Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Telzid

3
119

Thuốc Telzid là thuốc chẹn thụ thể angiotensin (ARB). Nó làm giãn mạch máu bằng cách ngăn chặn hoạt động của một chất hóa học thường làm cho mạch máu căng hơn. Điều này làm giảm huyết áp, cho phép máu lưu thông thuận lợi hơn đến các cơ quan khác nhau và tim bơm hiệu quả hơn.

Hình thức hoạt động của Telzid (Telmisartan & Hydrochlorothiazid)

Cơ chế hoạt động của Telzid là sự kết hợp của hai loại thuốc: Telmisartan và hydrochlorothiazide có tác dụng hạ huyết áp hiệu quả.

Telmisartan là một chất đối kháng thụ thể angiotensin II phụ loại 1 (AT 1 ) có hiệu quả bằng đường uống . Telmisartan thay thế angiotensin II có ái lực rất cao khỏi vị trí liên kết của nó tại tiểu loại thụ thể AT 1, thụ thể này chịu trách nhiệm cho các hoạt động đã biết của angiotensin II. Telmisartan không thể hiện bất kỳ hoạt động chủ vận một phần nào tại thụ thể AT 1 . Telmisartan liên kết chọn lọc với thụ thể AT 1 . Sự ràng buộc là lâu dài. Telmisartan không thể hiện ái lực với các thụ thể khác, kể cả AT 2và các thụ thể AT khác ít đặc trưng hơn. Vai trò chức năng của các thụ thể này chưa được biết, cũng như ảnh hưởng của việc chúng có thể bị kích thích quá mức bởi angiotensin II, mà nồng độ của chúng được tăng lên bởi telmisartan. Nồng độ aldosterone trong huyết tương giảm bởi telmisartan. Telmisartan không ức chế renin huyết tương người hoặc ngăn chặn các kênh ion. Telmisartan không ức chế men chuyển angiotensin (kininase II), men này cũng phân huỷ bradykinin. Do đó, nó được cho là không gây ra các tác dụng phụ qua trung gian bradykinin.

Liều 80 mg telmisartan dùng cho người tình nguyện khỏe mạnh gần như ức chế hoàn toàn sự gia tăng huyết áp do angiotensin II gây ra. Tác dụng ức chế được duy trì trong 24 giờ và vẫn có thể đo được đến 48 giờ.

Hydrochlorothiazide là thuốc lợi tiểu thiazide. Cơ chế tác dụng hạ huyết áp của thuốc lợi tiểu thiazide chưa được biết đầy đủ. Thiazide có ảnh hưởng đến cơ chế tái hấp thu chất điện giải ở ống thận, trực tiếp làm tăng bài tiết natri và clorua với lượng tương đương. Tác dụng lợi tiểu của hydrochlorothiazide làm giảm thể tích huyết tương, tăng hoạt tính renin huyết tương, tăng bài tiết aldosterone, do đó làm tăng mất kali và bicarbonate trong nước tiểu, và giảm kali huyết thanh. Có lẽ thông qua việc phong tỏa hệ thống renin-angiotensin-aldosterone, việc sử dụng đồng thời telmisartan có xu hướng đảo ngược sự mất kali liên quan đến các thuốc lợi tiểu này. Với hydrochlorothiazide, bắt đầu bài niệu xảy ra trong 2 giờ và tác dụng cao nhất xảy ra sau khoảng 4 giờ.

Tính chất dược lý của Telzid (Telmisartan & Hydrochlorothiazid)

Dược lực học

Nhóm dược lý: Thuốc đối kháng và thuốc lợi tiểu Angiotensin II, mã ATC: C09DA07

Telmisartan + Hydrochlorothiazide là sự kết hợp của thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II, telmisartan, và thuốc lợi tiểu thiazide, hydrochlorothiazide. Sự kết hợp của các thành phần này có tác dụng hạ huyết áp bổ sung, làm giảm huyết áp ở mức độ cao hơn so với một trong hai thành phần. Telmisartan + Hydrochlorothiazide một lần mỗi ngày giúp giảm huyết áp hiệu quả và êm dịu trong phạm vi liều điều trị.

Telmisartan

Đọc thêm  Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Amlodipin

Telmisartan là một chất đối kháng đặc hiệu của thụ thé angiotensin II (typ AT1) ở cơ trơn thành mạch và tuyến thượng thận. Trong hệ thống renin-angiotensin, angiotensin II được tạo thành từ angiotensin I nho xúc tác của enzym chuyển angiotensin (ACE). Angiotensin II là chất gây co mạch, kích thích vỏ thượng thận tổng hợp và giải phóng aldosteron, kích thích tim. Aldosteron làm giảm bài tiết natri và tăng bài tiết kali ở thận. Telmisartan ngăn cản có chọn lọc sự gan cha angiotensin II vao thu thể AT ở cơ trơn mạch máu và tuyến thượng thận, gây giãn mạch và giảm tác dụng của aldosteron. 

Telmisartan có ái lực mạnh với thụ thể AT:, gấp 3000 lần so với thụ thé AT2. 

Telmisartan không ức chế giáng hóa bradykinin, do đó không gây ho khan dai dẳng.

