Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Ubidecarenone

2
109

Thuốc Ticonet (Ubidecarenone) là một chất giống như vitamin quan trọng cần thiết cho chức năng thích hợp của nhiều cơ quan và phản ứng hóa học trong cơ thể. Nó giúp cung cấp năng lượng cho các tế bào.

Hình thức hoạt động của Ubidecarenone

Cơ chế tác dụng của Ubidecarenone, là một dẫn chất benzoquinon, phân bố ở nhiều nơi trong cơ thể người và trong tự nhiên, có đặc tính tương tự vitamin, nghĩa là cơ thể con người cần chúng với số lượng rất nhỏ. Sự thiếu hụt chất này sẽ gây ra các rắc rối về chuyển hóa và sinh bệnh tật. Như chúng ta đã biết, hầu hết các chuyển hóa trong cơ thể, trong tế bào của người đều cần sự xúc tác của các loại enzym khác nhau. Để tạo điều kiện cho các enzym này hoạt động có hiệu quả thì cần có các chất hỗ trợ (coenzyme). Co Q10 là một trong nhiều loại coenzyme có trong cơ thể người. Đã chứng minh Co Q10 là yếu tố kết hợp (cofactor) của ít nhất 3 enzyme tại ti thể của mỗi tế bào để tạo ra ATP (adenosin triphosphat) cho năng lượng. Tế bào hoạt động càng mạnh càng đòi hỏi nhiều ATP, có nghĩa cần nhiều Co Q10. Đến 95% năng lượng hằng ngày của cơ thể được hoạt hóa bởi Co Q10 vì vậy thiếu nó sẽ ảnh hưởng nhiều đến hoạt động của cơ thể nhất là tim. Đây là bộ phận quan trọng, hoạt động liên tục không nghỉ suốt cuộc sống của một đời người, nên tim tiêu thụ một năng lượng rất lớn nên có nhu cầu cao và mối liên hệ mật thiết với Co Q10. Trong những năm gần đây, một số nghiên cứu nhận thấy Mạng lưới 5 chất cơ bản nhất chống ôxy hóa, trong đó có Co Q10. Do tính chất trung hòa có gốc tự do được coi là nguyên nhân của hiện tượng lão hóa, nguồn gốc của một số bệnh như ung thư, suy giảm trí nhớ) nên Co Q10 còn có ích trong các bệnh tuổi già, trong thẩm mỹ.

Tính chất dược lý của Ubidecarenone

Dược lực học

Hoạt chất ubidecarenone (Coenzyme Q10, Ubiquinone 50), chất này được phân lập đầu tiên từ cơ tim bò vào năm 1957 dưới dạng các tinh thể tan trong chất béo. Sau đó, Cooly và Folkers cùng các cộng sự đã chứng minh hoạt tính của Ubidecarenone suy giảm trong cơ tim người bị bệnh tim.

Hiện nay, người ta đã xác nhận rằng CoQ10 có tác động trực tiếp trên cơ tim bị thiếu máu cục bộ và tăng cường hiệu suất sử dụng oxy. Các tác dụng này của CoQ10 giúp cơ tim duy trì chức năng sản sinh năng lượng ở mức độ cao, ngay cả trong các trường hợp bị thiếu máu cục bộ, do đó làm giảm các tổn thương của tế bào cơ tim do thiếu máu gây ra. Trong thực tế lâm sàng, hiệu quả của CoQ10 trên các rối loạn cơ tim được khảo sát bằng điện tâm đồ lúc nghỉ ngơi và khi gắng sức, người ta đã xác nhận rằng CoQ10 giúp khôi phục sự suy giảm chức năng tim. Hơn nữa, các thử nghiệm lâm sàng mù đôi có kiểm chứng cho thấy hiệu quả của Ubidecarenone trong việc cải thiện các triệu chứng của suy tim xung huyết có kèm theo sự suy giảm chức năng tâm thất trái do thiếu máu cục bộ tim mạn tính hay bệnh tim huyết áp cao.

Cải thiện hiệu quả sử dụng oxy trên cơ tim bị thiếu máu cục bộ: Thực nghiệm dùng cơ tâm thất của chuột lang đã cho thấy Ubidecarenone cải thiện sự suy giảm lực co cơ xảy ra trong tình trạng thiếu oxygen do tiêm truyền Tyrode, cũng như cải thiện sự suy giảm thời gian điện thế hoạt động trong điều kiện thiếu oxygen.

