Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Pentoxifylline

0
23

Thuốc Pentoxipharm là thuốc giãn mạch ngoại vi. Nó hoạt động bằng cách giảm độ dày của máu, cho phép nó đi qua các mạch máu dễ dàng hơn. Tác dụng này có lợi trong bệnh mạch máu ngoại vi, nơi các mạch máu ở tay và chân bị thu hẹp.

Hình thức hoạt động của Pentoxifylline

Cơ chế hoạt động của Pentoxifyline là một dẫn chất của xanthin có tác dụng chủ yếu làm giảm độ nhớt của máu, có thể do làm hồng cầu dễ uốn biến dạng, làm giảm bám dính và kết tập của tiểu cầu, làm giảm nồng độ fibrinogen huyết tương và làm tăng hoạt tính tiêu fibrin. Hồng cầu dễ uốn biến dạng là do ức chế phosphodiesterase và kết quả là AMP vòng tăng trong hồng cầu.

Giống như các dẫn xuất xanthine methyl hoá khác, pentoxifylline là chất ức chế phosphodiesterase không chọn lọc cạnh tranh, làm tăng cAMP nội bào , kích hoạt PKA , ức chế tổng hợp TNF và leukotriene và làm giảm viêm và miễn dịch bẩm sinh.

Ngoài ra, pentoxifylline cải thiện biến dạng tế bào máu đỏ (được biết đến như là một tác haemorrheologic), làm giảm độ nhớt máu và làm giảm khả năng kết tập tiểu cầu và sự hình thành huyết khối. Pentoxifylline cũng là một chất đối kháng tại thụ thể adenosine 2.

Giảm độ nhớt của máu đã cải thiện được lưu lượng máu, làm tăng lưu lượng máu đến các mô bị thiếu máu cục bộ và tăng nồng độ oxy mô ở người bị viêm tắc mạn tính động mạch ngoại biên. Pentoxifylin cũng làm tăng áp lực oxy ở vỏ não và dịch não tủy, đã được dùng để điều trị một số bệnh về tuần hoàn não. Pentoxifylin cũng ức chế sản xuất ra một cytokin, yếu tố alpha hoại tử u (TNFa) và đặc tính này đang được nghiên cứu điều trị một số bệnh.

Đọc thêm  Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Briozcal
Pentoxipharm (Pentoxifylline) - NhathuocLP
Pentoxipharm (Pentoxifylline) – NhathuocLP

Tính chất dược lý của Pentoxifylline

Dược lực học

Pentoxifylline phục hồi khả năng thay đổi hình dạng cho hồng cầu đã bị suy giảm trong viêm động mạch, hỗ trợ cho chúng đi qua các mao mạch có đường kính nhỏ và do đó làm tăng sự tưới máu cho những mô bị thiếu máu.

Ở người, dưới ảnh hưởng của pentoxifylline, khả năng thay đổi hình dạng của hồng cầu tăng, có thể đo trực tiếp bằng cách lọc qua những lỗ có đường kính nhỏ hơn đường kính của hồng cầu hay gián tiếp bằng cách khảo sát độ nhớt của máu toàn phần. Điều này đã được nghiên cứu ở người khoẻ mạnh và ở bệnh nhân bị suy tuần hoàn ngoại biên.

Như vậy, pentoxifylline chống lại sự giảm khả năng thay đổi hình dạng của hồng cầu, một rối loạn sinh lý bệnh mà vai trò đã được chứng minh trong nhiều quá trình bệnh l (đặc biệt là trong các bệnh động mạch chi dưới).

Kết quả là hồng cầu có đường kính từ 7 đến 8 microns có thể đi qua dễ dàng các mao mạch có đường kính từ 3 đến 5 microns. Vi tuần hoàn được cải thiện mà không làm tăng lưu lượng tại các vùng bình thường, không lợi cho các vùng bị thiếu máu.

Pentoxifylline làm giảm nồng độ fibrinogène trong máu nhưng vẫn còn trong giới hạn bình thường ; theo sự hiểu biết cho đến nay, không thể gán một ý nghĩa lâm sàng cho hiện tượng giảm không đáng kể này.

Đọc thêm  Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Gingko biloba

Thêm nữa, in vitro, pentoxifylline chống lại tác dụng của Interleukine 1 và Tumor Necrosis Factor trên bạch cầu đa nhân trung tính, gồm làm chậm sự di chuyển, tăng độ gắn dính và phóng thích quá mức ion superoxyd và hydrogen peroxyd. Lợi ích lâm sàng của các kết quả thí nghiệm này phải được xác định bởi những công trình bổ sung.

Pentoxifylline cũng có tác dụng làm dãn cơ trơn thành mạch máu.

Sau khi uống pentoxifylin ở người bị viêm tắc mạn tính động mạch ngoại biên, thuốc thường không tác động đến tần số tim, chức năng tim hoặc huyết áp toàn thân; tuy vậy, huyết áp có thể giảm ở một số người tăng huyết áp khi uống thuốc này lâu dài.

Dược động học

Việc uống pentoxifylin với thức ăn làm chậm sự hấp thu và làm giảm các nồng độ đỉnh trong huyết tương, nhưng không ảnh hưởng đến mức độ hấp thu. Pentoxifylin được hấp thu nhanh và hầu như hoàn toàn (hơn 95%) sau khi uống, nhưng chịu sự chuyển hóa lần đầu mạnh ở gan (60 – 70%).

Pentoxifylin và các chất chuyển hóa phân bố vào các mô và dịch cơ thể chưa được biết đầy đủ. Có ít chứng cứ cho rằng thể tích phân bố của pentoxifylin không thay đổi nhiều ở người bị xơ gan. 45% pentoxifylin gắn kết với màng hồng cầu. Pentoxifylin được chuyển hóa đầu tiên bởi hồng cầu và sau đó bởi gan. Một số chất chuyển hóa có hoạt tính sinh học. Nửa đời thải trừ của pentoxifylin là 0,4 – 0,8 giờ. Nửa đời thải trừ của các chất chuyển hóa là 1 – 1,6 giờ. Sau khi dùng nhiều liều, thời gian bắt đầu tác dụng là 2 – 4 tuần.

Đọc thêm  Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Scanneuron

Thời gian đạt nồng độ tối đa: Trong vòng 2 – 4 giờ.

Pentoxifylin không tích lũy trong huyết tương sau khi uống nhiều liều ở người có chức năng thận bình thường.

Pentoxifylin được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng các chất chuyển hóa và thải trừ qua phân với tỷ lệ < 4%. Nửa đời thải trừ của pentoxifylin và các chất chuyển hóa kéo dài nhiều khi xơ gan và một số chất chuyển hóa có nửa đời thải trừ kéo dài khi suy thận. Sự bài tiết pentoxifylin giảm ở người bệnh cao tuổi. Pentoxifylin và các chất chuyển hóa được bài tiết qua sữa mẹ.

Xem thêm:

Nguồn uy tín: https://nhathuoclp.com/thuoc-pentoxipharm-100mg-pentoxifylline/

LEAVE A REPLY

Please enter your comment!
Please enter your name here