Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Diacerein

1
143

Thuốc Artreil chứa Diacerein là một chất kích thích tổng hợp proteoglycan. Nó hoạt động bằng cách xây dựng sụn (mô liên kết mềm xung quanh khớp) dẫn đến sửa chữa khớp. Nó cũng làm giảm đau và viêm.

Hình thức hoạt động của Diacerein

Cơ chế hoạt động của Diacerein, là chất chuyển hóa có hoạt tính của Diacerein Rhein làm giảm sự phá hủy sụn bằng cách giảm sự biểu hiện của chất nền metalloproteinase (MMP) -1 và -3 cũng như chất ức chế điều hòa mô của chất nền metalloproteinase có vai trò làm giảm hoạt động của một số MMPs. Tác dụng chống viêm của rhein làm giảm mức độ hoạt động của interleukin-1beta, đóng vai trò lớn trong việc giảm sản xuất chất nền ngoại bào, hoạt động MMP và tiếp tục viêm. Rhein làm giảm hoạt động tổng hợp nguyên bào xương bất thường thông qua một cơ chế chưa rõ.

Tính chất dược lý của Diacerein

Dược lực học

Nhóm dược lý điều trị: M01A (thuốc chống viêm và chống thấp khớp không steroid).

Diacerein là loại thuốc mới chống viêm xương khớp có tác dụng chống viêm để điều trị các bệnh thoái hóa khớp (viêm xương khớp và các bệnh có liên quan), được dung nạp tốt ở dạ dày vì thuốc không ức chế tổng hợp prostaglandin. Diacerein là thuốc duy nhất trong số các thuốc chống viêm xương khớp hiện nay có khả năng ảnh hưởng đến cả sự đồng hóa và dị hóa tế bào sụn và làm giảm các yếu tố tiền viêm. Kết quả của một số nghiên cứu in – vitro và in – vivo cho thấy Diacerein và Rhein, một chất chuyển hóa có hoạt tính của nó, ức chế sự sản xuất và hoạt động của chất cytokine IL-1β tiền viêm và tiền dị hóa, cả ở lớp nông và lớp sâu của sụn, trong màng hoạt dịch và dịch màng hoạt dịch trong khi kích thích sản xuất yếu tố tăng trưởng chuyển dạng (TGF – β) và các thành phần của chất căn bản ngoài tế bào như proteoglycan, aggrecan, acid hyaluronic và chất tạo keo type II. Ngoài ra, các chất này còn cho thấy ức chế sự thực bào và sự di chuyển của đại thực bào. Các nghiên cứu ở một số mô hình viêm xương khớp ở động vật cho thấy Diacerein làm giảm hằng định sự thoái hóa sụn so với nhóm không được điều trị.

Đọc thêm  Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Pesancort

Các nghiên cứu lâm sàng cho thấy có sự giảm đau đáng kể và cải thiện chức năng khớp đáng kể so với dùng giả dược (placebo) sau 1 tháng điều trị với Diacerein. Các nghiên cứu khác cho thấy tác dụng có lợi của việc điều trị với Diacerein còn kéo dài ít nhất 2 tháng sau khi đã ngưng điều trị. Một nghiên cứu mù đôi ngẫu nhiên có nhóm chứng giả dược được tiến hành ở nhiều trung tâm trong 3 năm (nghiên cứu ECHODIAH) trên 507 bệnh nhân bị thoái hóa khớp háng đã cho thấy Diacerein làm chậm đáng kể sự thoái hóa sụn.

Artreil (Diacerein) - NhathuocLP
Artreil (Diacerein) – NhathuocLP

Dược động học

Sau khi dùng đường uống, diacerein đi qua gan đầu tiên và được khử acetyl toàn bộ thành rhein. Chất này được liên hợp sulpho. Sau khi uống một liều đơn 50mg diacerein, nồng độ đỉnh trong huyết tương xuất hiện trung bình sau 2,5 giờ và nồng độ tối đa (Cmax) khoảng 3mg/L.

Dùng Artrodar trong bữa ăn làm tăng sinh khả dụng (diện tích dưới đường cong tăng khoảng 25%) và sự hấp thu chậm lại. Khi dùng liều 50mg đến 200mg Artrodar dưới dạng liều đơn, tất cả thông số dược động học đều không phụ thuộc vào liều dùng. Sự kết hợp với protein rất cao (99%). Điều này chủ yếu là do ái lực kết hợp mạnh với albumin.

Thời gian bán thải của rhein khoảng 4,5 giờ. Tổng lượng thuốc được đào thải qua nước tiểu khoảng 30%. Khoảng 80% rhein được bài tiết trong nước tiểu dưới dạng liên hợp sulpho và glucuro và khoảng 20% dưới dạng rhein không thay đổi. Sau khi dùng liều nhắc lại (50mg x 2 lần/ngày), Artrodar cho thấy có tích lũy nhẹ.

Đọc thêm  Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Triamcinolon

Ở những bệnh nhân bị suy thận nặng (độ thanh thải creatinin dưới 30mL/phút), diện tích dưới đường cong và thời gian bán thải tăng gấp đôi và đào thải qua nước tiểu giảm một nửa. Ở những bệnh nhân lớn tuổi, khi thuốc được dung nạp tốt thì không cần thiết thay đổi liều dùng mặc dù sự đào thải chậm hơn.

Xem thêm:

Nguồn uy tín: https://nhathuoclp.com/thuoc-artreil-50mg-diacerein/

1 COMMENT

LEAVE A REPLY

Please enter your comment!
Please enter your name here