Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Sulpiride

0
75

Thuốc Devodil chứa thành phần hoạt chất sulpiride, nó hoạt động bằng cách điều chỉnh hoạt động của một số sứ giả hóa học trong não ảnh hưởng đến suy nghĩ.

Hình thức hoạt động của Sulpiride

Devodil chứa thành phần hoạt chất sulpiride, là một loại thuốc được gọi là thuốc chống loạn thần. Nó được sử dụng để điều trị bệnh tâm thần phân liệt.

Cơ chế hoạt động của Sulpiride bằng cách ngăn chặn các thụ thể dopamine trong não. Dopamine là một hợp chất tự nhiên được gọi là chất dẫn truyền thần kinh. Đây là những chất hóa học được lưu trữ trong các tế bào thần kinh và có liên quan đến việc truyền thông điệp giữa các tế bào thần kinh. Dopamine là một chất dẫn truyền thần kinh được biết là có liên quan đến việc điều chỉnh tâm trạng và hành vi, trong số những thứ khác.

Bệnh tâm thần được coi là do rối loạn hoạt động của chất dẫn truyền thần kinh (chủ yếu là dopamine) trong não. Tâm thần phân liệt được biết là có liên quan đến sự hoạt động quá mức của dopamine trong não, và điều này có thể liên quan đến ảo tưởng và ảo giác là một đặc điểm của bệnh này.

Sulpiride hoạt động bằng cách ngăn chặn các thụ thể trong não mà dopamine hoạt động. Điều này ngăn chặn sự hoạt động quá mức của dopamine và giúp kiểm soát bệnh tâm thần phân liệt.

Tính chất dược lý của Sulpiride

Dược lực học

Sulpirid thuộc nhóm benzamid, có tác dụng chống rối loạn tâm thần và chống trầm cảm thông qua phong bế chọn lọc các thụ thể dopamin D2 ở não. Có thể coi sulpirid như một thuốc trung gian giữa các thuốc an thần kinh (neuroleptic) và thuốc chống trầm cảm, vì sulpirid có cả hai tác dụng đó. Trái với đa số các thuốc an thần kinh khác đã phong bế cả hai loại thụ thể dopamin D1 và D2, sulpirid có tác dụng chọn lọc hơn và chủ yếu là một chất đối kháng dopamin D2. Sulpirid tỏ ra không có tác dụng đến các thụ thể norepinephrin, acetylcholin, serotonin, histamin, hoặc acid gamma aminobutyric (GABA). Tác dụng phụ ngoại tháp có tỷ lệ tương đối thấp và có thể một số tác dụng phụ khác của sulpirid được cho là do tính đặc hiệu của tác dụng phong bế thụ thể dopamin D2 của sulpirid. Tính chất chọn lọc này đã dẫn đến nghiên cứu thuốc này để điều trị người bệnh bị chứng loạn động muộn. Có một số chứng cứ cho thấy sulpirid liều thấp (50 tới 150 mg/ngày) có tác dụng chống trầm cảm, còn liều cao hơn (800 mg/ngày tới 1000 mg/ngày) có tác dụng đối với các triệu chứng dương tính của bệnh tâm thần phân liệt. Tác dụng chống trầm cảm của sulpirid liều thấp được cho là do chủ yếu phong bế các thụ thể dopamin (autoreceptors), với hoạt hóa dẫn truyền của dopamin. Sulpirid cũng kích thích tiết prolactin, thuốc đã được nghiên cứu trong điều trị khi thiếu sữa mẹ và để cải thiện thuốc ngừa thai khi dùng progestin. Do sulpirid đã được chứng tỏ cải thiện lưu lượng máu và tiết niêm dịch ở niêm mạc dạ dày tá tràng nên thuốc cũng đã được nghiên cứu điều trị loét hành tá tràng. Thuốc cũng có tác dụng chống nôn và thuốc cũng đã từng được dùng điều trị chóng mặt, chứng đau nửa đầu.

Đọc thêm  Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Pregabalin

Cho tới nay, các dữ liệu chưa đủ để đánh giá vị trí của sulpirid trong điều trị các bệnh thần kinh khác, trầm cảm, bệnh tâm căn, thiếu sữa mẹ hoặc bệnh loét dạ dày tá tràng. Tất cả các nghiên cứu về sulpirid đều trên một số lượng nhỏ người bệnh chưa đủ để đánh giá tính hiệu quả và tính an toàn của thuốc. Tác dụng phong tỏa chọn lọc thụ thể dopamin D2 của sulpirid chưa tỏ ra làm giảm nhiều tác dụng phụ ngoại tháp và các tác dụng phụ khác. Loạn động muộn cũng đã được thông báo. Cho tới nay, các nghiên cứu về điều trị bệnh tâm thần phân liệt chưa cho thấy dùng sulpirid có lợi ích lâm sàng hơn các thuốc an thần kinh khác.

Devodil (Sulpiride) - NhathuocLP
Devodil (Sulpiride) – NhathuocLP

Dược động học

Hấp thu: Sulpirid được hấp thu chậm từ đường tiêu hóa. Sau khi uống 1 viên nén 200 mg, hoặc 1 viên nang 50 mg, nồng độ đỉnh của sulpirid trong huyết tương đạt được theo thứ tự 0,73 mg/lít và 0,25 mg/lít trong vòng từ 3 – 6 giờ. Sau khi uống 50 mg dung dịch, nồng độ đỉnh của sulpirid trong huyết tương đạt được 0,28 mg/lít trong vòng 4,5 giờ.

Sinh khả dụng dạng uống từ 25% đến 35%, thay đổi nhiều giữa các người bệnh.

Sau khi uống các liều từ 50 mg đến 300 mg, dược động học của sulpirid biến đổi theo tuyến tính.

Sau khi tiêm bắp liều 100 mg, nồng độ đỉnh của sulpirid trong huyết tương đạt được 2,2 mg/lít trong 30 phút.

Đọc thêm  Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Scanneuron

Phân bố: Sulpirid phân bố nhanh vào các mô nhưng thấm ít qua hàng rào máu não. Thể tích phân bố: 0,94 lít/kg. Tỷ lệ liên kết với protein khoảng 40%. Sulpirid phân bố vào trong sữa mẹ và qua nhau thai.

Sulpirid chuyển hóa ít ở người. 92% liều sulpirid tiêm bắp thấy trong nước tiểu dưới dạng không chuyển hóa. Thải trừ sulpirid chủ yếu qua lọc cầu thận vào nước tiểu.

Thanh thải toàn bộ: 126 ml/phút. Nửa đời trong huyết tương của thuốc khoảng 8 – 9 giờ.

Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng

Trong các nghiên cứu dài hạn trên động vật với các loại thuốc an thần kinh bao gồm sulpiride, tỷ lệ gia tăng các khối u nội tiết khác nhau (một số trong số đó đôi khi là ác tính) đã được thấy ở một số chủng chuột và chuột được nghiên cứu. Ý nghĩa của những điều này đối với con người không được biết đến; Không có bằng chứng hiện tại về bất kỳ mối liên hệ nào giữa việc sử dụng thuốc an thần và nguy cơ khối u ở người.

Xem thêm:

Nguồn uy tín: https://nhathuoclp.com/thuoc-devodil-50mg-sulpiride/

LEAVE A REPLY

Please enter your comment!
Please enter your name here