Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Cetirizine

0
13

Thuốc Kacerin chứa Cetrizine là một loại thuốc kháng histaminic. Thuốc điều trị các triệu chứng dị ứng như ngứa, sưng và phát ban bằng cách ngăn chặn tác động của chất truyền tin hóa học (histamine) trong cơ thể.

Hình thức hoạt động của Cetirizine

Cơ chế hoạt động của Cetirizine, một chất chuyển hóa của hydroxyzine , là một loại thuốc kháng histamine. Tác dụng chính của nó đạt được thông qua việc ức chế chọn lọc các thụ thể H1 ngoại vi. Hoạt tính kháng histamine của cetirizine đã được thể hiện trên nhiều loại mô hình động vật và con người. Các mô hình động vật in vivo và ex vivo đã cho thấy tác dụng kháng cholinergic và antiserotonergic không đáng kể. Tuy nhiên, trong các nghiên cứu lâm sàng, chứng khô miệng xảy ra với cetirizine thường xuyên hơn so với giả dược. Các nghiên cứu liên kết thụ thể in vitro đã chứng minh không phát hiện được ái lực của cetirizine đối với các thụ thể histamine ngoài các thụ thể H1. Các nghiên cứu với việc sử dụng cetirizine được gắn nhãn phóng xạ trên chuột đã chứng minh sự xâm nhập vào não không đáng kể. Ex vivoCác nghiên cứu ở chuột đã chỉ ra rằng Cetirizine có hệ thống quản lý không chiếm thụ thể H1 não đáng kể.

Kacerin (Cetirizine) - NhathuocLP
Kacerin (Cetirizine) – NhathuocLP

Tính chất dược lý Cetirizine

Dược lực học

Ngoài tác dụng chống H 1, cetirizine đã được chứng minh là có các hoạt động chống dị ứng: với liều 10 mg một hoặc hai lần mỗi ngày, nó ức chế sự tuyển dụng giai đoạn cuối của bạch cầu ái toan, ở da và kết mạc của các đối tượng dị ứng. thách thức chất gây dị ứng.

Tác dụng chung và tác dụng hô hấp

Cetirizine, chất chuyển hóa có hoạt tính của hydroxyzine đối kháng thụ thể piperazine H 1, giảm thiểu hoặc loại bỏ các triệu chứng của mày đay tự phát mãn tính, viêm mũi dị ứng lâu năm, viêm mũi dị ứng theo mùa, hen suyễn dị ứng, mày đay thực thể và viêm da dị ứng. Hiệu quả lâm sàng của Cetirizine đối với các bệnh về đường hô hấp dị ứng đã được cũng được thành lập trong nhiều thử nghiệm.

Đọc thêm  Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Dexclorpheniramin & Betamethason

Tác dụng đối với mày đay và chống viêm

Nó có đặc tính chống viêm có thể đóng một vai trò trong việc kiểm soát bệnh hen suyễn. Có bằng chứng cho thấy cetirizine giúp cải thiện các triệu chứng nổi mề đay. Sự ức chế lâm sàng được đánh dấu đối với phản ứng wheal và bùng phát xảy ra ở trẻ sơ sinh, trẻ em cũng như người lớn trong vòng 20 phút sau một liều uống và kéo dài trong 24 giờ. Sử dụng đồng thời cetirizine làm giảm thời gian và liều lượng của các công thức chống viêm tại chỗ được sử dụng để điều trị viêm da dị ứng

Nhóm nhi khoa

Trong một nghiên cứu kéo dài 35 ngày ở trẻ em từ 5 đến 12 tuổi, không có khả năng dung nạp với tác dụng kháng histamine (ức chế váng sữa và bùng phát) của cetirizine. Khi ngừng điều trị bằng cetirizine sau khi dùng lặp lại, da sẽ phục hồi phản ứng bình thường với histamine trong vòng 3 ngày.