Telmisartan lam giam huyết áp tâm thu va tâm trương mà không thay déi tần số tim.

Khi ngừng điều trị telmisartan đột ngột, huyết áp trở lại dần dần trong vài ngày như khi chưa điều trị, nhưng không có hiện tượng tăng mạnh trở lại. :

Hydrochlorothiazid

Hydrochlorothiazid là một thuốc lợi tiểu nhóm thiazid. Cac thiazid ảnh hưởng đến cơ chế tái hấp thu điện giải tại các tiêu quản thận, trực tiếp làm tăng đào thải natri và clorid những lượng tương đương nhau. Hoạt động lợi tiểu của hydrochlorothiazid làm giảm thể tích huyết tương, tăng hoat động rennin huyết tương, tăng tiết aldosteron dẫn đến hậu quả tăng bài tiết kali và bicarbonat trong nước tiểu, và làm giảm kali huyết thanh. Có thê suy ra từ việc chẹn hệ renin-angiotensin-aldosteron, việc dùng đồng thời telmisartan có xu hướng làm giảm lượng kali bị mắt do các thuốc lợi tiểu này.

Dùng đồng thời hydrochlorothiazide và telmisartan dường như không ảnh hưởng đến dược động học của một trong hai chất ở người khỏe mạnh.

Telzid (Telmisartan & Hydrochlorothiazid) - NhathuocLP
Telzid (Telmisartan & Hydrochlorothiazid) – NhathuocLP

Dược động học

Sự hấp thụ

Telmisartan: Sau khi uống, nồng độ đỉnh của telmisartan đạt được sau 0,5 – 1,5 giờ sau khi dùng thuốc. Sinh khả dụng tuyệt đối của telmisartan ở liều 40 mg và 160 mg lần lượt là 42% và 58%. Thức ăn làm giảm nhẹ sinh khả dụng của telmisartan với việc giảm diện tích dưới đường cong thời gian nồng độ trong huyết tương (AUC) khoảng 6% với viên 40 mg và khoảng 19% sau khi dùng liều 160 mg. Đến 3 giờ sau khi dùng thuốc, nồng độ trong huyết tương tương tự nhau cho dù telmisartan được dùng lúc đói hay lúc ăn. Việc giảm nhỏ AUC dự kiến ​​sẽ không làm giảm hiệu quả điều trị. Telmisartan không tích lũy đáng kể trong huyết tương khi dùng lặp lại.

Hydrochlorothiazide: Sau khi uống telmisartan và hydrochlorothiazide, nồng độ đỉnh của hydrochlorothiazide đạt được trong khoảng 1,0 – 3,0 giờ sau khi dùng thuốc. Dựa trên sự bài tiết tích lũy của hydrochlorothiazide qua thận, sinh khả dụng tuyệt đối là khoảng 60%.

Phân phối

Telmisartan liên kết nhiều với protein huyết tương (> 99,5%) chủ yếu là albumin và alpha l- acid glycoprotein. Thể tích phân bố biểu kiến ​​của telmisartan là khoảng 500 lít cho thấy có thêm liên kết mô.

Hydrochlorothiazide có 68% protein liên kết trong huyết tương và thể tích phân bố biểu kiến ​​của nó là 0,83 – 1,14 l / kg.

Chuyển đổi sinh học

Telmisartan được chuyển hóa bằng cách liên hợp để tạo thành acylglucuronid không hoạt động về mặt dược lý. Glucuronide của hợp chất mẹ là chất chuyển hóa duy nhất đã được xác định ở người. Sau một liều duy nhất gồm 14 telmisartan đánh dấu C, glucuronid đại diện cho khoảng 11% hoạt độ phóng xạ đo được trong huyết tương. Các isoenzyme cytochrome P450 không tham gia vào quá trình chuyển hóa của telmisartan.

Hydrochlorothiazide không được chuyển hóa ở người.

Loại bỏ

Telmisartan: Sau khi tiêm tĩnh mạch hoặc uống 14 telmisartan nhãn C, hầu hết liều đã dùng (> 97%) được thải trừ qua phân qua đường mật. Chỉ một lượng nhỏ được tìm thấy trong nước tiểu. Độ thanh thải toàn phần trong huyết tương của telmisartan sau khi uống> 1500 ml / phút. Thời gian bán thải cuối cùng là> 20 giờ.

Hydrochlorothiazide được bài tiết gần như hoàn toàn dưới dạng không đổi trong nước tiểu. Khoảng 60% liều uống được thải trừ trong vòng 48 giờ. Độ thanh thải ở thận khoảng 250 – 300 ml / phút. Thời gian bán thải cuối cùng của hydrochlorothiazide là 10 – 15 giờ.

Tuyến tính hoặc không tuyến tính

Telmisartan: Dược động học của telmisartan dùng đường uống là không tuyến tính khi dùng liều từ 20 – 160 mg với nồng độ trong huyết tương tăng hơn tỷ lệ (C max và AUC) khi tăng liều.

Hydrochlorothiazide thể hiện dược động học tuyến tính.

Xem thêm:

Nguồn uy tín: https://nhathuoclp.com/thuoc-telzid/

3 COMMENTS

LEAVE A REPLY

Please enter your comment!
Please enter your name here