Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Mucosta

0
46

Thuốc Mucosta bảo vệ các lớp niêm mạc của đường tiêu hóa bằng cách tăng lưu lượng máu trong dạ dày, sinh tổng hợp prostaglandin và giảm các gốc oxy tự do.

Hình thức hoạt động của Mucosta

Cơ chế hoạt động của Mucosta (Rebamipide) tăng tác dụng của Prostaglandin: Rebamipide ngăn chặn sự xói mòn và tổn thương niêm mạc. Thuốc làm tăng lưu lượng máu trong dạ dày, làm giảm các gốc oxy tự do qua trung gian oxy hóa và lipid mỗi lần oxy hóa và thúc đẩy sinh tổng hợp prostaglandin trong thành tá tràng.

Tính chất dược lý của Rebamipide

Dược lực học

Thử nghiệm Sử dụng Mô hình Động vật: Tác dụng Phòng ngừa hoặc Chữa bệnh trong Mô hình Loét dạ dày: Rebamipide ức chế tổn thương niêm mạc dạ dày trong các mô hình loét thử nghiệm khác nhau của chuột, bao gồm loét do căng thẳng hạn chế ngâm nước, aspirin, indomethacin, histamine, serotonin và thắt môn vị. Nó cũng bảo vệ niêm mạc khỏi tổn thương do các tác nhân gây loét khác gây ra, có lẽ tạo ra các gốc oxy tự do, bao gồm thiếu máu cục bộ niêm mạc và tái tưới máu, sử dụng yếu tố hoạt hóa tiểu cầu (PAF) hoặc diethyldithiocarbamate (DDC) và sử dụng indomethacin trong điều kiện căng thẳng. Thuốc thúc đẩy chữa lành vết loét dạ dày và ngăn chặn sự tái phát hoặc tái phát của vết loét ngay cả ở 120-140 ngày sau khi tạo vết loét ở mô hình loét do axit axetic ở chuột.

Tác dụng phòng ngừa hoặc chữa bệnh trong mô hình viêm dạ dày: Rebamipide ức chế sự xuất hiện của bệnh viêm dạ dày do axit taurocholic và thúc đẩy chữa lành viêm niêm mạc trong mô hình viêm dạ dày ở chuột.

Tác dụng bảo vệ tế bào: Rebamipide thể hiện tác dụng bảo vệ tế bào dạ dày bằng cách ức chế tổn thương niêm mạc gây ra bởi ethanol, axit mạnh và bazơ mạnh trong các thí nghiệm trên chuột. Thuốc cũng bảo vệ các tế bào biểu mô dạ dày trong ống nghiệm chống lại tổn thương do aspirin hoặc axit taurocholic gây ra trong các tế bào nuôi cấy thu được từ bào thai thỏ. Ở đối tượng nam giới khỏe mạnh, thuốc ức chế tổn thương niêm mạc dạ dày do aspirin, etanol và HCl-etanol gây ra.

Đọc thêm  Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Omeprazol

Tác dụng tăng chất nhầy: Rebamipide thúc đẩy hoạt động của enzym để tổng hợp glycoprotein phân tử cao và tăng lượng chất nhầy bề mặt dạ dày và chất nhầy hòa tan ở chuột. PG nội sinh không tham gia vào quá trình tăng chất nhầy hòa tan.

Tác dụng tăng lưu lượng máu niêm mạc: Rebamipide làm tăng lưu lượng máu đến niêm mạc dạ dày và cải thiện huyết động sau khi mất máu ở chuột.

Hoạt động trên rào cản niêm mạc: Rebamipide thông thường không ảnh hưởng đến sự khác biệt tiềm năng qua niêm mạc dạ dày ở chuột, nhưng đã ức chế sự giảm chênh lệch tiềm năng của ethanol trong dạ dày của chuột.

Hoạt động trên bài tiết kiềm của dạ dày: Rebamipide thúc đẩy bài tiết kiềm trong dạ dày của chuột.

Hoạt động trên sự luân chuyển tế bào niêm mạc: Rebamipide kích hoạt sự tăng sinh tế bào niêm mạc dạ dày và tăng số lượng tế bào biểu mô trong dạ dày của chuột.

Tác dụng trên việc sửa chữa chất nhầy của dạ dày: Rebamipide khôi phục sự chậm lại quá trình phục hồi vết thương nhân tạo do axit mật hoặc hydrogen peroxide gây ra trong các tế bào biểu mô dạ dày của thỏ được nuôi cấy.

