Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Tobramycin

0
57

Thuốc Clesspra (Tobramycin) là một loại kháng sinh phổ rộng tiêu diệt vi khuẩn bằng cách ngăn chặn việc sản xuất một số protein cần thiết cho sự phát triển của chúng.

Hình thức hoạt động của Tobramycin

Thuốc nhỏ mắt Clesspra chứa thành phần hoạt chất tobramycin, là một loại thuốc được gọi là kháng sinh nhóm aminoglycoside. Thuốc kháng sinh được sử dụng để điều trị nhiễm trùng do vi khuẩn gây ra .

Tobramycin là một loại kháng sinh phổ rộng có hoạt tính chống lại nhiều loại vi khuẩn gây ra

Cơ chế hoạt động của Tobramycin bằng cách liên kết với một vị trí trên ribosome 30S và 50S của vi khuẩn , ngăn ngừa sự hình thành phức hợp 70S. [16] Kết quả là mRNA không thể được dịch mã thành protein và tế bào chết sau đó. Tobramycin cũng liên kết với RNA- aptamers, các phân tử được tạo ra nhân tạo để liên kết với một số mục tiêu nhất định. Tuy nhiên, dường như không có dấu hiệu nào cho thấy Tobramycin liên kết với RNA tự nhiên hoặc các axit nucleic khác .

Tác dụng của tobramycin có thể bị ức chế bởi các chất chuyển hóa của chu trình Krebs (TCA), chẳng hạn như glyoxylate . Các chất chuyển hóa này bảo vệ chống lại khả năng gây chết của tobramycin bằng cách chuyển hướng dòng cacbon ra khỏi chu trình TCA, làm suy giảm hô hấp tế bào, và do đó ức chế sự hấp thu Tobramycin và do đó gây chết người.

Tính chất dược lý của Tobramycin

Dược lực học

Tobramycin, một loại kháng sinh aminoglycoside thu được từ nuôi cấy vi khuẩn Streptomyces tenebrarius , được sử dụng kết hợp với các loại kháng sinh khác để điều trị nhiễm trùng đường tiết niệu, nhiễm trùng phụ khoa, viêm phúc mạc, viêm nội tâm mạc, viêm phổi, nhiễm khuẩn huyết và nhiễm trùng huyết, nhiễm trùng đường hô hấp bao gồm cả những bệnh liên quan đến xơ nang, viêm tủy xương, và bàn chân của bệnh nhân tiểu đường và các bệnh nhiễm trùng mô mềm khác. Nó hoạt động chủ yếu bằng cách làm gián đoạn quá trình tổng hợp protein, dẫn đến thay đổi tính thấm của màng tế bào, phá vỡ dần lớp vỏ tế bào và cuối cùng là chết tế bào. Tobramycin có hoạt tính in vitro chống lại một loạt các vi sinh vật gram âm bao gồm cả Pseudomonas aeruginosa.

Các nghiên cứu đã chứng minh tobramycin có hoạt tính chống lại các chủng vi sinh vật nhạy cảm sau: Staphylococci, bao gồm S. aureus và S. epidermidis (coagulase dương tính và coagulase âm tính), kể cả các chủng kháng penicillin. Streptococci, bao gồm một số loài thuộc nhóm A-betahemolytic, một số loài không tan máu và một số Streptococcus pneumoniae. Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter aerugenes, Proteus mirabilis (indole âm tính) và các loài Proteus indole dương tính ,Haemophilus influenzae và H. aegyptius , Moraxella lacunata, và Acinetobacter calcoaceticus (Herellea vaginalcola) và một số loài Neisseria. 

Các nghiên cứu về tính nhạy cảm của vi khuẩn chứng minh rằng trong một số trường hợp, các vi sinh vật kháng gentamicin vẫn nhạy cảm với tobramycin. Một quần thể vi khuẩn đáng kể kháng tobramycin vẫn chưa xuất hiện; Tuy nhiên; sự đề kháng của vi khuẩn có thể phát triển khi sử dụng kéo dài.

Clesspra (Tobramycin) - NhathuocLP
Clesspra (Tobramycin) – NhathuocLP

 

Dược động học

Hấp thu: Tobramycin được hấp thu nhanh sau khi tiêm bắp. Tobramycin đạt được nồng độ đỉnh trong huyết thanh sau khi tiêm bắp khoảng 30-90 phút.

Phân bố: Tobramycin gần như không có gắn kết với protein huyết thanh. Tobramycin phân bố trong mô, dịch cơ thể sau khi tiêm thuốc. Nồng độ thuốc trong mật và phân thường thấp, nên thuốc bài tiết qua mật rất ít. Sau khi tiêm, nồng độ tobramycin trong dịch não tủy thấp. Nồng độ này phụ thuộc liều dùng, tốc độ thâm nhập thuốc, mức độ viêm màng não. Thuốc cũng ít phân bố trong đàm, dịch màng bụng, hoạt dịch, dịch ổ áp-xe. Thuốc có thể đi qua màng nhau. Nồng độ thuốc tại vỏ thận cao gấp nhiều lần so với nồng độ bình thường trong huyết thanh.

Chuyển hoá: Sau khi dùng qua đường tiêm, chỉ một phần nhỏ thuốc được chuyển hóa ở gan.

Thải trừ: phần lớn tobramycin được thải trừ qua sự lọc cầu thận. Độ thanh thải ở thận tương tự như độ thanh thải của creatinine nội sinh. Thời gian bán hủy trong huyết thanh ở người bình thường là 2 giờ.

Xem thêm:

Nguồn uy tín: https://nhathuoclp.com/thuoc-clesspra-15mg-tobramycin/

LEAVE A REPLY

Please enter your comment!
Please enter your name here