Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Amlodipin

By
TS.BS Lucy Trinh
-
5
1341

Thuốc Kavasdin chứa hoạt chất Amlodipine là thuốc chẹn kênh canxi. Trong bệnh cao huyết áp, nó sẽ bình thường hóa huyết áp bằng cách thư giãn các mạch máu để giảm áp lực lên chúng, do đó cải thiện lưu lượng máu trong cơ thể. Nó cũng cải thiện lưu lượng oxy trong cơ thể, do đó, ngăn ngừa bất kỳ cơn đau ngực liên quan đến tim.

Hình thức hoạt động của Amlodipin

Amlodipine là thuốc chẹn kênh canxi. Cơ chế hoạt động của Amlodipin dựa trên hai trường hợp, bao gồm:

Cơ chế hoạt động trên huyết áp

Amlodipine được coi là thuốc giãn mạch ngoại vi, tác dụng trực tiếp lên cơ trơn thành mạch dẫn đến giảm sức cản mạch ngoại vi, gây giảm huyết áp. Amlodipine là một chất đối kháng canxi dihydropyridine (chất đối kháng ion canxi hoặc thuốc chẹn kênh chậm) ức chế dòng chảy của ion canxi vào cả cơ trơn mạch máu và cơ tim.

Các nghiên cứu thực nghiệm ngụ ý rằng amlodipine liên kết với cả dihydropyridine và nondihydropyridinecác vị trí liên kết, nằm trên màng tế bào. Sự co bóp của cơ tim và cơ trơn mạch máu phụ thuộc vào sự di chuyển của các ion canxi ngoại bào vào các tế bào này bằng các kênh ion cụ thể. Amlodipine ngăn chặn dòng ion canxi qua màng tế bào với tính chọn lọc. Tác dụng của amlodipine trên tế bào cơ trơn mạch máu mạnh hơn so với tế bào cơ tim Nhãn . Tác dụng trực tiếp của amlodipine trên cơ trơn mạch máu làm giảm huyết áp.

Cơ chế hoạt động trong đau thắt ngực

Cơ chế chính xác mà amlodipine làm giảm các triệu chứng đau thắt ngực vẫn chưa được làm sáng tỏ cho đến nay, tuy nhiên, cơ chế hoạt động có thể gấp đôi:

Đọc thêm  Thông tin về đơn thuốc điều trị tăng huyết áp

Amlodipine có tác dụng làm giãn các tiểu động mạch ngoại vi, làm giảm tổng lực cản ngoại vi (hậu gánh) mà cơ tim chống lại. Vì nhịp tim vẫn ổn định trong khi sử dụng amlodipine, công việc của tim giảm xuống làm giảm cả việc sử dụng năng lượng của cơ tim và nhu cầu oxy.

Sự giãn nở của các động mạch vành chính và tiểu động mạch vành, cả ở những vùng khỏe mạnh và vùng thiếu máu cục bộ, là một cơ chế có thể có khác của amlodipine làm giảm huyết áp. Sự giãn nở làm tăng cung cấp oxy cho cơ tim ở những bệnh nhân bị co thắt động mạch vành (đau thắt ngực Prinzmetal hoặc biến thể) và làm giảm co mạch vành do hút thuốc lá

Tính chất dược lý của Amlodipin

Dược lực học

Tác dụng dược lực học chung

Amlodipine có ái lực mạnh với màng tế bào, điều chỉnh dòng canxi bằng cách ức chế các kênh canxi qua màng được chọn lọc. Đặc tính liên kết độc đáo của thuốc này cho phép nó có tác dụng kéo dài và chế độ dùng thuốc ít thường xuyên hơn.

Hiệu ứng huyết động

Sau khi sử dụng liều điều trị của amlodipine cho bệnh nhân được chẩn đoán là tăng huyết áp, amlodipine gây giãn mạch, dẫn đến giảm huyết áp khi nằm ngửa và đứng. Trong những lần giảm huyết áp này, không có thay đổi đáng kể về mặt lâm sàng về nhịp tim hoặc nồng độ catecholamine trong huyết tương khi sử dụng lâu dài.

