Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Levosulpirid

2
158

Thuốc Evaldez chứa Levosulpiride hoạt động bằng cách ngăn chặn hoạt động của dopamine và do đó cải thiện chứng trầm cảm. Với liều lượng thấp hơn, Levosulpiride có đặc tính cải thiện nhu động ruột và được sử dụng để điều trị trào ngược axit dạ dày và rối loạn chuyển động dạ dày như táo bón, đi ngoài phân lỏng,…

Hình thức hoạt động của Levosulpirid

Cơ chế hoạt động của Levosulpiride hoạt động bằng cách ức chế một số chất dẫn truyền thần kinh trong não cũng như trong các vùng dạ dày và ruột cụ thể. Levosulpiride ngăn chặn các thụ thể dopaminergic trước synap. Điều này dẫn đến giảm tổng hợp dopamine và sự phóng thích của nó và ở liều cao hơn, nó gây ra sự đối kháng thụ thể ở D2 sau synap. Điều này làm cho thuốc có thể điều trị các triệu chứng tích cực và tiêu cực trong bệnh tâm thần phân liệt.

Nó cũng làm tăng sản xuất acetylcholine giúp cải thiện chuyển động trong ruột và dạ dày và cũng ngăn ngừa trào ngược axit.

Tính chất dược lý của Levosulpirid

Dược lực học

Levosulpirid thuộc nhóm benzamid, là đồng phân tả truyền của sulpirid. Sulpiride là một thành viên của nhóm các benzamit được thay thế, có cấu trúc khác biệt với phenothiazin, butyrophenon và thioxanthenes.

Bằng chứng hiện tại cho thấy rằng các hoạt động của sulpiride gợi ý sự khác biệt quan trọng giữa các loại thụ thể dopamine khác nhau hoặc các cơ chế thụ thể trong não.

Đọc thêm  Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Gingko biloba

Về mặt hành vi và sinh hóa sulpiride chia sẻ với các thuốc an thần kinh cổ điển một số đặc tính chỉ ra sự đối kháng thụ thể dopamine ở não. Sự khác biệt cơ bản và hấp dẫn bao gồm thiếu catalepsy ở liều hoạt động trong các thử nghiệm hành vi khác, thiếu tác dụng đối với noradrenaline hoặc vòng quay 5HT, hoạt tính kháng cholinesterase không đáng kể, không ảnh hưởng đến liên kết thụ thể muscarinic hoặc GABA và sự khác biệt cơ bản về liên kết của sulpiride tritiated với thể vân chế phẩm in-vitro, so với 3 H-spiperone hoặc 3 H-haloperidol. Những phát hiện này chỉ ra sự khác biệt lớn giữa sulpiride và thuốc an thần kinh cổ điển, vốn thiếu tính đặc hiệu như vậy.

Một trong những đặc điểm của sulpiride là hoạt tính sinh học của nó, vì nó có cả đặc tính chống trầm cảm và an thần kinh. Bệnh tâm thần phân liệt đặc trưng bởi sự thiếu tiếp xúc với xã hội có thể mang lại lợi ích đáng kể.

Cải thiện tâm trạng được quan sát thấy sau một vài ngày điều trị, sau đó là sự biến mất của các triệu chứng tâm thần phân liệt hoa mỹ. An thần và không ảnh hưởng đặc trưng liên quan đến thuốc an thần kinh cổ điển loại phenothiazine hoặc butyrophenone không phải là đặc điểm của liệu pháp sulpiride.

Dược động học

Hấp thu: Hoạt chất Levosulpiride được hấp thu chậm sau khi uống. Sau 3 – 6 giờ là thuốc đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương. Thời điểm sử dụng thuốc phụ thuộc vào thời điểm ăn, khi sử dụng cùng thức ăn thuốc tăng nguy cơ phơi nhiễm.

Đọc thêm  Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Diabetna

Phân phối: Thuốc phân bố vàocác mô, qua được sữa mẹ nhưng qua hàng rào máu – não kém. Nồng độ thuốc liên kết với protein huyết tương thấp khoảng <40%.

Thải trừ: Khoảng 8-9 giờ là thời gian bán thải của thuốc. Thuốc thải trừ qua nước tiểu và phân, chủ yếu dưới dạng chưa chuyển hóa (khoảng 95%).

Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng

Trong các nghiên cứu dài hạn trên động vật với các loại thuốc an thần kinh bao gồm sulpiride, tỷ lệ gia tăng các khối u nội tiết khác nhau (một số trong số đó đôi khi là ác tính) đã được thấy ở một số chủng chuột và chuột được nghiên cứu. Ý nghĩa của những điều này đối với con người không được biết đến; Không có bằng chứng hiện tại về bất kỳ mối liên hệ nào giữa việc sử dụng thuốc an thần và nguy cơ khối u ở người.

Evaldez (Levosulpirid) - NhathuocLP
Evaldez (Levosulpirid) – NhathuocLP

Sự tương tác của Levosulpirid (Evaldez)

Sucralfat hoặc các thuốc kháng acid có chứa nhôm – magnesi hydroxyd: Làm giảm hấp thu của levosulpirid. Vì vậy, nên dùng levosulpirid sau khi uống các thuốc kháng acid khoảng 2 giờ để tránh tương tác.

Lithi: Làm tăng khả năng gây rối loạn ngoại tháp của levosulpirid, có thể do lithi làm tăng khả năng gắn levosulpirid vào thụ thể dopaminergic D2 ở não.

Levodopa: Đối kháng cạnh tranh với levosulpirid và các thuốc an thần kinh, vì vậy chống chỉ định phối hợp levosulpirid với levodopa.

Đọc thêm  Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Pentoxifylline

Rượu: làm tăng tác dụng an thần của thuốc, vì vậy tránh uống rượu và các thức uống có cồn trong khi dùng levosulpirid.

Với thuốc hạ huyết áp: Có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp và có thể gây hạ huyết áp tư thế, vì vậy cần lưu ý khi phối hợp.

Các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác: Tăng tác dụng ức chế thần kinh có thể gây hậu quả xấu, nhất là người lái xe và vận hành máy móc. Vì vậy cần lưu ý khi phối hợp.

Xem thêm:

Nguồn uy tín: https://nhathuoclp.com/thuoc-evaldez-50mg-levosulpirid/

2 COMMENTS

LEAVE A REPLY

Please enter your comment!
Please enter your name here