Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Tadaritin

Desloratadine là một loại thuốc kháng histaminic. Thuốc Tadaritin điều trị các triệu chứng dị ứng như ngứa, sưng và phát ban bằng cách ngăn chặn tác động của chất truyền tin hóa học (histamine) trong cơ thể.

Hình thức hoạt động của Desloratadine

Cơ chế hoạt động Desloratadine giống như các thuốc chẹn H1 khác, Desloratadine cạnh tranh với histamine tự do để gắn kết với thụ thể H 1 trong đường tiêu hóa, tử cung, mạch máu lớn và cơ trơn phế quản. Điều này ngăn chặn hoạt động của histamine nội sinh, sau đó dẫn đến giảm tạm thời các triệu chứng tiêu cực (ví dụ: nghẹt mũi, chảy nước mắt) do histamine mang lại.

Tính chất dược lý của Desloratadine

Dược lực học

Nhóm dược lý: thuốc kháng histamine – thuốc đối kháng H 1

Desloratadine là một chất đối kháng thụ thể H 1 thế hệ thứ hai có tác dụng kéo dài, có tác dụng chọn lọc và đối kháng H1 ngoại vi. Histamine là một chất hóa học gây ra nhiều dấu hiệu của phản ứng dị ứng, chẳng hạn như sưng tấy các mô. Histamine được giải phóng từ các tế bào lưu trữ histamine (tế bào mast) và gắn vào các tế bào khác có thụ thể đối với histamine. Việc gắn histamine vào các thụ thể khiến tế bào được “kích hoạt”, giải phóng các chất hóa học khác tạo ra các tác động mà chúng ta liên quan đến dị ứng. Desloratadine ngăn chặn một loại thụ thể đối với histamine (thụ thể H1) và do đó ngăn chặn sự hoạt hóa của các tế bào bởi histamine. Không giống như hầu hết các thuốc kháng histamine khác, Desloratadine không đi vào não từ máu và do đó, không gây buồn ngủ.

Hiệu quả lâm sàng và an toàn

Trong một thử nghiệm lâm sàng nhiều liều, trong đó dùng tới 20 mg desloratadine mỗi ngày trong 14 ngày, không quan sát thấy tác dụng tim mạch có liên quan về mặt thống kê hoặc lâm sàng. Trong một thử nghiệm dược lý lâm sàng, trong đó desloratadine được dùng với liều 45 mg mỗi ngày (gấp chín lần liều lâm sàng) trong mười ngày, không thấy kéo dài khoảng QTc.

Không quan sát thấy những thay đổi liên quan về mặt lâm sàng về nồng độ desloratadine trong huyết tương trong các thử nghiệm tương tác với ketoconazole và erythromycin nhiều liều.

Desloratadine không dễ dàng xâm nhập vào hệ thần kinh trung ương. Trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng, ở liều khuyến cáo 5 mg mỗi ngày, không có tỷ lệ buồn ngủ vượt quá so với giả dược. Desloratadine được dùng với liều duy nhất hàng ngày 7,5 mg không ảnh hưởng đến hoạt động tâm thần vận động trong các thử nghiệm lâm sàng. Trong một nghiên cứu liều duy nhất được thực hiện ở người lớn, desloratadine 5 mg không ảnh hưởng đến các thước đo tiêu chuẩn về hiệu suất chuyến bay bao gồm cả cơn buồn ngủ trầm trọng hoặc các nhiệm vụ liên quan đến bay.

Trong các thử nghiệm dược lý học lâm sàng, việc dùng chung với rượu không làm tăng sự suy giảm hiệu suất do rượu gây ra hoặc tăng cảm giác buồn ngủ. Không có sự khác biệt đáng kể nào được tìm thấy trong kết quả thử nghiệm tâm thần vận động giữa nhóm desloratadine và nhóm giả dược, cho dù sử dụng một mình hoặc với rượu.

Ở những bệnh nhân bị viêm mũi dị ứng, desloratadine có hiệu quả trong việc làm giảm các triệu chứng như hắt hơi, chảy nước mũi và ngứa, cũng như ngứa mắt, chảy nước mắt và đỏ, và ngứa vòm họng. Desloratadine kiểm soát hiệu quả các triệu chứng trong 24 giờ.

