Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Cefixime

2
1894

Thuốc Fudcime chứa Cefixime là một loại thuốc kháng sinh. Nó tiêu diệt vi khuẩn bằng cách ngăn chúng hình thành lớp phủ bảo vệ vi khuẩn (thành tế bào) cần thiết để chúng tồn tại.

Hình thức hoạt động của Cefixime

Cơ chế hoạt động của Cefixime giống như tất cả các kháng sinh beta-lactam, cefixime liên kết với các protein liên kết penicilin cụ thể (PBP) nằm bên trong thành tế bào vi khuẩn, gây ra sự ức chế giai đoạn thứ ba và giai đoạn cuối của quá trình tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Sự ly giải tế bào sau đó được thực hiện qua trung gian của các enzym tự phân thành tế bào vi khuẩn như autolysin; có thể cefixime cản trở chất ức chế autolysin.

Tính chất dược lý của Cefixime

Dược lực học

Cefixim là 1 kháng sinh cephalosporin thế hệ 3, được dùng theo đường uống. Thuốc có tác dụng diệt khuẩn. Cơ chế diệt khuẩn của cefixim tương tự như của các cephalosporin khác: gắn vào các protein đích (protein gắn penicilin) gây ức chế quá trình tổng hợp mucopeptid ở thành tế bào vi khuẩn. Cơ chế kháng cefixim của vi khuẩn là giảm ái lực của cefixim đối với protein đích hoặc giảm tính thấm của màng tế bào vi khuẩn đối với thuốc.

Cefixim có độ bền vững cao với sự thuỷ phân của beta-lactamase mã hoá bởi gen nằm trên plasmid và chromosom. Tính bền vững với beta-lactamase của cefixim cao hơn cefaclor, cefoxitin, cefuroxim, cephalexin, cephradin.

Đọc thêm  Tổng hợp các loại thuốc kháng sinh trị viêm nướu răng

Cefixim có tác dụng cả in vitro và trên lâm sàng với hầu hết các chủng của các vi khuẩn sau đây:

Vi khuẩn gram – dương : Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes

Vi khuẩn gram – âm: Haemophilus influenzae (tiết hoặc không tiét beta – lactamase), Moraxella catarrhalis (đa số tiết beta – latamase), Escherichia coli, Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae (tiết hoặc không tiết penicilinase).

Cefixim còn có tác dụng invitro với đa số các chủng của các vi khuẩn sau, tuy nhiên hiệu quả lâm sàng chưa được xác minh:

Vi khuẩn gram – dương : Streptococcus agalatiae.

Vi khuẩn gram- âm : Haemophilus parainfluenzae (tiết hoặc không tiết beta – lactamase), Profeus vulgaris, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Pasteurella multocida, Providencia spp, Salmonella spp, Shigella spp, Citrobacter amalonaticus, Citrobacter diversus, Serratia marcescens.

Cefixim không có hoạt tinh đối với Enterococcus, Staphylococcus, Pseudomonas aeruginosa và hầu hết các chủng Bacteroides và Clostridia.

Fudcime (Cefixime) - NhathuocLP
Fudcime (Cefixime) – NhathuocLP

Dược động học

Sinh khả dụng tuyệt đối đường uống của cefixime nằm trong khoảng 22-54%. Sự hấp thụ không bị thay đổi đáng kể bởi sự hiện diện của thức ăn. Do đó, có thể dùng Cefixime mà không liên quan đến bữa ăn.

Từ các nghiên cứu trong ống nghiệm , nồng độ huyết thanh hoặc nước tiểu từ 1 mcg / mL trở lên được coi là đủ đối với hầu hết các mầm bệnh phổ biến mà cefixime hoạt động. Thông thường, nồng độ đỉnh trong huyết thanh sau liều khuyến cáo dành cho người lớn hoặc trẻ em là từ 1,5 đến 3 mcg / mL. Ít hoặc không có sự tích tụ cefixime xảy ra sau khi dùng nhiều lần.

Đọc thêm  Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Tobramycin

Dược động học của cefixime ở người già khỏe mạnh (> 64 tuổi) và người tình nguyện trẻ (11-35) so với việc dùng liều 400 mg x 1 lần / ngày trong 5 ngày. Giá trị C max và AUC trung bình lớn hơn một chút ở người cao tuổi. Bệnh nhân cao tuổi có thể được dùng liều tương tự như dân số chung.

Cefixime được thải trừ chủ yếu dưới dạng thuốc không thay đổi trong nước tiểu. Lọc ở cầu thận được coi là cơ chế chủ yếu. Các chất chuyển hóa của cefixime chưa được phân lập từ huyết thanh hoặc nước tiểu của người.

Liên kết với protein huyết thanh được đặc trưng tốt cho huyết thanh người và động vật; cefixime hầu như chỉ liên kết với phần albumin, phần tự do trung bình là khoảng 30%. Liên kết với protein của cefixime chỉ phụ thuộc vào nồng độ trong huyết thanh người ở nồng độ rất cao mà không thấy sau khi dùng thuốc lâm sàng.

Việc chuyển 14 cefixime đánh dấu C từ chuột đang cho con bú sang con của chúng qua sữa mẹ về số lượng là rất nhỏ (khoảng 1,5% hàm lượng cefixime trong cơ thể của con mẹ). Không có sẵn dữ liệu về sự tiết cefixime trong sữa mẹ. Việc truyền cefixime tại chỗ là nhỏ ở chuột mang thai được dùng liều cefixime được dán nhãn.

Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng

Không có dữ liệu tiền lâm sàng nào liên quan đến người kê đơn được bổ sung cho dữ liệu đã được bao gồm trong các phần khác của Tóm tắt Đặc tính Sản phẩm.

Đọc thêm  Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Cefprozil

Xem thêm:

Nguồn uy tín: https://nhathuoclp.com/thuoc-fudcime-200mg-cefixime/

2 COMMENTS

LEAVE A REPLY

Please enter your comment!
Please enter your name here