Dược động học

Sự hấp thụ

Nồng độ đỉnh trong huyết tương ở trạng thái ổn định là khoảng 300 ng / ml và đạt được trong vòng 1,0 ± 0,5 giờ. Sự phân bố các thông số dược động học như nồng độ đỉnh trong huyết tương (C max ) và diện tích dưới đường cong (AUC) là đơn phương.

Mức độ hấp thu của cetirizine không bị giảm theo thức ăn, mặc dù tốc độ hấp thu bị giảm. Mức độ khả dụng sinh học là tương tự khi cetirizine được dùng dưới dạng dung dịch, viên nang hoặc viên nén.

Đọc thêm  Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Bilastine

Phân phối

Thể tích phân bố biểu kiến ​​là 0,50 l / kg. Liên kết với protein huyết tương của cetirizine là 93 ± 0,3%. Cetirizine không làm thay đổi liên kết protein của warfarin.

Chuyển đổi sinh học

Cetirizine không trải qua quá trình chuyển hóa đầu tiên rộng rãi.

Loại bỏ

Thời gian bán thải cuối cùng là khoảng 10 giờ và không thấy tích lũy đối với cetirizine sau liều hàng ngày 10 mg trong 10 ngày. Khoảng 2/3 liều dùng được bài tiết dưới dạng không đổi qua nước tiểu.

Tuyến tính hoặc Không tuyến tính

Cetirizine thể hiện động học tuyến tính trong phạm vi từ 5 đến 60 mg.

Quần thể đặc biệt

Người cao tuổi: Sau một liều uống 10 mg duy nhất, thời gian bán thải tăng khoảng 50% và độ thanh thải giảm 40% ở 16 đối tượng cao tuổi so với đối tượng bình thường. Việc giảm độ thanh thải cetirizine ở những người tình nguyện cao tuổi này dường như có liên quan đến việc giảm chức năng thận của họ.

Đối tượng trẻ em: Thời gian bán thải của cetirizine khoảng 6 giờ ở trẻ 6 – 12 tuổi và 5 giờ ở trẻ 2 – 6 tuổi. Ở trẻ sơ sinh và trẻ mới biết đi từ 6 đến 24 tháng, thời gian này giảm xuống còn 3,1 giờ.

Suy thận: Dược động học của thuốc tương tự ở bệnh nhân suy thận nhẹ (độ thanh thải creatinin cao hơn 40 ml / phút) và người tình nguyện khỏe mạnh. Bệnh nhân suy thận trung bình có thời gian bán thải tăng gấp 3 lần và độ thanh thải giảm 70% so với người tình nguyện khỏe mạnh.

Bệnh nhân đang thẩm tách máu (độ thanh thải creatinin dưới 7 ml / phút) được dùng liều 10 mg cetirizin uống duy nhất có thời gian bán thải tăng gấp 3 lần và độ thanh thải giảm 70% so với bình thường. Cetirizine được đào thải kém bằng thẩm tách máu. Cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận vừa hoặc nặng.

Đọc thêm  Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Loratadine

Suy gan: Bệnh nhân mắc bệnh gan mãn tính (xơ gan, ứ mật và xơ gan) dùng 10 hoặc 20 mg cetirizine liều duy nhất có thời gian bán hủy tăng 50% cùng với độ thanh thải giảm 40% so với người khỏe mạnh.

Chỉ cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan nếu đồng thời có suy thận.

Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng

Dữ liệu phi lâm sàng cho thấy không có nguy cơ đặc biệt nào đối với con người dựa trên các nghiên cứu thông thường về dược lý an toàn, độc tính liều lặp lại, độc tính di truyền, khả năng gây ung thư, độc tính đối với sinh sản.

Xem thêm:

Nguồn uy tín: https://nhathuoclp.com/thuoc-kacerin-10mg-cetirizine/

LEAVE A REPLY

Please enter your comment!
Please enter your name here