chất kháng histamin 3 vòng, cơ chế hoạt động của Desloratadine có tác dụng kéo dài với tác động kháng histamin chọn lọc trên thụ thể H1. Số liệu về sự với gắn thụ thể cho thấy ở nồng độ 2 – 3mg/ml (7nanomol), desloratadin thể hiện tương tác điển hình với thụ thể H1 ở người.

Desloratadin ức chế sự giải phóng histamin từ các dưỡng bào trong thử nghiệm in vitro. Desloratidin có tác động kéo dài và không gây buồn ngủ do nó không dễ di qua hàng rào máu não.

Tính chất dược lý của Desloratadine

Dược lực học

Desloratadin là chất chuyển hóa chính có tác dụng của loratadin – một thuốc kháng histamin ba vòng thế hệ 2, ít có tác dụng ức chế TKTW hơn thế hệ 1. Thuốc có tác dụng kháng chọn lọc thụ thể H ngoại biên, làm giảm kéo dài triệu chứng của dị ứng, như: viêm mũi dị ứng, mày đay. Desloratadin có thể dùng một mình hoặc phối hợp với một thuốc chống xung huyết như pseudoephedrin sulfat

Desloratadin là một chất kháng histamin 3 vòng có tác dụng kéo dài với tác động kháng histamin chọn lọc trên thụ thể H1. Số liệu về sự với gắn thụ thể cho thấy ở nồng độ 2 – 3mg/ml (7nanomol), desloratadin thể hiện tương tác điển hình với thụ thể H1 ở người. Desloratadin ức chế sự giải phóng histamin từ các dưỡng bào trong thử nghiệm in vitro. Desloratidin có tác động kéo dài và không gây buồn ngủ do nó không dễ di qua hàng rào máu não.

Dược động học

Hấp thu: Sau khi dùng liều uống desloratadin 5 mg x 1 lần/ngày trong 10 ngày trên những người tình nguyện khỏe mạnh cho thấy thời gian trung bình để đạt nồng độ tối đa trong huyết tương (Tmax) khoảng 3 giờ. Nồng độ đỉnh trong huyết tương ở trạng thái ổn định (Cmax) và diện tích dưới đường cong nồng độ – thời gian (AUC) lần lượt là 4 ng/ml và 56,9 ng.giờ/ml. Thức ăn hoặc nước ép bưởi đều không ảnh hưởng lên sinh khả dụng (Cmax và AUC) của desloratadin.

Phân bố: Desloratadin và 3-hydroxydesloratadin gắn kết với protein huyết tương lần lượt khoảng 82-87% và 85-89%. Khả năng gắn kết với protein huyết tương của desloratadin và 3-hydroxydesloratadin không thay đổi ở người bị suy chức năng thận.

Chuyển hóa: Desloratadin (một chất chuyển hóa chính của loratadin) được chuyển hóa mạnh thành 3-hydroxydesloratadin, một chất chuyển hóa có hoạt tính, chất này sau đó được glucuronic hóa. Chưa xác định được enzym đảm nhiệm việc hình thành 3-hydroxydesloratadin. Thông tin từ các thử nghiệm lâm sàng cho thấy một bộ phận nhỏ dân số có khả năng hạn chế trong việc tạo thành 3-hydroxydesloratadin và sự chuyển hóa desloratadin ở những người này thấp.

Thải trừ: Thời gian bán thải trung bình của desloratadin là khoảng 27 giờ.

Giá trị Cmax và AUC tăng theo tỉ lệ liều uống duy nhất trong khoảng 5-20 mg.

Mức độ tích lũy sau 14 ngày dùng thuốc vẫn giữ ổn định về thời gian bán thải và tần suất liều dùng. Một nghiên cứu về độ cân bằng khối lượng ở người cho thấy khả năng phục hồi của liều 14C-desloratadin khoảng 87%, tương đương với việc phân bố vào nước tiểu và phân như một sản phẩm chuyển hóa. Phân tích 3-hydroxydesloratadin huyết tương cho giá trị Tmax và thời gian bán thải tương tự so với desloratadin.

Dược lý học

2% người da trắng và 18% người gốc Phi là những người chuyển hóa kém desloratadine . Ở những người này, thuốc đạt nồng độ cao nhất trong huyết tương gấp ba lần từ sáu đến bảy giờ sau khi uống và có thời gian bán thải khoảng 89 giờ. Tuy nhiên, hồ sơ an toàn cho những đối tượng này không tệ hơn đối với những chất chuyển hóa rộng rãi (bình thường).

Sự tương tác của Desloratadine

Thuốc Lorastad có thể làm giảm hoạt động của các thuốc khác mà bạn đang dùng cũng như làm tăng cường các tác dụng phụ của nó. Loratadine có tác dụng rất gần với desloratadine. Vì vậy các thuốc làm tăng nồng độ loratadin trong huyết tương ví dụ như các thuốc kháng nấm như Ketoconazole, Fluconazole; thuốc chống trầm cảm Fluoxetine; kháng sinh Erythromycin đều có khả năng xảy ra tương tác.

Để tránh xảy ra tình trạng tương tác thuốc, tốt nhất bạn nên viết một danh sách tất cả những thuốc cũng như thảo dược và thực phẩm chức năng mà bạn đang sử dụng cho bác sĩ hoặc dược sĩ có chuyên môn xem để có những chỉ định phù hợp và an toàn nhất cho bạn.

Xem thêm:

• Thuốc Desloratadine là gì? Lợi ích của Lorastad đối với sức khỏe như thế nào?
• Công dụng của Lorastad và hình thức sử dụng của Desloratadine
• Các rủi ro và biện pháp phòng ngừa của Lorastad
• Thuốc Lorastad hỗ trợ điều trị các triệu chứng dị ứng

Nguồn tham khảo

Lorastad nhà thuốc lp cập nhật ngày 01/02/2021: https://nhathuoclp.com/thuoc-lorastad-10mg-desloratadine/

TS.BS Lucy Trinh

TS. BS Lucy Trinh là bác sĩ chuyên khoa ung bứu. Hiện đang công tác và làm việc tại bệnh viện ung bứu ; bác sĩ tư vấn tại nhathuoclp.com
Trường Y:
Tốt nghiệp Trường Đại học Y dược TP Hồ Chí Minh năm 2012
Bằng cấp chuyên môn:
Thạc sĩ y khoa tại trường Đại học Y dược TP Hồ Chí Minh năm 2017

Bác sĩ Lucy Trinh đã tiếp xúc với hàng ngàn bệnh nhân ung thư và nghiên cứu chuyên sâu về ung thư, với kiến thức thực tế về điều trị ung thư
Chia sẻ kiến thức về thuốc điều trị ung thư và điều trị ung thư theo từng giai đoạn.
NhaThuocLP.com được nhiều bác sĩ, phòng khám, bệnh viện và hàng ngàn bệnh nhân tin tưởng.