Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Ronidro

0
1387
Hình thức hoạt động của Ronidro

Ronidro Hình thức hoạt động của Ronidro (Zoledronic acid) ức chế hoạt động của tế bào hủy xương và giải phóng Ca trong xương do khối u gây ra. Nó làm giảm Ca và phốt pho trong huyết thanh, đồng thời tăng thải trừ chúng. Trong bệnh loãng xương, nó ức chế sự tái hấp thu qua trung gian tế bào hủy xương, do đó làm giảm chu chuyển xương.

Hình thức hoạt động của Ronidro (Zoledronic acid)

Cơ chế hoạt động của Ronidro hay Bisphosphonat được đưa vào xương, nơi chúng liên kết với hydroxyapatite. Sự hấp thu xương của tế bào hủy xương gây ra hiện tượng axit hóa cục bộ, giải phóng bisphosphonat, được đưa vào tế bào hủy xương bằng quá trình nội bào ở pha dịch. Các túi nội bào bị axit hóa, giải phóng bisphosphonat vào dịch bào của tế bào hủy xương nơi chúng hoạt động.

Các tế bào xương làm trung gian cho quá trình tiêu xương. Khi tế bào hủy cốt bào liên kết với xương, chúng tạo thành podosomes, cấu trúc vòng của F-actin. Axit etidronic cũng ức chế V-ATPase trong tế bào hủy xương, mặc dù chưa biết chính xác các tiểu đơn vị chính xác, ngăn cản F-actin hình thành các podosomes. Sự phá vỡ các podosomes làm cho các tế bào hủy xương tách ra khỏi xương, ngăn cản quá trình tiêu xương.

Nitơ có chứa bisphosphonat như zoledronate được biết là gây ra quá trình chết rụng của các tế bào khối u tạo máu bằng cách ức chế các thành phần của con đường mevalonate farnesyl diphosphate synthase, farnesyl diphosphat và geranylgeranyl diphosphat. Những thành phần này rất cần thiết cho quá trình tiền mã hóa sau dịch mã của các protein liên kết GTP như Rap1. Việc thiếu tiền mã hóa của các protein này sẽ cản trở chức năng của chúng, và trong trường hợp của Rap1, dẫn đến quá trình apoptosis. zoledronate cũng kích hoạt các caspase góp phần vào quá trình apoptosis.

Đọc thêm  Geftinat 250mg điều trị ung thư phổi có giá bao nhiêu?

Hình thức hoạt động của Ronidro

Tính chất dược lý của Ronidro (Zoledronic acid)

Đặc tính dược lực học

Nhóm dược lý: Thuốc điều trị các bệnh về xương, bisphosphonates, mã ATC: M05BA08

Hoạt động chọn lọc của bisphosphonat trên xương dựa trên ái lực cao của chúng với xương đã khoáng hóa.

Mục tiêu phân tử chính của axit zoledronic trong tế bào hủy xương là enzym farnesyl pyrophosphat synthase. Thời gian tác dụng dài của axit zoledronic là do ái lực liên kết cao của nó đối với vị trí hoạt động của farnesyl pyrophosphat (FPP) synthase và ái lực liên kết mạnh của nó với khoáng xương.

Điều trị bằng aclasta nhanh chóng làm giảm tốc độ luân chuyển xương từ mức tăng cao sau mãn kinh với nadir đối với các dấu hiệu tái hấp thu được quan sát thấy sau 7 ngày, và đối với các dấu hiệu hình thành sau 12 tuần. Sau đó, các dấu hiệu xương ổn định trong phạm vi tiền mãn kinh. Không có sự giảm dần các dấu hiệu chu chuyển xương khi dùng thuốc hàng năm lặp lại.

Đặc tính dược động học

Truyền một lần và nhiều lần truyền 5 và 15 phút axit zoledronic 2, 4, 8 và 16 mg ở 64 bệnh nhân đã thu được các dữ liệu dược động học sau đây, được phát hiện là không phụ thuộc vào liều lượng.

Phân phối

Sau khi bắt đầu truyền axit zoledronic, nồng độ trong huyết tương của hoạt chất tăng nhanh, đạt được đỉnh vào cuối thời gian truyền, sau đó giảm nhanh xuống <10% của đỉnh sau 4 giờ và <1% của đỉnh sau 24 giờ, với một khoảng thời gian kéo dài tiếp theo của nồng độ rất thấp, không vượt quá 0,1% mức đỉnh.

Đọc thêm  Sự khác nhau giữa thuốc Nexium và Nexium Mups

Loại bỏ

Axit zoledronic tiêm tĩnh mạch được loại bỏ bởi một quá trình ba pha: biến mất hai pha nhanh chóng khỏi hệ tuần hoàn, với thời gian bán hủy t ½α 0,24 và t ½β 1,87 giờ, tiếp theo là giai đoạn thải trừ dài với thời gian bán thải cuối là t ½γ 146 giờ. Không có sự tích tụ của hoạt chất trong huyết tương sau khi dùng nhiều liều sau mỗi 28 ngày. Các pha định vị sớm (α và β, với t ½ giá trị ở trên) có lẽ thể hiện sự hấp thu nhanh chóng vào xương và bài tiết qua thận.

Axit zoledronic không được chuyển hóa và được bài tiết dưới dạng không đổi qua thận. Trong 24 giờ đầu tiên, 39 ± 16% liều đã dùng được phục hồi trong nước tiểu, trong khi phần còn lại chủ yếu liên kết với mô xương. Sự hấp thu này vào xương là phổ biến đối với tất cả các bisphosphonat và có lẽ là hậu quả của sự tương đồng về cấu trúc với pyrophosphat. Cũng như các bisphosphonat khác, thời gian lưu của axit zoledronic trong xương rất lâu. Từ mô xương, nó được giải phóng rất chậm trở lại hệ thống tuần hoàn và thải trừ qua thận. Tổng thanh thải cơ thể là 5,04 ± 2,5 l / h, không phụ thuộc vào liều lượng và không bị ảnh hưởng bởi giới tính, tuổi tác, chủng tộc hoặc trọng lượng cơ thể. Sự khác biệt giữa các đối tượng và trong cơ thể đối tượng đối với độ thanh thải của axit zoledronic trong huyết tương lần lượt là 36% và 34%.

Đọc thêm  Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Trimebutin

Xem thêm:

Nguồn uy tín: https://nhathuoclp.com/thuoc-ronidro-5mg100ml-zoledronic-acid/

Previous articleTính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Hepbest 
Next articleTính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Acriptega
TS. BS Lucy Trinh là bác sĩ chuyên khoa ung bứu. Hiện đang công tác và làm việc tại bệnh viện ung bứu ; bác sĩ tư vấn tại nhathuoclp.com Trường Y: Tốt nghiệp Trường Đại học Y dược TP Hồ Chí Minh năm 2012 Bằng cấp chuyên môn: Thạc sĩ y khoa tại trường Đại học Y dược TP Hồ Chí Minh năm 2017 Bác sĩ Lucy Trinh đã tiếp xúc với hàng ngàn bệnh nhân ung thư và nghiên cứu chuyên sâu về ung thư, với kiến thức thực tế về điều trị ung thư Chia sẻ kiến thức về thuốc điều trị ung thư và điều trị ung thư theo từng giai đoạn. NhaThuocLP.com được nhiều bác sĩ, phòng khám, bệnh viện và hàng ngàn bệnh nhân tin tưởng.

LEAVE A REPLY

Please enter your comment!
Please enter your name here