Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Desloratadin

1
191

Thuốc Destacure chứa Desloratadine hoạt động bằng cách ngăn chặn việc giải phóng một chất hóa học gọi là histamine từ các tế bào trong cơ thể bạn. Điều này giúp làm giảm các triệu chứng của bệnh viêm mũi dị ứng.

Hình thức hoạt động của Desloratadin

Cơ chế hoạt động của Desloratadin là một chất đối kháng histamine không gây ngủ, tác dụng kéo dài với hoạt tính đối kháng thụ thể H 1 ngoại vi có chọn lọc. Sau khi uống, desloratadine ngăn chặn chọn lọc các thụ thể histamine H 1 ở ngoại vi vì chất này không được phép xâm nhập vào hệ thần kinh trung ương.

Desloratadine đã chứng minh các đặc tính chống dị ứng từ các nghiên cứu trong ống nghiệm . Chúng bao gồm việc ức chế giải phóng các cytokine gây viêm như IL-4, IL-6, IL-8 và IL-13 từ tế bào mast / basophils của người, cũng như ức chế sự biểu hiện của phân tử bám dính P-selectin trên tế bào nội mô. Sự liên quan lâm sàng của những quan sát này vẫn còn được xác nhận.

Tính chất dược lý của Desloratadin

Dược lực học

Desloratadin là chất chuyển hóa chính có tác dụng của loratadin – một thuốc kháng histamin ba vòng thế hệ 2, ít có tác dụng ức chế TKTW hơn thế hệ 1. Thuốc có tác dụng kháng chọn lọc thụ thể H ngoại biên, làm giảm kéo dài triệu chứng của dị ứng, như: viêm mũi dị ứng, mày đay. Desloratadin có thể dùng một mình hoặc phối hợp với một thuốc chống xung huyết như pseudoephedrin sulfat

Desloratadin là một chất kháng histamin 3 vòng có tác dụng kéo dài với tác động kháng histamin chọn lọc trên thụ thể H1. Số liệu về sự với gắn thụ thể cho thấy ở nồng độ 2 – 3mg/ml (7nanomol), desloratadin thể hiện tương tác điển hình với thụ thể H1 ở người. Desloratadin ức chế sự giải phóng histamin từ các dưỡng bào trong thử nghiệm in vitro. Desloratidin có tác động kéo dài và không gây buồn ngủ do nó không dễ di qua hàng rào máu não.

Hiệu quả lâm sàng và an toàn

Trong một thử nghiệm lâm sàng nhiều liều, trong đó dùng tới 20 mg desloratadine mỗi ngày trong 14 ngày, không quan sát thấy tác dụng tim mạch có liên quan về mặt thống kê hoặc lâm sàng. Trong một thử nghiệm dược lý lâm sàng, trong đó desloratadine được dùng với liều 45 mg mỗi ngày (gấp chín lần liều lâm sàng) trong mười ngày, không thấy kéo dài khoảng QTc.

Đọc thêm  Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Prednisolone

Không quan sát thấy những thay đổi liên quan về mặt lâm sàng về nồng độ desloratadine trong huyết tương trong các thử nghiệm tương tác ketoconazole và erythromycin nhiều liều.

Desloratadine không dễ dàng xâm nhập vào hệ thần kinh trung ương. Trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng, ở liều khuyến cáo 5 mg mỗi ngày, không có tỷ lệ buồn ngủ vượt quá so với giả dược. Desloratadine được dùng với liều duy nhất 7,5 mg hàng ngày không ảnh hưởng đến hoạt động tâm thần vận động trong các thử nghiệm lâm sàng. Trong một nghiên cứu liều duy nhất được thực hiện ở người lớn, desloratadine 5 mg không ảnh hưởng đến các biện pháp tiêu chuẩn về hiệu suất chuyến bay bao gồm cả việc trầm trọng thêm tình trạng buồn ngủ chủ quan hoặc các nhiệm vụ liên quan đến bay.

Trong các thử nghiệm dược lý học lâm sàng, việc dùng chung với rượu không làm tăng sự suy giảm hiệu suất do rượu gây ra hoặc tăng cảm giác buồn ngủ. Không có sự khác biệt đáng kể nào được tìm thấy trong kết quả thử nghiệm tâm thần vận động giữa nhóm desloratadine và nhóm giả dược, cho dù dùng một mình hay với rượu.

Ở những bệnh nhân bị viêm mũi dị ứng, desloratadine có hiệu quả trong việc làm giảm các triệu chứng như hắt hơi, chảy nước mũi và ngứa, cũng như ngứa mắt, chảy nước mắt và đỏ, và ngứa vòm họng. Desloratadine kiểm soát hiệu quả các triệu chứng trong 24 giờ.

