Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Dorogyne

0
45

Hai thành phần chính được sử dụng để bào chế thuốc Dorogyne là Spiramycin và Metronidazo. Spiramycin là một loại kháng sinh thuộc nhóm Macrolid, còn Metronidazol là một thuốc kháng khuẩn thuộc nhóm Imidazol. Với sự kết hợp này, thuốc Dorogyne đặc hiệu trong việc điều trị các bệnh răng miệng cấp tính, mãn tính tái phát thể cấp.

Hình thức hoạt động của Dorogyne

Cơ chế hoạt động của Dorogyne với 2 thành phần chính là  Spiramycin & Metronidazol:

  • Spiramycin – một kháng sinh thuộc nhóm Macrolid có tác dụng kìm khuẩn trên vi khuẩn đang phân chia tế bào. Với cơ chế tác dụng là tác dụng trên các tiểu đơn vị 50S của ribosom vi khuẩn, ngăn cản quá trình vi khuẩn tổng hợp lên protein, Spiramycin giúp có tác dụng chủ yếu là kiềm khuẩn. Tuy nhiên khi đạt nồng độ cao, Spiramycin còn có tác dụng diệt khuẩn chậm đối với vi khuẩn nhạy cảm nhiều.
  • Metronidazole – là kháng sinh thuộc nhóm dẫn chất 5 – nitroimidazole có phổ hoạt tính rộng trên động vật nguyên sinh như Giardia, amip, vi khuẩn kị khí. Cho đến nay, cơ chế tác dụng của metronidazole còn chưa thực sự rõ. Khi sử dụng metronidazole để điều trị, metronidazole thâm nhập vào trong tế bào vi khuẩn và bị enzyme nitroraductase của vi khuẩn khử nhóm 5 – nitro tạo thành các chất trung gian gây độc. Các chất này liên kết với cấu trúc xoắn phân tử DNA vi khuẩn làm ngừng quá trình sao chép, cuối cùng làm chết các tế bào vi khuẩn.
Dorogyne (Spiramycin & Metronidazol) - NhathuocLP
Dorogyne (Spiramycin & Metronidazol) – NhathuocLP

Tính chất dược lý Spiramycin + Metronidazol

Dược lực học

Là thuốc phối hợp giữa Spiramycin kháng sinh nhóm Macrolid và Metronidazol kháng sinh nhóm Nitro-5-imidazol, đặc trị các bệnh nhiễm trùng răng miệng.

Spiramycin

Spiramycin có tác dụng kìm khuẩn trên vi khuẩn đang phân chia tế bào. Ở các nồng độ trong huyết thanh, thuốc có tác dụng kìm khuẩn, nhưng khi đạt nồng độ ở mô thuốc có tác dụng diệt khuẩn. Cơ chế tác dụng của thuốc là tác dụng trên các tiểu đơn vị 50S của ribosom vi khuẩn và ngăn cản vi khuẩn tổng hợp protein. Spiramycin có tác dụng kháng các chủng Gram dương như Staphylococcus, Pneumococcus, Meningococcus, Gonococcus, Streptococcus, Enterococcus, Bordetella pertussis, Corynebacteria, Chlamydia, Actinomyces, Mycoplasma, Toxoplasma.

Đọc thêm  Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Domitazol

Metronidazol

Metronidazol là một dẫn chất 5-nitro-imidazol, có phổ hoạt tính rộng trên động vật nguyên sinh như amíp, Giardia và trên vi khuẩn kỵ khí.

Cơ chế tác dụng của metronidazol còn chưa thật rõ. Trong ký sinh trùng, nhóm 5-nitro của thuốc bị khử thành các chất trung gian độc với tế bào. Các chất này liên kết với cấu trúc xoắn của phân tử DNA làm vỡ các sợi này và cuối cùng làm tế bào chết. Nồng độ trung bình có hiệu quả của metronidazol là ≤ 8microgam/ml đối với hầu hết các động vật nguyên sinh và các vi khuẩn nhạy cảm. Nồng độ tối thiểu ức chế các chủng nhạy cảm khoảng 0,5microgam/ml.

Metronidazol là một thuốc rất mạnh trong điều trị nhiễm động vật nguyên sinh như Entamoeba histolytica, Giardia lamblia và Trichomonas vaginalis. Metronidazol diệt khuẩn trên Bacteroides, Fusobacterium và các vi khuẩn kỵ khí bắt buộc khác nhưng không có tác dụng trên vi khuẩn ái khí.

Nhiễm Trichomonas vaginalis điều trị bằng uống metronidazol. Cả phụ nữ và nam giới đều phải điều trị vì nam giới có thể mang mầm bệnh mà không có triệu chứng.

