Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Spiramycin & Metronidazol

3
202

Thuốc Naphacogyl là kháng sinh điều trị nhiễm trùng răng miệng và phòng ngừa trong nhiễm khuẩn răng miệng hậu phẫu. Nó hoạt động bằng cách ngăn chặn sự phát triển của một số vi khuẩn và ký sinh trùng.

Hình thức hoạt động của Spiramycin & Metronidazol

Cơ chế hoạt động của Naphacogyl (Spiramycin & Metronidazol), bao gồm

Spiramycin

  • Spiramycin có tác dụng kìm khuẩn trên vi khuẩn đang phân chia tế bào. Ở các nồng độ trong huyết thanh, thuốc có tác dụng kìm khuẩn, nhưng khi đạt nồng độ ở mô thuốc có tác dụng diệt khuẩn.
  • Cơ chế tác dụng của thuốc là tác dụng trên các tiểu đơn vị 50S của ribosom vi khuẩn và ngăn cản vi khuẩn tổng hợp protein.

Metronidazol

  • Metronidazol là một dẫn chất 5-nitro-imidazol, có phổ hoạt tính rộng trên động vật nguyên sinh như amíp, Giardia và trên vi khuẩn kỵ khí.
  • Cơ chế tác dụng của metronidazol còn chưa thật rõ. Trong ký sinh trùng, nhóm 5-nitro của thuốc bị khử thành các chất trung gian độc với tế bào. Các chất này liên kết với cấu trúc xoắn của phân tử DNA làm vỡ các sợi này và cuối cùng làm tế bào chết.

Tính chất dược lý Spiramycin & Metronidazol

Dược lực học

Spiramycin

Spiramycin là kháng sinh nhóm macrolid có phổ kháng khuẩn tương tự phổ kháng khuẩn của erythromycin. Thuốc có tác dụng kìm khuẩn trên vi khuẩn đang phân chia tế bào. Cơ chế tác dụng của thuốc là tác dụng trên các tiểu đơn vị 50S của ribosom vi khuẩn và ngăn cản vi khuẩn tổng hợp protein. Ở các nồng độ trong huyết thanh, thuốc có tác dụng chủ yếu kìm khuẩn, nhưng khi đạt nồng độ cao, thuốc có thể diệt khuẩn chậm đối với vi khuẩn nhạy cảm nhiều. Ở những nơi có mức kháng thuốc rất thấp, spiramycin có tác dụng kháng các chủng Gram dương, các chủng Coccus như Staphylococcus, Pneumococcus, Meningococcus, phần lớn chủng Gonococcus, 75% chủng Streptococcus, và Enterococcus.

Đọc thêm  Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Metronidazol

Các chủng Bordetella pertussis, Corynebacteria, Chlamydia, Actinomyces, một số chủng Mycoplasma và Toxoplasma cũng nhạy cảm với spiramycin.

Spiramycin không có tác dụng với các vi khuẩn đường ruột Gram âm. Cũng đã có thông báo về sự đề kháng của vi khuẩn đối với spiramycin, trong đó có cả sự kháng chéo giữa spiramycin, erythromycin và oleandomycin. Tuy nhiên, các chủng kháng erythromycin đôi lúc vẫn còn nhạy cảm với spiramycin.

Metronidazol

Metronidazol là một dẫn chất 5-nitro-imidazol, có phổ hoạt tính rộng trên động vật nguyên sinh như Entamoeba histolytica, Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia và Balantidium coli. In vitro, metronidazol có tác dụng với nhiều loại vi khuẩn kỵ khí Gram âm như Bacteroides fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. oreolyticus, B. vulgaris, Porphyromonas asaccharolytic, P. gingivalis, Prevotella bivia, P. disiens, P. intermedia, Fusobacterium và Veillonella, một số chủng Mobiluncus.

Thuốc cũng có tác dụng trên một số chủng kỵ khí Gram dương như Clostridium, C. difficile, C. perfringens, Eubacterium, Peptococus và Peptostreptococus. Thuốc không có tác dụng với nấm, virus, hầu hết các vi khuẩn hiếu khí và vi khuẩn kỵ khí không bắt buộc.

Dược động học

Spiramycin

Spiramycin hấp thu không hoàn toàn từ đường tiêu hóa và bị giảm khi dùng cùng thức ăn. Liều uống được hấp thu khoảng 20-50%. Thức ăn làm giảm khoảng 70% nồng độ tối đa của thuốc trong huyết thanh và làm cho thời gian đạt đỉnh chậm 2 giờ so với uống lúc đói. Nồng độ đỉnh trong huyết tương sau khi uống liều 6 triệu IU là 3,3 microgam/mL sau 1,5-3 giờ. Thuốc gắn vào protein huyết tương dao động từ 10-28%.

Đọc thêm  Các dạng hàm lượng của thuốc Augmentin có bao nhiêu loại, giá bao nhiêu, mua ở đâu?

Thời gian bán thải khoảng 5-8 giờ. Thuốc phân bố rộng rãi vào các mô. Thuốc đạt nồng độ cao trong phổi, amidan, phế quản và các xoang. Thuốc không qua hàng rào máu-não, nhưng qua nhau thai và vào sữa mẹ.

Naphacogyl (Spiramycin & Metronidazol)- NhathuocLP
Naphacogyl (Spiramycin & Metronidazol)- NhathuocLP

Spiramycin chuyển hóa ở gan thành các chất chuyển hóa có hoạt tính, phần lớn thải trừ qua mật và khoảng 10% qua nước tiểu. Spiramycin cũng thải trừ một phần vào phân.

Metronidazol

Ít nhất 80% liều uống metronidazol được hấp thu qua đường tiêu hóa. Metronidazol được phân bố rộng rãi trong hầu hết các mô và dịch cơ thể như xương, mật, nước bọt, dịch phổi, dịch màng bụng, dịch tiết âm đạo, tinh dịch, dịch não tủy và các áp xe gan và não. Không quá 20% metronidazol gắn kết với protein huyết tương. Metronidazol qua nhau thai dễ dàng. Thuốc được phân bố vào sữa mẹ với nồng độ tương đương với nồng độ của thuốc hiện diện trong huyết tương.

Thời gian bán thải của metronidazol khoảng 6-8 giờ trên người lớn có chức năng thận và gan bình thường. Thời gian bán thải của thuốc không bị ảnh hưởng bởi những thay đổi về chức năng thận, nhưng kéo dài hơn ở bệnh nhân suy chức năng gan.

Xấp xỉ 30-60% metronidazol được chuyển hóa qua gan bằng sự hydroxy hóa, sự oxy hóa chuỗi phụ và liên hợp glucuronid. Chất chuyển hóa chính là 2-hydroxy metronidazol có hoạt tính kháng vi khuẩn và động vật nguyên sinh. Phần lớn liều của metronidazol được đào thải qua nước tiểu, chủ yếu dưới dạng các chất chuyển hóa, một lượng nhỏ xuất hiện trong phân.

Đọc thêm  Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Rezoclav

Xem thêm:

Nguồn uy tín: https://nhathuoclp.com/thuoc-naphacogyl-100-125-spiramycin-metronidazol/

3 COMMENTS

LEAVE A REPLY

Please enter your comment!
Please enter your name here