Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Bilastine

0
47

Thuốc Blexten chứa hoạt chất Bilastine ức chế các phản ứng của hệ thống miễn dịch qua trung gian tương tác của histamine trên thụ thể H 1 của nó, làm giảm các triệu chứng hắt hơi, chảy nước mũi, ngứa mũi, ngạt mũi, chảy nước mắt và đỏ mắt.

Hình thức hoạt động của Bilastine

Cơ chế hoạt động Bilastine là một chất đối kháng chọn lọc thụ thể histamine H1 (Ki = 64nM). Trong quá trình phản ứng dị ứng, các tế bào mast trải qua quá trình thoái hóa, giải phóng histamine và các chất phụ khác.

Bằng cách liên kết và ngăn chặn sự hoạt hóa của thụ thể H1, bilastine làm giảm sự phát triển của các triệu chứng dị ứng do giải phóng histamine từ các tế bào mast.

Tính chất dược lý của Bilastine

Nhóm dược lý: Thuốc kháng histamin sử dụng đường toàn thân, các thuốc kháng histamin khác sử dụng đường toàn thân. Mã ATC là RO6AX29.

Dược lực học

Bilastine là một chất đối kháng histamin không gây buồn ngủ, có tác dụng kéo dài, đối kháng chọn lọc trên thụ thể H1 ngoại vi và không có ái lực với thụ thể muscarinic.

Bilastine ức chế các phản ứng mẩn ngứa, ban đỏ trên da do histamin trong vòng 24 giờ sau khi sử dụng một liều đơn.

Trong các thử nghiệm lâm sàng được thực hiện trên người lớn và trẻ vị thành niên có viêm mũi dị ứng (theo mùa hoặc quanh năm), bilastine 20 mg, sử dụng một lần một ngày trong vòng 14-28 ngày, đem lại hiệu quả trong việc làm giảm các triệu chứng như hắt hơi, chảy nước mũi, ngứa mũi, ngạt mũi, chảy nước mắt và đỏ mắt. Bilastine kiểm soát hiệu quả các triệu chứng trong vòng 24 giờ.

Đọc thêm  Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Tadaritin

Trong hai thử nghiệm lâm sàng được thực hiện trên bệnh nhân mày đay nguyên phát mãn tính, bilastine 20mg, uống một lần/ngày trong 28 ngày chứng minh được hiệu quả trong làm giảm mức độ ngứa và giảm số lượng, kích thước của các vết sần cũng như cảm giác khó chịu của bệnh nhân do mày đay. Bệnh nhân cải thiện được chất lượng giấc ngủ và do đó, cải thiện chất lượng cuộc sống.

Không có trường hợp nào kéo dài khoảng QT hiệu chỉnh hoặc tác dụng không mong muốn trên tim mạch được ghi nhận trong các thử nghiệm lâm sàng của bilastine, ngay cả với liều 200mg mỗi ngày (gấp 10 lần liều điều trị) trong vòng 7 ngày trên 9 bệnh nhân, hoặc thậm chí ngay cả khi cùng phối hợp với các thuốc ức chế P-gp, như ketoconazole (24 bệnh nhân) và erythromycin (bệnh nhân). Thêm vào dó, một nghiên cứu theo dõi khoảng QT cũng đã được thực hiện trên 30 người tình nguyện.

Trong các thử nghiệm lâm sàng có kiểm soát, khi sử dụng liều khuyến cáo là 20mg một lần/ngày, dữ liệu về tính an toàn trên hệ thần kinh trung ương của bilastine tương đương với giả dược và tỉ suất ghi nhận tình trạng buồn ngủ không khác biệt có ý nghĩa thống kê so với giả dược. Các thử nghiệm lâm sàng cho thấy bilastine với liều 40mg một lần/ngày không ảnh hưởng đến hoạt tính tâm thần vận động cũng như khả năng lái xe được đánh giá thông qua một bài kiểm tra lái xe quy chuẩn.

Người cao tuổi (≥65 tuổi) được lựa chọn trong nghiên cứu pha II và pha III, kết quả cho thấy không có sự khác biệt trong hiệu quả cũng như độ an toàn khi so sánh với nhóm bệnh nhân trẻ tuổi hơn.

Dược động học

Sự hấp thụ

Bilastine được hấp thu nhanh nhất khi không có thức ăn, và đạt nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương là 220 ng / mL khoảng 1 giờ sau khi dùng cả liều đơn và nhiều lần. Giảm hấp thu khi ăn sáng nhiều chất béo hoặc nước hoa quả, và sinh khả dụng đường uống ước tính là khoảng 60%. Bilastine có dược động học tuyến tính trong khoảng liều 2,5–220 mg ở đối tượng người lớn khỏe mạnh mà không có bằng chứng tích lũy sau 14 ngày điều trị.

Đọc thêm  Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Cetirizine

Phân phối

Phân phối bilastine có thể tích phân bố rõ ràng là 1,29 L / kg, và có thời gian bán thải là 14,5 giờ và liên kết với protein huyết tương là 84–90%.

Sự trao đổi chất

Bilastine được chuyển hóa không đáng kể ở người và được thải trừ phần lớn dưới dạng không đổi cả trong nước tiểu và phân – tương ứng là một phần ba và hai phần ba liều đã dùng, theo một nghiên cứu về cân bằng khối lượng Pha I với bilastine được dán nhãn phóng xạ. Bilastine không dễ dàng vượt qua hàng rào máu não và không được gan chuyển hóa. Chín mươi sáu phần trăm liều dùng được thải trừ trong vòng 24 giờ.

Liên quan đến tác dụng kháng histamine của nó, liều uống 20 mg bilastine mỗi ngày, được đo bằng diện tích bề mặt da nổi và nổi mụn trong 24 giờ, bilastine có khả năng ức chế 50% diện tích bề mặt – trong toàn bộ khoảng thời gian dùng thuốc.

Blexten (Bilastine) - NhathuocLP
Blexten (Bilastine) – NhathuocLP

Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng

Các nghiên cứu về độ an toàn dược lý, độc tính khi dùng liều lặp lại, độc tính trên gen, nguy cơ gây ung thư cho thấy không có nguy cơ đặc biệt khi sử dụng bilastine.

Trong các nghiên cứu về độc tính của bilastine trên sinh sản (nghiên cứu trên chuột trước và sau khi trứng làm tổ, nghiên cứu trên nguy cơ hình thành không hoàn chỉnh xương sọ, xương ức và xương chi của thỏ), các bất thường chỉ ghi nhận ở liều gây độc tính trên mẹ. Nồng độ thuốc tương ứng với NOAELs rất cao (>30 lần) so với nồng độ tương ứng ở liều điều trị khuyến cáo trên người.

Đọc thêm  Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Desloratadine

Trong một nghiên cứu về tác động của thuốc trên khả năng sinh sản của chuột, bilastine được sử dụng với liều lên tới 1000mg/kg/ngày không gây ra tác động trên các cơ quan sinh sản đực và cái. Các chỉ số liên quan đến khả năng giao phối, sinh sản và mang thai đều không bị ảnh hưởng.

Một nghiên cứu đánh giá sự phân bố của thuốc trên chuột bằng cách đo nồng độ thuốc có gắn chất phóng xạ đã cho thấy bilastine không bị tích lũy trong hệ thần kinh trung ương.

Xem thêm:

Nguồn uy tín: https://nhathuoclp.com/thuoc-blexten-20mg-bilastine/

LEAVE A REPLY

Please enter your comment!
Please enter your name here