Sử dụng ở trẻ em

Hiệu quả của viên nén desloratadine chưa được chứng minh rõ ràng trong các thử nghiệm với bệnh nhân vị thành niên từ 12 đến 17 tuổi.

Ngoài các cách phân loại theo mùa và lâu năm, viêm mũi dị ứng còn có thể được phân loại thành viêm mũi dị ứng gián đoạn và viêm mũi dị ứng dai dẳng theo thời gian của các triệu chứng. Viêm mũi dị ứng từng đợt được định nghĩa là sự xuất hiện của các triệu chứng trong ít hơn 4 ngày mỗi tuần hoặc dưới 4 tuần. Viêm mũi dị ứng dai dẳng được định nghĩa là sự xuất hiện của các triệu chứng từ 4 ngày trở lên mỗi tuần và kéo dài hơn 4 tuần.

Desloratadine có hiệu quả trong việc giảm bớt gánh nặng của bệnh viêm mũi dị ứng theo mùa được thể hiện qua tổng điểm của bảng câu hỏi chất lượng cuộc sống viêm kết mạc-tê giác. Sự cải thiện lớn nhất được nhìn thấy trong các lĩnh vực của các vấn đề thực tế và các hoạt động hàng ngày bị hạn chế bởi các triệu chứng.

Mề đay tự phát mãn tính được nghiên cứu như một mô hình lâm sàng cho các tình trạng nổi mề đay, vì sinh lý bệnh cơ bản là tương tự nhau, bất kể nguyên nhân gây bệnh, và bởi vì bệnh nhân mãn tính có thể dễ dàng được thu nhận hơn. Vì sự giải phóng histamine là một yếu tố nguyên nhân trong tất cả các bệnh nổi mề đay, nên desloratadine được kỳ vọng sẽ có hiệu quả trong việc giảm triệu chứng đối với các tình trạng nổi mề đay khác, ngoài bệnh mề đay tự phát mãn tính, như đã được khuyến cáo trong hướng dẫn lâm sàng.

Trong hai thử nghiệm kéo dài sáu tuần có đối chứng với giả dược ở bệnh nhân nổi mề đay tự phát mãn tính, desloratadine có hiệu quả trong việc giảm ngứa và giảm kích thước và số lượng phát ban vào cuối khoảng thời gian dùng thuốc đầu tiên. Trong mỗi thử nghiệm, các tác dụng được duy trì trong khoảng thời gian dùng thuốc 24 giờ. Cũng như các thử nghiệm kháng histamine khác trong bệnh mề đay tự phát mãn tính, loại trừ thiểu số bệnh nhân được xác định là không đáp ứng với thuốc kháng histamine. Cải thiện ngứa hơn 50% đã được quan sát thấy ở 55% bệnh nhân được điều trị bằng desloratadine so với 19% bệnh nhân được điều trị bằng giả dược. Điều trị bằng desloratadine cũng làm giảm đáng kể sự can thiệp vào giấc ngủ và chức năng ban ngày, được đo bằng thang điểm bốn được sử dụng để đánh giá các biến số này.

Dược động học

Sự hấp thụ

Nồng độ desloratadine trong huyết tương có thể được phát hiện trong vòng 30 phút sau khi dùng. Desloratadine được hấp thu tốt với nồng độ tối đa đạt được sau khoảng 3 giờ; thời gian bán hủy của pha cuối là khoảng 27 giờ. Mức độ tích lũy của desloratadine phù hợp với thời gian bán hủy của nó (khoảng 27 giờ) và tần suất dùng thuốc một lần mỗi ngày. Khả dụng sinh học của desloratadine tỷ lệ với liều trong khoảng từ 5 mg đến 20 mg.

Trong một thử nghiệm dược động học, trong đó nhân khẩu học của bệnh nhân được so sánh với nhân khẩu học của dân số viêm mũi dị ứng theo mùa nói chung, 4% đối tượng đạt được nồng độ desloratadine cao hơn. Tỷ lệ phần trăm này có thể thay đổi tùy theo nền tảng dân tộc. Nồng độ desloratadine tối đa cao hơn khoảng 3 lần vào khoảng 7 giờ với thời gian bán hủy pha cuối khoảng 89 giờ. Hồ sơ an toàn của những đối tượng này không khác với hồ sơ của dân số chung.

