Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Bisoprolol

0
70

Thuốc Bisoloc có thành phần Bisoprolol fumarat, Nó hoạt động bằng cách ngăn chặn hoạt động của một số hóa chất tự nhiên trong cơ thể bạn như epinephrine trên tim và mạch máu, tác dụng này làm giảm nhịp tim, huyết áp và giảm căng thẳng cho tim.

Hình thức hoạt động của Bisoprolol

Cơ chế hoạt động của bisoprolol mặc dù chưa được làm sáng tỏ đầy đủ trong bệnh tăng huyết áp, người ta cho rằng hiệu quả điều trị đạt được thông qua sự đối kháng của các thụ thể β-1 để làm giảm cung lượng tim. Bisoprolol là một chất đối kháng β1-adrenergic có tính cạnh tranh, bảo vệ tim. Khi thụ thể β1 (nằm chủ yếu ở tim) 14 được kích hoạt bởi chất dẫn truyền thần kinh adrenergic như epinephrine, cả huyết áp và nhịp tim đều tăng, dẫn đến tim mạch phải làm việc nhiều hơn, làm tăng nhu cầu oxy. Bisoprolol làm giảm khối lượng công việc của tim bằng cách giảm sức co bóp và nhu cầu oxy thông qua ức chế cạnh tranh các thụ thể β1-adrenergic.

Bisoprolol cũng được cho là làm giảm sản lượng renin trong thận, vốn thường làm tăng huyết áp. Ngoài ra, một số tác dụng lên hệ thần kinh trung ương của bisoprolol có thể bao gồm giảm sản lượng của hệ thần kinh giao cảm từ não, giảm huyết áp và nhịp tim.

Tính chất dược lý của Bisoprolol

Dược lực học

Nhóm dược lý: Thuốc chẹn beta, chọn lọc.

Bisoprolol làm giảm nhịp tim (chronotropy), giảm co bóp (inotropy) và giảm huyết áp. Kết quả của các nghiên cứu lâm sàng khác nhau chỉ ra rằng bisoprolol làm giảm tỷ lệ tử vong do tim mạch và tỷ lệ tử vong do mọi nguyên nhân ở bệnh nhân suy tim và giảm phân suất tống máu do tim (EF).

Hiệu quả lâm sàng và an toàn

Đọc thêm  Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Ezvasten

Trong tổng số 2647 bệnh nhân được đưa vào thử nghiệm CIBIS II. 83% (N = 2202) ở NYHA hạng III và 17% (N = 445) ở NYHA hạng IV. Họ suy tim tâm thu có triệu chứng ổn định (phân suất tống máu ≤35%, dựa trên siêu âm tim). Tổng tử vong giảm từ 17,3% xuống 11,8% (giảm tương đối 34%). Giảm đột tử (3,6% so với 6,3%, giảm tương đối 44%) và giảm số đợt suy tim phải nhập viện (12% so với 17,6%, giảm tương đối 36%). Cuối cùng, tình trạng chức năng được cải thiện đáng kể theo phân loại NYHA đã được chứng minh. Trong thời gian bắt đầu và chuẩn độ bisoprolol nhập viện do nhịp tim chậm (0,53%), hạ huyết áp (0,23%) và mất bù cấp tính (4,97%) đã được quan sát, nhưng chúng không thường xuyên hơn ở nhóm giả dược (0%, 0 . 3% và 6,74%). Số ca đột quỵ gây tử vong và tàn tật trong tổng thời gian nghiên cứu là 20 ca ở nhóm dùng bisoprolol và 15 ca ở nhóm dùng giả dược.

Thử nghiệm CIBIS III điều tra 1010 bệnh nhân ≥65 tuổi bị suy tim mãn tính từ nhẹ đến trung bình (CHF; NYHA độ II hoặc III) và phân suất tống máu thất trái ≤35%, những người chưa được điều trị trước đó bằng thuốc ức chế men chuyển, thuốc chẹn beta. , hoặc thuốc chẹn thụ thể angiotensin. Bệnh nhân được điều trị kết hợp bisoprolol và enalapril trong 6 đến 24 tháng sau đợt điều trị đầu tiên 6 tháng với bisoprolol hoặc enalapril.