Tác dụng trên bài tiết dịch vị: Rebamipide không làm thay đổi bài tiết cơ bản của dịch vị hoặc bài tiết acid kích thích.

Ảnh hưởng đến các gốc tự do oxy: Rebamipide quét các gốc hydroxyl và ức chế sản xuất superoxide bởi bạch cầu đa nhân. Thuốc cũng bảo vệ niêm mạc dạ dày khỏi bị tổn thương bởi các gốc oxy tự do phóng thích từ bạch cầu trung tính được kích thích bởi Helicobacter pylori trong ống nghiệm . Thuốc ức chế tổn thương niêm mạc và làm giảm hàm lượng peroxit lipid trong niêm mạc dạ dày của chuột được điều trị bằng indomethacin trong điều kiện căng thẳng.

Đọc thêm  Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Enterpass

Tác dụng đối với sự xâm nhập của tế bào viêm ở niêm mạc dạ dày: Rebamipide ngăn chặn sự xâm nhập của tế bào viêm ở các mô hình chuột bị viêm dạ dày do axit taurocholic, tổn thương niêm mạc dạ dày do NSAID và tổn thương niêm mạc dạ dày do thiếu máu cục bộ do tưới máu.

Ảnh hưởng đến sự giải phóng Cytokine gây viêm (Interleukin-8) ở niêm mạc dạ dày: Rebamipide ức chế sự gia tăng sản xuất và giải phóng interleukin-8 từ niêm mạc dạ dày của con người khi có Helicobacter pylori in vitro . Thuốc cũng ức chế sự hoạt hóa của NF-KB và ức chế sự biểu hiện của mRNA interleukin-8 trong tế bào biểu mô in vitro.

Dược động học

Hấp thu: Nồng độ Rebamipide trong huyết tương cho thấy sau khi uống thuốc khoảng 1,5 giờ thuốc không còn tích lũy trong người. Ngoài ra, sự hấp thu của thuốc được uống sau khi ăn sẽ chậm hơn trước khi ăn.

Phân phối: 98,4% đến 98,6% thuốc được gắn kết với protein trong huyết tương

Chuyển hóa: Một chất chuyển hóa có 1 nhóm hydroxyl ở vị trí thứ 8 đã được tìm thấy trong nước tiểu. Tuy nhiên, sự bài tiết chất chuyển hóa này chỉ là 0,03% của liều đã dùng. Enzyme liên quan đến sự hình thành chất chuyển hóa này là cytochrome P450 3A4 (CYP3A4).

Thải trừ: Khoảng 10% liều dùng thuốc Mucosta sẽ được bài tiết qua đường tiểu.

Mucosta (Rebamipide) - NhathuocLP
Mucosta (Rebamipide) – NhathuocLP

Các nghiên cứu lâm sàng

Hiệu quả lâm sàng trong loét dạ dày: Mucosta đã được nghiên cứu ở những bệnh nhân bị loét dạ dày, dùng nội soi để đánh giá khách quan về thuốc. Trong một đánh giá bằng nội soi lần cuối, thuốc này đã đạt được sự lành bệnh ở 60% bệnh nhân được nghiên cứu (200/335) và lành gần hoàn toàn ở 67% bệnh nhân (224/335). Sự hữu ích trên lâm sàng của thuốc này, dựa vào hiệu quả và độ an toàn, đã được chứng minh trong một nghiên cứu mù đôi. Theo dõi trong 6 tháng ở 67 bệnh nhân đã được chữa lành bệnh với liều 300 mg/ngày đã phát hiện tái phát chỉ xảy ra ở 4 bệnh nhân (khoảng 6%).

Đọc thêm  Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Rebamipide

Hiệu quả lâm sàng trong viêm dạ dày cấp và đợt cấp của viêm dạ dày mạn: Mucosta đã được nghiên cứu ở những bệnh nhân bị viêm dạ dày cấp hoặc đợt cấp của viêm dạ dày mạn. Thuốc này đã đạt được mức hiệu quả tổng thể là 80% (370/461) ở những bệnh nhân được đánh giá, với 76% (351/461) cho thấy cải thiện vừa hoặc rõ rệt. Sự hữu ích trên lâm sàng của thuốc này đã được kiểm chứng trong một nghiên cứu mù đôi.

Xem thêm:

Nguồn uy tín: https://nhathuoclp.com/thuoc-mucosta-100mg-rebamipide/

LEAVE A REPLY

Please enter your comment!
Please enter your name here