Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Cefprozil

0
39

Thuốc Cerepone chứa Cefprozil là một loại thuốc kháng sinh. Nó tiêu diệt vi khuẩn bằng cách ngăn chúng hình thành lớp phủ bảo vệ vi khuẩn cần thiết để chúng tồn tại.

Hình thức hoạt động của Cefprozil

Cơ chế hoạt động của Cefprozil, giống như penicillin, là một loại kháng sinh beta-lactam. Bằng cách liên kết với các protein liên kết penicilin cụ thể (PBP) nằm bên trong thành tế bào vi khuẩn, nó ức chế giai đoạn thứ ba và giai đoạn cuối của quá trình tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Ly giải tế bào sau đó được thực hiện qua trung gian của các enzym tự phân giải thành tế bào vi khuẩn như autolysin; có thể cefprozil cản trở chất ức chế autolysin.

Tính chất dược của Cefprozil

Dược lực học

Cefprozil là một kháng sinh cephalosporin uống, bán tổng hợp, thế hệ 2, có tác dụng diệt vi khuẩn đang phát triển và phân chia bằng cách ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Cefprozil có tác dụng in vitro đối với cầu khuẩn G (+) tương tự cephalotin, nhưng có tác dụng mạnh hơn đối với các vi khuẩn G (-), đặc biệt với Haemophilus influenzae và Moraxella catarrhalis, ngay cả với H. influenzae và Moraxella catarrhalis sinh ra beta-lactamase.

Cefprozil không có tác dụng với Pseudomonas và Enterococcus

Vi khuẩn học:

In vitro, Cefprozil là kháng sinh phổ rộng có tác dụng với vi khuẩn Gram dương và Gram âm. Tác dụng diệt khuẩn của Cefprozil do ức chế sự tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. In vitro, thuốc có tác dụng với hầu hết các chủng vi khuẩn sau:

Vi khuẩn Gram dương hiếu khí:

  • Staphylococcus aureus (bao gồm cả chủng sinh beta – lactamase)
  • Streptococcus pyogenes
  • Streptococcus pneumoniae

Vi khuẩn Gram âm hiếu khí:

Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Haemophylus influenzae (bao gồm các chủng sinh beta – lactamase)

Các kết quả trên in vitro sau có sẵn; tuy nhiên, tác dụng trên lâm sàng chưa được biết rõ. Cefprozil ức chế trên in vitro với nồng độ ức chế tối thiểu (MICs) < 8mcg/mL với hầu hết (trên 90%) các chủng vi khuẩn sau; tuy vậy, an toàn và hiệu quả điều trị trên lâm sàng chưa được thiết lập bằng các nghiên cứu lâm sàng có kiểm soát.

Vi khuẩn hiếu khí Gram dương:

Enterococcus durans; Enterococcus faecalis; Listeria monocytogenes; Staphylococcus epidermidis; Staphylococcus saprophyticus; Staphylococcus warrneri; Streptococcus agalactiae; Streptococci (Groups C,D,,F và G); Streptococus viridans

Vi khuẩn hiếu khí Gram âm:

Citrobacter diversus; Escherichia coli; Klebsiella pneumoniae; Neisseria gonorrhoeae (bao gồm cả những chủng sinh beta – lactamase); Proteus mirabilis; Salmonella spp.; Shigella spp.; Vibrio spp.

Vi khuẩn kỵ khí:

Prevotella (Becteroides) melaninogenicus; Clostridium difficile; Clostridium perfringén; Fusobacterium spp.; Peptostreptococcus spp.; Propionibacterium acnes

Đề kháng kháng sinh: Các chủng vi khuẩn sau đề kháng với cefprozil:

  • Staphylococci kháng methicillin
  • Enterococcus faecium
  • Hầu hết các chủng Acinetobacter, Enterobacter, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia, Pseudomonas, và Serratia
  • Hầu hết các chủng Bacteroides fragilis
Cerepone (Cefprozil) - NhathuocLP
Cerepone (Cefprozil) – NhathuocLP

Dược động học

Sau khi uống lúc no hoặc đói, Brodicef đều hấp thu tốt. Sinh khả dụng (tuyệt đối) của Brodicef khi uống là 90%. Các thông số dược động học của thuốc không bị ảnh hưởng khi dùng thuốc lúc no hoặc dùng đồng thời với các thuốc kháng acid. Nồng độ đỉnh trong huyết tương sau khi dùng Cefprozil cho bệnh nhân lúc đói được trình bày trong bảng dưới đây. Khoảng 65% liều dùng được bài tiết không đổi trong nước tiểu.

Liều lượng/Nồng độ đỉnh trung bình /Cefprozil trong huyết tương (mcg/ml) /Bài tiết qua nước tiểu trong 8 giờ /Mức đỉnh 90 phút /4 giờ/8 giờ. 250 mg 6,1 1,7 0,2 60%; 500 mg 10,5 3,2 0,4 62%; 1000mg 18,3 8,4 1,0 54%

Trong khoảng 4 giờ đầu sau khi dùng thuốc, nồng độ trung bình trong nước tiểu sau khi dùng liều 250 mg, 500 mg và 1000mg lần lượt khoảng 700 mcg/ml, 1000mcg/ml, 2900 mcg/ml.

Sự gắn kết với protein huyết tương khoảng 36% và không phụ thuộc nồng độ thuốc trong khoảng từ 2mcg/ml đến 20 mcg/ml . Nửa đời phân hủy trung bình trong huyết tương ở người bình thường là 1,3 giờ.

Không có bằng chứng về sự tích lũy Brodicef trong huyết tương ở những người có chức năng thận bình thường sau khi uống nhiều liều 1g mỗi 8 giờ trong 10 ngày.

Ở bệnh nhân suy giảm chức năng thận, nửa đời phân hủy trong huyết tương kéo dài liên quan đến mức độ rối loạn chức năng thận. Ở bệnh nhân hoàn toàn mất chức năng thận, nửa đời phân hủy trong huyết tương của Brodicef kéo dài đến 5,9 giờ. Trong khi thẩm tách máu, nửa đời phân hủy bị rút ngắn còn 2,1 giờ.

Diện tích dưới đường cong (AUC) trung bình ở bệnh nhân cao tuổi (>= 65 tuổi) cao hơn ở người trẻ tuổi khoảng 35 – 60% và AUC trung bình ở nữ giới cao hơn nam giới khoảng 15 – 20%. Về mặt dược động học của Brodicef, sự khác biệt về tuổi tác và giới tính không có ý nghĩa tương quan đến việc điều chỉnh liều.

Ở bệnh nhân suy chức năng gan, không nhận thấy sự khác biệt có ý nghĩa thống kê về các thông số dược động học so với các đối tượng kiểm soát bình thường.

Sau khi dùng một liều đơn 7,5 mg/kg hoặc 20 mg/kg cho bệnh nhân vừa cắt amidan, nồng độ thuốc trong mô amidan 1 – 4 giờ sau khi dùng nằm trong khoảng 0,4 – 4 mcg/g. Nồng độ này cao hơn nồng độ ức chế tối thiểu (MIC) ít nhất gấp 25 lần đối với S.pyogenes.

Xem thêm:

Nguồn uy tín: https://nhathuoclp.com/thuoc-cerepone-125mg-cefprozil/

LEAVE A REPLY

Please enter your comment!
Please enter your name here