Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Triamcinolon

1
145

Thuốc Rabeolone chứa hoạt chất Triamcinolone là một loại steroid hoạt động bằng cách ngăn chặn việc sản xuất một số sứ giả hóa học trong cơ thể gây viêm (đỏ và sưng) và dị ứng.

Hình thức hoạt động của Triamcinolon

Cơ chế hoạt động của Triamcinolon là một corticosteroid như triamcinolone ức chế phospholipase A2 trên màng tế bào, ngăn cản sự phân hủy màng lysosome của bạch cầu, do đó ngăn chặn sự hình thành axit arachidonic, làm giảm biểu hiện của cyclooxygenase và lipoxygenase, ức chế tổng hợp prostaglandin và bạch cầu. Hoạt động chống viêm xảy ra thông qua việc đảo ngược sự giãn nở mạch máu và giảm tính thấm, ngăn cản sự di chuyển của đại thực bào và bạch cầu. Triamcinolone cũng ức chế yếu tố hạt nhân kappa-B, làm giảm sản xuất các tín hiệu tiền viêm như interleukin-6, interleukin-8 và protein hóa trị monocyte-1.

Trong một số trường hợp, glucocorticoid làm chết các tế bào lympho -T. Những tế bào lympho – T bình thường trong máu ngoại biên có tính đề kháng cao đối với tác dụng gây chết tế bào của glucocorticoid. Tuy nhiên, những tế bào lympho không bình thường, gồm cả một số tế bào ung thư, có thể nhạy cảm hơn nhiều. Glucocorticoid liều cao có thể gây chết tế bào theo chương trình (apoptosis). Những tác dụng kháng lympho bào này được sử dụng trong hóa trị liệu bệnh bạch cầu cấp thể lympho cấp tính và bệnh u lympho.

Đọc thêm  Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Diacerein

Tính chất dược lý của Triamcinolon

Dược lực học

Triamcinolon là glucocorticoid tổng hợp có fluor. Được dùng dưới dạng alcol hoặc este, để uống, tiêm bắp hoặc tiêm tại chỗ, hít hoặc bôi ngoài để điều trị các rối loạn cần dùng corticoid: Chống viêm, ức chế miễn dịch, chống dị ứng. Vì thuốc gần như không có tác dụng của các corticoid điều hòa chất khoáng nên thuốc không dùng đơn độc để điều trị suy thượng thận.

Tác dụng giữ muối và nước yếu nhưng tác dụng khác của glucocorticoid mạnh và kéo dài hơn prednisolon. Số liệu dưới đây so sánh tác dụng chống viêm và tác dụng giữ Na+ của vài loại corticosteroid. Nếu của cortisol là 1 và 1 thì của prednisolon là 4 và 0,8 và của triamcinolon là 5 và 0. Khoảng thời gian tác dụng tính theo giờ và liều tương đương (mg) của cortisol là 12 giờ và 20 mg, của prednisolon là 24 – 36 giờ và 5 mg, của triamcinolon là 24 – 36 giờ và 4 mg.

Với liều cao, dùng toàn thân, triamcinolon có tác dụng ức chế tuyến yên bài tiết hormon hướng vỏ thượng thận (ACTH), vỏ thượng thận ngừng tiết corticosteroid gây suy vỏ tuyến thượng thận thứ phát. Thời gian tác dụng chống viêm tương đương thời gian ức chế trục HPA (dưới đồi – tuyến yên – thượng thận). Sau một liều uống 40 mg, thời gian đó là 2,25 ngày. Sau khi tiêm bắp 1 liều 40 mg, thời gian đó là 2 – 4 tuần.

Đọc thêm  Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Betamethasone

Dược động học

Hấp thu: Các thông số hấp thu sau khi uống liều triamcinolone 16mg lần lượt có giá trị là Cmax (nồng độ thuốc cao nhất trong máu) 5,23 ± 0,84ng/mL với Tmax (thời gian để đạt được nồng độ thuốc cao nhất) là 2,24 ± 0,78 giờ và AUC (diện tích dưới đường cong) là 36,0 ± 6,2ng.giờ/mL.

Phân bố:

Thể tích phân bố của triamcinolone là 115,2 ± 10L. Thể tích phân bố trung bình của triamcinolone acetonide là 1,96L/kg. Thể tích phân bố của triamcinolone diacetate là 119,7 ± 33,14L.

Triamcinolone chủ yếu liên kết với globulin gắn với corticosteroid hoặc albumin huyết thanh. Triamcinolone acetonide có khoảng 68% liên kết với protein trong huyết tương.

Chuyển hóa: Chất chuyển hóa chính của triamcinolone là 6-beta-hydroxy-triamcinolone. Dữ liệu liên quan đến chuyển hóa của triamcinolone không có sẵn.

Thải trừ:

Khoảng 20% ​​liều triamcinolone được thu hồi trong nước tiểu dưới dạng thuốc không đổi, 25% được phục hồi dưới dạng 6-beta-hydroxy-triamcinolone và 5% được phục hồi dưới dạng các chất chuyển hóa không xác định.

Thời gian bán hủy của triamcinolone là 2,7 giờ. Nửa đời thải trừ trung bình sau khi dùng liều triamcinolone acetonide dạng hít là 2,4 giờ. Thời gian bán hủy của triamcinolone diacetate là 2,8 giờ.

Rabeolone (Triamcinolon) - NhathuocLP
Rabeolone (Triamcinolon) – NhathuocLP

Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng

Triamcinolone hexacetonide là một chất gây quái thai mạnh ở nhiều loài động vật. Ví dụ, sứt môi đã được báo cáo ở chuột nhắt, chuột cống, thỏ và chuột đồng. Dị tật thần kinh trung ương và dị dạng sọ não đã được quan sát thấy ở khỉ sau khi tiếp xúc với thai kỳ. Tuy nhiên, cho đến nay, không có dấu hiệu gây quái thai của corticosteroid ở người.

Đọc thêm  Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Pesancort

Đánh giá rủi ro môi trường (ERA): Việc đánh giá rủi ro môi trường được thực hiện theo tiêu chuẩn Châu Âu. Từ những kết quả này, giả định rằng sản phẩm thuốc không có khả năng gây rủi ro cho môi trường sau khi sử dụng được khuyến cáo cho bệnh nhân.

Xem thêm:

Nguồn uy tín: https://nhathuoclp.com/thuoc-rabeolone-4mg-triamcinolon/

1 COMMENT

LEAVE A REPLY

Please enter your comment!
Please enter your name here