Phân phối

Desloratadine liên kết vừa phải (83% – 87%) với protein huyết tương. Không có bằng chứng về sự tích lũy thuốc có liên quan về mặt lâm sàng sau khi dùng desloratadine một lần mỗi ngày (5 mg đến 20 mg) trong 14 ngày.

Chuyển đổi sinh học

Enzyme chịu trách nhiệm cho sự chuyển hóa của desloratadine vẫn chưa được xác định, và do đó, không thể loại trừ hoàn toàn một số tương tác với các sản phẩm thuốc khác.

Desloratadine không ức chế CYP3A4 in vivo , và các nghiên cứu in vitro đã chỉ ra rằng dược phẩm không ức chế CYP2D6 và không phải là chất nền cũng không phải là chất ức chế P-glycoprotein.

Loại bỏ

Trong một thử nghiệm liều duy nhất sử dụng liều 7,5 mg desloratadine, không có ảnh hưởng của thức ăn (bữa sáng nhiều chất béo, nhiều calo) đối với việc xử lý desloratadine.

Trong một nghiên cứu khác, nước ép bưởi không ảnh hưởng đến việc loại bỏ desloratadine.

Bệnh nhân suy thận

Dược động học của desloratadine ở bệnh nhân suy thận mãn tính (CRI) được so sánh với dược động học của những người khỏe mạnh trong một nghiên cứu đơn liều và một nghiên cứu nhiều liều. Trong nghiên cứu dùng liều đơn, mức độ phơi nhiễm với desloratadine ở những đối tượng có CRI từ nhẹ đến trung bình và nặng tương ứng cao hơn khoảng 2 và 2,5 lần so với những người khỏe mạnh. Trong nghiên cứu đa liều, trạng thái ổn định đạt được sau Ngày thứ 11, và so với những người khỏe mạnh, việc tiếp xúc với desloratadine cao hơn ~ 1,5 lần ở những người có CRI từ nhẹ đến trung bình và cao hơn ~ 2,5 lần ở những người bị CRI nặng.

Trong cả hai nghiên cứu, những thay đổi về phơi nhiễm (AUC và C max ) của desloratadine và 3-hydroxydesloratadine không có liên quan về mặt lâm sàng.

Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng

Desloratadine là chất chuyển hóa có hoạt tính chính của loratadine. Các nghiên cứu phi lâm sàng được thực hiện với desloratadine và loratadine đã chứng minh rằng không có sự khác biệt về định tính hoặc định lượng trong hồ sơ độc tính của desloratadine và loratadine ở các mức độ phơi nhiễm tương đương với desloratadine.

Dữ liệu phi lâm sàng cho thấy không có nguy cơ đặc biệt nào đối với con người dựa trên các nghiên cứu thông thường về dược lý an toàn, độc tính liều lặp lại, độc tính di truyền, khả năng gây ung thư, độc tính đối với sinh sản và phát triển. Việc thiếu khả năng gây ung thư đã được chứng minh trong các nghiên cứu được thực hiện với desloratadine và loratadine.

Xem thêm:

• Thuốc Desloratadine là gì? Lợi ích của Tadaritin đối với sức khỏe như thế nào?
• Công dụng của Tadaritin và hình thức sử dụng của Desloratadine
• Các rủi ro và biện pháp phòng ngừa của Tadaritin
• Thuốc Tadaritin hỗ trợ điều trị dị ứng

Nguồn uy tín: https://nhathuoclp.com/thuoc-tadaritin-5mg-desloratadine/

TS.BS Lucy Trinh

TS. BS Lucy Trinh là bác sĩ chuyên khoa ung bứu. Hiện đang công tác và làm việc tại bệnh viện ung bứu ; bác sĩ tư vấn tại nhathuoclp.com
Trường Y:
Tốt nghiệp Trường Đại học Y dược TP Hồ Chí Minh năm 2012
Bằng cấp chuyên môn:
Thạc sĩ y khoa tại trường Đại học Y dược TP Hồ Chí Minh năm 2017

Bác sĩ Lucy Trinh đã tiếp xúc với hàng ngàn bệnh nhân ung thư và nghiên cứu chuyên sâu về ung thư, với kiến thức thực tế về điều trị ung thư
Chia sẻ kiến thức về thuốc điều trị ung thư và điều trị ung thư theo từng giai đoạn.
NhaThuocLP.com được nhiều bác sĩ, phòng khám, bệnh viện và hàng ngàn bệnh nhân tin tưởng.