Có xu hướng tăng tần suất suy tim mãn tính trở nên tồi tệ hơn khi bisoprolol được sử dụng trong 6 tháng đầu điều trị. Sự không thua kém của điều trị đầu tiên bằng bisoprolol so với enalapril đầu tiên không được chứng minh trong phân tích theo phác đồ, mặc dù hai chiến lược bắt đầu điều trị CHF cho thấy tỷ lệ tử vong kết hợp chính và nhập viện khi kết thúc nghiên cứu là tương tự (32,4% nhóm đầu tiên bisoprolol so với 33,1% ở nhóm đầu tiên dùng enalapril, dân số theo quy trình). Nghiên cứu cho thấy bisoprolol cũng có thể được sử dụng cho bệnh nhân suy tim mãn tính cao tuổi với bệnh nhẹ đến trung bình.

Tăng huyết áp hoặc cơn đau thắt ngực:

Đọc thêm  Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Ubidecarenone

Bisoprolol cũng được sử dụng để điều trị tăng huyết áp và cơn đau thắt ngực. Cũng như các thuốc ức chế Beta1 khác, phương pháp tác động trong bệnh tăng huyết áp là không rõ ràng. Tuy nhiên, người ta biết rằng Bisoprolol làm giảm hoạt động renin huyết tương một cách rõ rệt.

Cơ chế chống đau thắt ngực: Bisoprolol bằng cách ức chế các thụ thể beta ở tim, ức chế đáp ứng đối với hoạt hóa giao cảm. Điều đó dẫn đến việc giảm nhịp tim và sức co bóp theo cách này làm giảm nhu cầu oxy của cơ tim.

Khi sử dụng cấp tính ở bệnh nhân bị bệnh tim mạch vành mà không bị suy tim mãn tính, bisoprolol làm giảm nhịp tim và thể tích đột quỵ và do đó cung lượng tim và tiêu thụ oxy. Trong điều trị mãn tính, sức đề kháng ngoại vi tăng ban đầu giảm.

Bisoloc (Bisoprolol) - NhathuocLP
Bisoloc (Bisoprolol) – NhathuocLP

Dược động học

Hấp thu: Hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn qua đường tiêu hóa. Sinh khả dụng tuyệt đối qua đường uống: Khoảng 80-90%. Thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương: 2 – 4 giờ.

Phân bố: Phân bố rộng rãi với nồng độ cao nhất ở tim, gan, phổi và nước bọt. Vượt qua hàng rào máu não. Khối lượng phân phối: 3,5 L / kg. Liên kết với protein huyết tương: Khoảng 30 – 35%.

Sự trao đổi chất: Được chuyển hóa rộng rãi ở gan chủ yếu qua quá trình oxy hóa bởi các enzym CYP3A4 (khoảng 95%) và CYP2D6. Trải qua quá trình chuyển hóa lần đầu đáng kể (khoảng 10-20%).

Bài tiết: Qua nước tiểu (khoảng 50% dưới dạng thuốc không thay đổi và 50% dưới dạng chất chuyển hóa không có hoạt tính) và qua phân (<2%). Thời gian bán thải: 9-12 giờ.

Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng

Dữ liệu tiền lâm sàng cho thấy không có nguy cơ đặc biệt nào đối với con người dựa trên các nghiên cứu thông thường về dược lý an toàn, độc tính liều lặp lại, độc tính gen hoặc khả năng gây ung thư. Giống như các tác nhân ngăn chặn beta khác, bisoprolol gây độc cho mẹ (giảm lượng thức ăn và giảm trọng lượng cơ thể) và nhiễm độc phôi thai (tăng tỷ lệ biến dạng, giảm trọng lượng sơ sinh của trẻ, chậm phát triển thể chất) ở liều cao nhưng không gây quái thai.

Xem thêm:

Nguồn uy tín: https://nhathuoclp.com/thuoc-bisoloc-5mg-bisoprolol/

LEAVE A REPLY

Please enter your comment!
Please enter your name here