Tiêm tĩnh mạch cấp tính amlodipine làm giảm huyết áp động mạch và tăng nhịp tim ở bệnh nhân đau thắt ngực ổn định mãn tính, tuy nhiên, sử dụng amlodipine mãn tính đường uống trong các nghiên cứu lâm sàng không gây ra những thay đổi có ý nghĩa lâm sàng về nhịp tim hoặc huyết áp ở những bệnh nhân được chẩn đoán đau thắt ngực và máu bình thường sức ép. Với lâu dài, một khi uống hàng ngày, hiệu quả hạ huyết áp được duy trì trong ít nhất 24 giờ.

Đọc thêm  Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Telzid

Hiệu ứng điện sinh lý

Amlodipine không làm thay đổi chức năng nút xoang nhĩ (SA) hoặc dẫn truyền nhĩ thất (AV) ở động vật hoặc người. Ở những bệnh nhân được chẩn đoán là đau thắt ngực ổn định mãn tính, việc tiêm tĩnh mạch 10 mg amlodipine không gây ra những thay đổi đáng kể về mặt lâm sàng dẫn truyền AH và HV và thời gian phục hồi nút xoang sau khi tạo nhịp tim. Bệnh nhân dùng đồng thời amlodipine với thuốc chẹn beta cho kết quả tương tự.

Trong các thử nghiệm lâm sàng trong đó amlodipine được dùng kết hợp với thuốc chẹn bêta cho bệnh nhân được chẩn đoán tăng huyết áp hoặc đau thắt ngực, không có tác dụng phụ nào được ghi nhận trên các thông số điện tâm đồ. Trong các nghiên cứu lâm sàng chỉ bao gồm bệnh nhân đau thắt ngực, amlodipine không làm thay đổi khoảng thời gian điện tâm đồ hoặc tạo ra nhãn khối AV ở mức độ cao.

Ảnh hưởng đến đau thắt ngực

Amlodipine làm giảm các triệu chứng đau ngực liên quan đến đau thắt ngực. Ở những bệnh nhân được chẩn đoán mắc chứng đau thắt ngực, việc dùng một liều amlodipine hàng ngày làm tăng tổng thời gian tập thể dục, thời gian bắt đầu đau thắt ngực và thời gian đoạn ST giảm xuống 1 mm trên các nghiên cứu điện tâm đồ, giảm tần suất cơn đau thắt ngực và giảm nhu cầu sử dụng viên nitroglycerin.

Kavasdin (Amlodipin) - NhathuocLP
Kavasdin (Amlodipin) – NhathuocLP

Dược động học

Amlodipine đã được nghiên cứu ở những người tình nguyện khỏe mạnh sau khi uống 14 loại thuốc có nhãn C. Amlodipine được hấp thu tốt qua đường uống với sinh khả dụng đường uống trung bình khoảng 60%; thời gian bán thải của amlodipine là khoảng 30 giờ đến 50 giờ, và nồng độ thuốc trong huyết tương ở trạng thái ổn định đạt được sau 7 đến 8 ngày dùng thuốc hàng ngày.

Đọc thêm  Cảnh báo khi sử dụng thuốc Nitromint 2,6mg

Trong máu, nó có liên kết với protein huyết tương cao 97,5%. Thời gian bán hủy dài và sinh khả dụng cao của nó phần lớn là do pKa cao (8,6); nó bị ion hóa ở pH sinh lý, và do đó có thể thu hút mạnh các protein. Nó được chuyển hóa chậm trong gan bởi CYP3A4, với nhóm amin bị oxy hóa và este phụ của nóchuỗi bị thủy phân, dẫn đến chất chuyển hóa pyridine không hoạt động.

Thải trừ qua thận là con đường bài tiết chính với khoảng 60% liều đã dùng được thu hồi trong nước tiểu, phần lớn dưới dạng chất chuyển hóa pyridin không hoạt động. Tuy nhiên, suy thận không ảnh hưởng đáng kể đến việc thải trừ amlodipine. 20-25% lượng thuốc được thải trừ qua phân.

Xem thêm:

Nguồn tham khảo

Kavasdin cập nhật ngày 01/02/2021: https://nhathuoclp.com/thuoc-kavasdin-5mg-amlodipin/

Bài viết liên quan:

RELATED ARTICLESMORE FROM AUTHOR

5 COMMENTS

LEAVE A REPLY

Please enter your comment!
Please enter your name here