Kích hoạt sự tổng hợp ATP trong các ty thể của tế bào cơ tim: Ubidecarenone điều chỉnh hệ số kiểm soát hô hấp và sự tổng hợp ATP ở ty thể tế bào cơ tim bị thiếu máu trong một thực nghiệm trên chó. Nó cũng ngăn cản sự giảm tổng hợp ATP trong thiếu máu cục bộ và tái tưới máu, và tăng cường tổng hợp ATP trong một thực nghiệm tưới máu khi sử dụng tim thỏ và tim chuột.

Cải thiện sự suy giảm chức năng tim: Trong một thực nghiệm ở chuột, Ubidecarenone ức chế sự giảm thiểu lực co bóp cơ tim do thiếu máu cục bộ và tái tưới máu, đồng thời cải thiện chức năng tim bị suy.

Bảo vệ cơ tim: Ubidecarenone có tác dụng chống oxy hóa và làm bền màng tế bào; nó có tác dụng hạn chế tổn thương cơ tim gây ra do doxurobicin hydrochloride ở chuột. Nó cũng ức chế sự phóng thích các enzym của cơ tim vào máu, gây ra bởi thiếu máu cục bộ thực nghiệm ở chó.

Tác dụng kháng aldosterone: Một thực nghiệm ở chuột đã chứng tỏ Ubidecarenone ức chế sự tiết aldosterone và đối kháng với sự lưu giữ Na+ do aldosterone gây ra, dẫn đến sự gia tăng bài tiết Na+ qua đường tiểu. Tuy nhiên, Ubidecarenone không có tác dụng trên sự bài tiết K+.

Ticonet (Ubidecarenone) - NhathuocLP
Ticonet (Ubidecarenone) – NhathuocLP

Dược động học

Sự hấp thụ: Ubidecarenone được hấp thụ từ ruột non vào hệ bạch huyết và sau đó nó có thể đi vào máu. Tính kỵ nước và khối lượng phân tử lớn làm hạn chế sự hấp thu của nó làm cho nó rất kém và thay đổi tùy thuộc vào lượng thức ăn và số lượng lipid có trong thức ăn. Sự hấp thu thấp hơn khi bụng đói và cao hơn khi có chế độ ăn thức ăn nhiều lipid. Liều lượng hàng ngày của ubidecarenone thể hiện sự đạt được nồng độ tối đa trong huyết thanh bằng cách đạt được mức ổn định sau ba tuần. 10 Các đặc tính dược động học có thể khác nhau giữa các nhãn hiệu khác nhau nhưng các nghiên cứu đã báo cáo AUC là 11,51 mcg h / ml và Cmax là 0,32 mcg / ml tại thời điểm 7,9 giờ.

Khối lượng phân phối: Ubidecarenone được phân phối đến các mô khác nhau của cơ thể và nó có thể đi vào não. Trong các nghiên cứu tiền lâm sàng với việc tiêm tĩnh mạch ubidecarenone, thể tích phân bố là 20,4 L / kg phản ánh khả năng xâm nhập sâu rộng vào các cơ quan và mô. Theo nguyên tắc chung, các mô có nhu cầu năng lượng cao hoặc hoạt động trao đổi chất có xu hướng tạo ra lượng ubidecarenone cao hơn, các cơ quan này có thể là tim, thận, gan và cơ.

Sự trao đổi chất: Các nghiên cứu chỉ ra rằng không có quá trình bão hòa trong quá trình chuyển hóa ubidecarenone. Nó được chuyển hóa trong tất cả các mô bằng cách phosphoryl hóa trong tế bào và vận chuyển đến thận để bài tiết thêm qua nước tiểu. Sau khi phát huy tác dụng, ubidecarenone bị khử và tạo thành hydroquinone có khả năng tái chế và tái tạo các chất chống oxy hóa khác như tocopherol và ascorbate. Sự chuyển hóa sau này của hydroquinone tạo ra sự hình thành của Q axit I và Q axit II ở dạng tự do và liên hợp. 

Lộ trình đào thải: Đường đào thải chính của ubidecarenone là qua mật. Sau khi uống, hơn 60% liều dùng được bài tiết qua phân dưới dạng ubidecarenone không thay đổi và một phần nhỏ của các chất chuyển hóa. Trong nước tiểu, ubidecarenone liên kết với protein saposin B và chỉ chiếm 8,3% tổng liều dùng.

Xem thêm:

Nguồn uy tín: https://nhathuoclp.com/thuoc-ticonet-30mg-ubidecarenone/

2 COMMENTS

LEAVE A REPLY

Please enter your comment!
Please enter your name here