Metronidazol làm cho hệ vi khuẩn âm đạo trở lại bình thường, khi bị viêm cổ tử cung/âm đạo và không tác động trên hệ vi khuẩn bình thường ở âm đạo.

Metronidazol điều trị tiêu chảy kéo dài và sút cân do Giardia. Metronidazol là thuốc được lựa chọn đầu tiên để điều trị lỵ cấp tính và áp xe gan nặng do amíp.

Metronidazol tác dụng tốt chống Bacteroides nên thường dùng làm thuốc chuẩn để phòng bệnh trước phẫu thuật dạ dày – ruột.

Metronidazol được chọn dùng trong tiêu chảy do Clostridium difficile.

Đọc thêm  Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Doxycycline

Dược động học

Spiramycin

Spiramycin hấp thu không hoàn toàn ở đường tiêu hóa, thuốc được hấp thu khoảng 20 – 50% liều sử dụng. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt trong vòng 2 – 4 giờ sau khi uống. Nồng độ đỉnh trong huyết tương sau khi uống liều 1g đạt được 1microgam/ml. Uống spiramycin khi có thức ăn trong dạ dày làm giảm nhiều đến sinh khả dụng của thuốc. Thức ăn làm giảm khoảng 70% nồng độ tối đa của thuốc trong huyết thanh và làm cho thời gian đạt đỉnh chậm 2 giờ.

Spiramycin phân bố rộng khắp cơ thể. Thuốc đạt nồng độ cao trong phổi, amiđan, phế quản và các xoang, spiramycin ít thâm nhập vào dịch não tủy. Nồng độ thuốc trong huyết thanh có tác dụng kìm khuẩn trong khoảng 0,1 – 3,0microgam/ml và nồng độ thuốc trong mô có tác dụng diệt khuẩn trong khoảng 8 – 64microgam/ml. Spiramycin có thời gian bán thải phân bố ngắn (10,2 ± 3,72 phút). Thời gian bán thải trung bình là 5 – 8 giờ. Thuốc thải trừ chủ yếu ở mật. Nồng độ thuốc trong mật lớn gấp 15 – 40 lần nồng độ trong huyết thanh. Sau 36 giờ chỉ có khoảng 2% tổng liều uống tìm thấy trong nước tiểu.

Metronidazol

Metronidazol hấp thu nhanh và hoàn toàn sau khi uống, đạt tới nồng độ trong huyết tương khoảng 10microgam/ml, khoảng 1 giờ sau khi uống 500mg. Mối tương quan tuyến tính giữa liều dùng và nồng độ trong huyết tương diễn ra trong phạm vi liều từ 200 – 2000mg. Liều dùng lặp lại cứ 6 – 8 giờ/lần sẽ gây tích lũy thuốc. Thời gian bán thải của metronidazol trong huyết tương khoảng 8 giờ và thể tích phân bố xấp xỉ thể tích nước trong cơ thể (0.6 – 0.8lít/kg). Khoảng 10 – 20% thuốc liên kết với protein huyết tương. Metronidazol thâm nhập tốt vào các mô và dịch cơ thể, vào nước bọt và sữa mẹ. Nồng độ điều trị cũng đạt được trong dịch não tủy.

Metronidazol chuyển hóa ở gan thành các chất chuyển hóa dạng hydroxy và acid, thải trừ qua nước tiểu một phần dưới dạng glucuronid. Các chất chuyển hóa vẫn còn phần nào tác dụng dược lý.

Đọc thêm  Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Spiramycin & Metronidazol

Thời gian bán thải trung bình trong huyết tương khoảng 7 giờ. Thời gian bán thải của chất chuyển hóa hydroxy là 9,5 – 19,2 giờ ở người bệnh có chức năng thận bình thường. Trên 90% liều uống được thải trừ qua thận trong 24 giờ, chủ yếu là các chất chuyển hóa hydroxy (30 – 40%), dạng acid (10 – 22%). Dưới 10% thải trừ ở dạng chất mẹ, 14% liều dùng thải trừ qua phân.

Ở người suy thận thời gian bán thải của chất mẹ không thay đổi, nhưng thời gian bán thải của chất chuyển hóa hydroxy kéo dài gấp 4 – 17 lần. Chuyển hóa của metronidazol có thể bị ảnh hưởng nhiều khi bị suy gan nặng. Metronidazol có thể loại khỏi cơ thể có hiệu quả bằng thẩm tách máu.

Xem thêm:

Nguồn uy tín: https://nhathuoclp.com/thuoc-dorogyne-750000iu-125mg-spiramycin-metronidazol/

LEAVE A REPLY

Please enter your comment!
Please enter your name here