Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Ciprofloxacin

2
198

Thuốc Scanax có hoạt chất chính là Ciprofloxacin hoạt động bằng cách ức chế một loại enzym cần thiết để vi khuẩn tạo ra các bản sao của chính nó và gây nhiễm trùng nghiêm trọng.

Hình thức hoạt động của Ciprofloxacin

Cơ chế hoạt động của Ciprofloxacin tác động lên men topoisomerase II (DNA gyrase) và topoisomerase IV của vi khuẩn. Việc nhắm mục tiêu của Ciprofloxacin vào các tiểu đơn vị alpha của DNA gyrase ngăn cản nó làm chồng chất DNA của vi khuẩn, ngăn cản quá trình sao chép DNA.

Ciprofloxacin có tác dụng tốt với các vi khuẩn kháng lại kháng sinh thuộc các nhóm khác (aminoglycosid, cephalosporin, tetracyclin, penicilin…) và được coi là một trong những thuốc có tác dụng mạnh nhất trong nhóm fluoroquinolon.

Tính chất dược lý của Ciprofloxacin

Dược lực học

Ciprofloxacin là một fluoroquinolon thế hệ thứ hai có hoạt tính chống lại nhiều vi khuẩn Gram âm và Gram dương. Nó tạo ra hoạt động của mình thông qua việc ức chế men DNA gyrase và topoisomerase IV của vi khuẩn. Ciprofloxacin liên kết với DNA gyrase của vi khuẩn với ái lực cao gấp 100 lần ái lực của DNA gyrase của động vật có vú. Không có đề kháng chéo giữa fluoroquinolon và các nhóm kháng sinh khác, vì vậy nó có thể có giá trị lâm sàng khi các kháng sinh khác không còn hiệu quả. Ciprofloxain và các dẫn xuất của nó cũng đang được nghiên cứu về tác dụng chống lại bệnh sốt rét, ung thư và AIDS.

In vitro, Ciprofloxacin có hoạt tính kháng khuẩn trên một số vỉ khuẩn hiếu khí Gram âm: Escherichia Coli và Citrobacter, Enterobacter, Klebsiella, Proteus, Salmonella, Serratia, Yersinia. Thuốc cũng cỏ khả năng kháng Pseudomonas aeruginosa và Neisaeria gonorrhoeae, H. influenzae, Moraxella catarrhalis… và các Vi khuẩn hiếu khí Gram dương: staphylococci, bao gồm các giống vi khuẩn có hoặc không có khả năng sản xuất penicillinase, và kháng được một số tụ cầu vàng kháng methidllin (MRSA). Hầu hết các vi khuẩn yếm khí, bao gồm Bactemides fragilis và Clostridium difficile, đề kháng với ciprofloxacin, mặc dù có một số Clostridium spp. còn nhạy cảm.

Đọc thêm  Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Dorogyne

Dược động học

Sự hấp thụ: Sau khi uống các liều duy nhất 250 mg, 500 mg và 750 mg viên nén ciprofloxacin, ciprofloxacin được hấp thu nhanh và rộng, chủ yếu từ ruột non, đạt nồng độ tối đa trong huyết thanh sau đó 1-2 giờ.

Liều đơn 100-750 mg tạo ra nồng độ tối đa trong huyết thanh phụ thuộc vào liều lượng (C max ) từ 0,56 đến 3,7 mg / L. Nồng độ huyết thanh tăng tương ứng với liều lên đến 1000 mg.

Sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 70 – 80%.

Liều uống 500 mg được đưa ra sau mỗi 12 giờ đã được chứng minh là tạo ra diện tích dưới đường cong thời gian-nồng độ trong huyết thanh (AUC) tương đương với diện tích được tạo ra khi truyền tĩnh mạch 400mg ciprofloxacin trong 60 phút mỗi 12 giờ.

Phân phối: Liên kết với protein của ciprofloxacin thấp (20-30%). Ciprofloxacin hiện diện trong huyết tương phần lớn ở dạng không ion hóa và có thể tích phân bố ở trạng thái ổn định lớn từ 2 – 3 L / kg thể trọng. Ciprofloxacin đạt nồng độ cao trong nhiều loại mô như phổi (dịch biểu mô, đại thực bào phế nang, mô sinh thiết), xoang, tổn thương viêm (dịch phồng rộp cantharides), và đường niệu sinh dục (nước tiểu, tuyến tiền liệt, nội mạc tử cung) nơi tổng nồng độ vượt quá nồng độ nồng độ trong huyết tương đạt được.

Chuyển đổi sinh học: Nồng độ thấp của bốn chất chuyển hóa đã được báo cáo, được xác định là: desethyleneciprofloxacin (M 1), sulphociprofloxacin (M 2), oxociprofloxacin (M 3) và formylciprofloxacin (M 4). Các chất chuyển hóa thể hiện hoạt tính kháng khuẩn in-vitro nhưng ở mức độ thấp hơn so với hợp chất gốc. Ciprofloxacin được biết là một chất ức chế vừa phải các iso-enzym CYP 450 1A2.

Đọc thêm  Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Domitazol

Loại bỏ: Ciprofloxacin được thải trừ phần lớn dưới dạng không đổi qua thận và ở một mức độ nhỏ hơn, theo phân. Thời gian bán thải trong huyết thanh ở người có chức năng thận bình thường khoảng 4 – 7 giờ.

Scanax (Ciprofloxacin) - NhathuocLP
Scanax (Ciprofloxacin) – NhathuocLP

Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng

Dữ liệu phi lâm sàng không tiết lộ nguy cơ đặc biệt nào đối với con người dựa trên các nghiên cứu thông thường về độc tính liều đơn, độc tính liều lặp lại, khả năng gây ung thư hoặc độc tính đối với sinh sản. Giống như một số quinolon khác, ciprofloxacin gây độc đối với động vật ở mức độ phơi nhiễm có liên quan về mặt lâm sàng. Dữ liệu về khả năng gây photomutage hoặc khả năng gây ung thư cho thấy hiệu ứng photomutagenic hoặc phototumorigenic yếu của ciprofloxacin trong ống nghiệm và trong các thí nghiệm trên động vật. Tác dụng này tương đương với tác dụng của các chất ức chế gyrase khác.

Khả năng dung nạp khớp:

Như đã báo cáo đối với các chất ức chế gyrase khác, ciprofloxacin gây tổn thương các khớp chịu trọng lượng lớn ở động vật chưa trưởng thành. Mức độ tổn thương sụn thay đổi tùy theo độ tuổi, loài và liều lượng; tổn thương có thể được giảm bớt bằng cách giảm trọng lượng khỏi các khớp. Các nghiên cứu với động vật trưởng thành (chuột, chó) không cho thấy bằng chứng về tổn thương sụn. Trong một nghiên cứu ở chó beagle non, ciprofloxacin gây ra những thay đổi nghiêm trọng về khớp ở liều điều trị sau hai tuần điều trị, điều này vẫn được quan sát thấy sau 5 tháng.

Đọc thêm  Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Rezoclav

Xem thêm:

Nguồn uy tín: https://nhathuoclp.com/thuoc-scanax-500mg-ciprofloxacin/

2 COMMENTS

LEAVE A REPLY

Please enter your comment!
Please enter your name here