Dược động học

Sự hấp thụ: Nồng độ desloratadine trong huyết tương có thể được phát hiện trong vòng 30 phút sau khi dùng. Desloratadine được hấp thu tốt với nồng độ tối đa đạt được sau khoảng 3 giờ; thời gian bán hủy của pha cuối là khoảng 27 giờ. Mức độ tích lũy của desloratadine phù hợp với thời gian bán hủy của nó (khoảng 27 giờ) và tần suất dùng thuốc một lần mỗi ngày. Khả dụng sinh học của desloratadine tỷ lệ với liều trong khoảng từ 5 mg đến 20 mg.

Đọc thêm  Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Dexclorpheniramin & Betamethason

Trong một thử nghiệm dược động học, trong đó nhân khẩu học của bệnh nhân được so sánh với nhân khẩu học của dân số viêm mũi dị ứng theo mùa nói chung, 4% đối tượng đạt được nồng độ desloratadine cao hơn. Tỷ lệ phần trăm này có thể thay đổi tùy theo nền tảng dân tộc. Nồng độ desloratadine tối đa cao hơn khoảng 3 lần vào khoảng 7 giờ với thời gian bán hủy pha cuối khoảng 89 giờ. Hồ sơ an toàn của những đối tượng này không khác với hồ sơ của dân số chung.

Phân phối: Desloratadine liên kết vừa phải (83% – 87%) với protein huyết tương. Không có bằng chứng về sự tích lũy thuốc có liên quan về mặt lâm sàng sau khi dùng desloratadine một lần mỗi ngày (5 mg đến 20 mg) trong 14 ngày.

Chuyển đổi sinh học: Enzyme chịu trách nhiệm cho sự chuyển hóa của desloratadine vẫn chưa được xác định, và do đó, không thể loại trừ hoàn toàn một số tương tác với các sản phẩm thuốc khác. Desloratadine không ức chế CYP3A4 in vivo , và các nghiên cứu in vitro đã chỉ ra rằng sản phẩm thuốc không ức chế CYP2D6 và không phải là chất nền cũng không phải là chất ức chế P-glycoprotein.

Loại bỏ: Trong một thử nghiệm liều duy nhất sử dụng liều 7,5 mg desloratadine, không có ảnh hưởng của thức ăn (bữa sáng nhiều chất béo, nhiều calo) lên việc thải bỏ desloratadine. Trong một nghiên cứu khác, nước ép bưởi không ảnh hưởng đến việc loại bỏ desloratadine.

Bệnh nhân suy thận: Dược động học của desloratadine ở bệnh nhân suy thận mãn tính (CRI) được so sánh với dược động học của những người khỏe mạnh trong một nghiên cứu đơn liều và một nghiên cứu nhiều liều. Trong nghiên cứu dùng liều đơn, mức độ phơi nhiễm với desloratadine ở những đối tượng có CRI từ nhẹ đến trung bình và nặng tương ứng cao hơn khoảng 2 và 2,5 lần so với những người khỏe mạnh. Trong nghiên cứu đa liều, trạng thái ổn định đạt được sau Ngày 11, và so với những người khỏe mạnh, việc tiếp xúc với desloratadine cao hơn ~ 1,5 lần ở những người có CRI nhẹ đến trung bình và cao hơn ~ 2,5 lần ở những người có CRI nặng. Trong cả hai nghiên cứu, những thay đổi về phơi nhiễm (AUC và C max ) của desloratadine và 3-hydroxydesloratadine không có liên quan về mặt lâm sàng.

Đọc thêm  Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Cetirizin
Destacure (Desloratadine) - NhathuocLP
Destacure (Desloratadine) – NhathuocLP

Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng

Desloratadine là chất chuyển hóa có hoạt tính chính của loratadine. Các nghiên cứu phi lâm sàng được thực hiện với desloratadine và loratadine đã chứng minh rằng không có sự khác biệt về định tính hoặc định lượng trong hồ sơ độc tính của desloratadine và loratadine ở mức độ phơi nhiễm tương đương với desloratadine.

Dữ liệu phi lâm sàng cho thấy không có nguy cơ đặc biệt nào đối với con người dựa trên các nghiên cứu thông thường về dược lý an toàn, độc tính liều lặp lại, độc tính di truyền, khả năng gây ung thư, độc tính đối với sinh sản và phát triển. Việc thiếu khả năng gây ung thư đã được chứng minh trong các nghiên cứu được thực hiện với desloratadine và loratadine.

Xem thêm:

Nguồn uy tín: https://nhathuoclp.com/thuoc-destacure/

1 COMMENT

LEAVE A REPLY

Please enter your comment!
Please enter your name here