Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Dinalvic

0
31

Thuốc Dinalvic là sự kết hợp của tramadol và paracetamol có tác dụng giảm đau dữ dội. sự kết hợp này có tác dụng khởi phát nhanh hơn so với tramadol đơn thuần và thời gian tác dụng kéo dài hơn so với chỉ dùng paracetamol.

Hình thức hoạt động của Dinalvic

Cơ chế hoạt động của Dinalvic với hai hoạt chất là paracetamol và tramadol, đều là thuốc giảm đau.

Paracetamol là một loại thuốc giảm đau đơn giản được sử dụng để giảm đau từ nhẹ đến trung bình. Nó được cho là giảm đau bằng cách giảm sản xuất prostaglandin trong não và tủy sống.

Prostaglandin được cơ thể sản xuất để phản ứng với chấn thương và một số bệnh. Một trong những hành động của họ là làm nhạy cảm các đầu dây thần kinh, để khi chấn thương bị kích thích, nó sẽ gây ra đau đớn (có lẽ là để ngăn chúng ta gây tổn thương thêm cho khu vực này). Vì paracetamol làm giảm sản xuất các prostaglandin nhạy cảm thần kinh này, nên người ta cho rằng nó có thể làm tăng ngưỡng đau của chúng ta, vì vậy mặc dù nguyên nhân gây ra cơn đau vẫn còn, nhưng chúng ta có thể cảm thấy nó ít hơn.

Tramadol là một loại thuốc giảm đau mạnh hơn được gọi là opioid. Nó hoạt động bằng cách bắt chước hoạt động của các hóa chất giảm đau tự nhiên được gọi là endorphin. Endorphin được tìm thấy trong não và tủy sống và giảm đau bằng cách kết hợp với các thụ thể opioid. Tramadol kết hợp với các thụ thể opioid trong não và tủy sống, ngăn chặn sự truyền tín hiệu đau do các dây thần kinh gửi đến não. Điều này có nghĩa là ít cảm thấy đau hơn, mặc dù nguyên nhân của cơn đau có thể vẫn còn.

Tramadol cũng hoạt động bằng cách tăng cường hoạt động của chất dẫn truyền thần kinh trong não và tủy sống. Chất dẫn truyền thần kinh là các hợp chất hóa học hoạt động như sứ giả hóa học giữa các tế bào thần kinh. Tramadol tăng cường tác dụng của chất dẫn truyền thần kinh serotonin và noradrenaline, và hành động này cũng giúp giảm đau.

Sự kết hợp của paracetamol và tramadol được sử dụng để kiểm soát cơn đau vừa đến nặng.

Tính chất dược lý của Dinalvic

Dược lực học

Nhóm dược lý điều trị: Thuốc giảm đau, opioid kết hợp với thuốc giảm đau không opioid,

Tramadol là một loại thuốc giảm đau opioid có tác dụng lên hệ thần kinh trung ương. Tramadol là một chất chủ vận không chọn lọc thuần túy của các thụ thể μ, δ, và κ opioid có ái lực cao hơn với các thụ thể µ. Các cơ chế khác góp phần vào tác dụng giảm đau của nó là ức chế sự tái hấp thu noradrenaline của tế bào thần kinh và tăng cường giải phóng serotonin. Tramadol có tác dụng chống ho. Không giống như morphin, một loạt liều giảm đau của tramadol không có tác dụng ức chế hô hấp. Tương tự, nhu động dạ dày-ruột không bị thay đổi. Các tác động tim mạch nói chung là nhẹ. Hiệu lực của tramadol được coi là bằng 1/10 đến 1/6 của morphin

Paracetamol là thuốc giảm đau trung ương khác. Chưa xác định rõ cơ chế và vị trí tác dụng giảm đau chính xác của thuốc này.

Khi đánh giá trên mô hình động vật tiêu chuẩn, sự phối hợp tramadol và paracetamol cho thấy có tác dụng hiệp đồng tăng cường

Tramadol Hydrochloride & Paracetamol được định vị là thuốc giảm đau bậc II trong thang giảm đau của WHO và nên được bác sĩ sử dụng cho phù hợp.

Dinalvic (Tramadol & Paracetamol) - NhathuocLP
Dinalvic (Tramadol & Paracetamol) – NhathuocLP

Dược động học

Hấp thu: Sinh khả dụng hoàn toàn trung bình của tramadol hydroclorid khoảng 70%. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được khoảng 2 và 3 giờ sau khi uống.

Hấp thu paracetamol sau khi uống xảy ra nhanh, gần như hoàn toàn và ở ruột non. Nồng độ đỉnh trong huyết tương của paracetamol đạt được trong vòng 1 giờ sau khi uống cùng tramadol.

Ảnh hưởng của thức ăn: Uống thuốc cùng với thức ăn không có sự thay đổi nào về nồng độ đỉnh trong huyết tương hay mức độ hấp thu của tramadol hoặc paracetamol, vì thế có thể uống thuốc mà không phụ thuộc vào bữa ăn.

Phân bố: Thể tích phân bố của tramadol sau khi tiêm tĩnh mạch liều 100mg trên nam và nữ tương ứng là 2,6 và 2,9 L/kg. Khoảng 20% tramadol liên kết với protein huyết tương. Paracetamol được phân bố rộng, hầu hết trên các mô của cơ thể trừ mô mỡ. Thể tích phân bố khoảng 0,9 L/kg. Một tỷ lệ nhỏ (khoảng 20%) paracetamol liên kết với protein.

Chuyển hóa:

Khoảng 30% thuốc được thải trừ qua nước tiểu dưới dạng không thay đổi, trong khi đó khoảng 60% thuốc được thải trừ dưới dạng các chất chuyển hóa. Các chất chuyển hóa chủ yếu là khử nhóm methyl ở vị trí N- và O- hoặc kết hợp với glucuronid hay sulfat ở gan. Tramadol được chuyển hóa bằng nhiều cách, trong đó có cả CYP2D6. Paracetamol được chuyển hóa chủ yếu ở gan bằng cơ chế động học bậc nhất và theo 3 cách riêng biệt:

  • Kết hợp với glucuronid.
  • Kết hợp với sulfat.
  • Oxy hóa thông qua enzyme cytochrome P450.

Thải trừ: Tramadol và chất chuyển hóa của nó thải trừ chủ yếu qua thận. Thời gian bán thải của racemic tramadol và M1 tương ứng khoảng 6 và 7 giờ. Thời gian bán thải racemic tramadol tăng khoảng 6 giờ đến 7 giờ khi dùng tăng thêm liều BOSTACET. Thờì gian bán thải của paracetamol khoảng 2 đến 3 giờ, paracetamol được thải trừ khỏi cơ thề chủ yếu bằng cách kết hợp với glucuronid và sulfat tùy thuộc vào liều uống. Dưới 9% paracetamol được thải trừ dưới dạng không đổi qua nước tiểu.

Xem thêm:

Đọc thêm  Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Poltrapa

Nguồn uy tín: https://nhathuoclp.com/thuoc-dinalvic/

LEAVE A REPLY

Please enter your comment!
Please enter your name here