Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Loperamide

2
125

Thuốc Lopradium chứa thành phần hoạt chất Loperamide hoạt động bằng cách làm giảm nhu động ruột từ đó làm giảm số lần đi ngoài và làm cho phân ít nước nên thường được sử dụng để điều trị tiêu chảy đột ngột.

Hình thức hoạt động của Loperamide

Cơ chế hoạt động của Loperamide là một chất chủ vận thụ thể opioid và hoạt động trên các thụ thể μ-opioid trong đám rối cơ tâm của ruột già. Nó hoạt động giống như morphin , làm giảm hoạt động của đám rối cơ tim, làm giảm trương lực của cơ trơn dọc và cơ tròn của thành ruột. Điều này làm tăng thời gian vật chất lưu lại trong ruột, cho phép hấp thụ nhiều nước hơn từ phân. Nó cũng làm giảm chuyển động của khối đại tràng và ức chế phản xạ dạ dày.

Sự lưu thông của Loperamide trong máu bị hạn chế theo hai cách. Sự vận chuyển của P-glycoprotein trong thành ruột làm giảm sự di chuyển của loperamide, và phần thuốc đi qua sau đó được giảm tiếp qua quá trình chuyển hóa lần đầu qua gan. Loperamide chuyển hóa thành hợp chất giống MPTP, nhưng không có khả năng gây độc thần kinh.

Tính chất dược lý của Loperamide

Dược lực học

Loperamide là một thuốc chống tiêu chảy tổng hợp được chỉ định để kiểm soát và giảm triệu chứng của tiêu chảy cấp tính không đặc hiệu và tiêu chảy mãn tính liên quan đến bệnh viêm ruột. Loperamide cũng được chỉ định để giảm thể tích tiết dịch từ khối u hồi tràng. Ở người, Loperamide kéo dài thời gian vận chuyển của các chất trong ruột. Nó làm giảm khối lượng phân hàng ngày, tăng độ nhớt và mật độ khối, đồng thời giảm sự mất nước và điện giải. Không chịu được tác dụng chống tiêu chảy.

Đọc thêm  Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Acidophilus

Loperamide là một chất chủ vận thụ thể opioid và hoạt động trên các thụ thể opioid mu ở ruột già đám rối cơ tim; nó không ảnh hưởng đến hệ thần kinh trung ương như các opioid khác. Nó hoạt động đặc biệt bằng cách làm giảm hoạt động của đám rối cơ, làm giảm nhu động của cơ trơn tròn và dọc của thành ruột. Điều này làm tăng thời gian các chất ở trong ruột, cho phép nhiều nước được hấp thụ ra khỏi phân. Loperamide cũng làm giảm chuyển động của khối đại tràng và ức chế phản xạ dạ dày.

Dược động học

Hấp thu: Hầu hết loperamide uống vào được hấp thu từ ruột, nhưng do kết quả của quá trình chuyển hóa lần đầu đáng kể, sinh khả dụng toàn thân chỉ xấp xỉ 0,3%.

Phân bố: Các nghiên cứu về sự phân bố ở chuột cho thấy có ái lực cao với thành ruột và ưu tiên gắn vào các thụ thể của lớp cơ dọc. Liên kết với protein huyết tương của loperamide là 95%, chủ yếu với albumin. Dữ liệu phi lâm sàng cho thấy loperamide là chất nền P-glycoprotein.

Chuyển hóa: loperamide được gan chiết xuất gần như hoàn toàn, nơi nó được chuyển hóa, liên hợp và bài tiết chủ yếu qua mật. Quá trình oxy hóa N-demethyl hóa là con đường chuyển hóa chính của loperamide, và được trung gian chủ yếu qua CYP3A4 và CYP2C8. Do tác dụng vượt qua đầu tiên rất cao này, nồng độ thuốc không thay đổi trong huyết tương vẫn rất thấp.

Đọc thêm  Những điều nên biết khi sử dụng thuốc Loperamid trị tiêu chảy

Thải trừ: Thời gian bán hủy của loperamide ở người là khoảng 11 giờ với khoảng 9-14 giờ. Sự bài tiết loperamide không thay đổi và các chất chuyển hóa chủ yếu qua phân.

Lopradium (Loperamid) - NhathuocLP
Lopradium (Loperamid) – NhathuocLP

Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng

Các nghiên cứu cấp tính và mãn tính về loperamide cho thấy không có độc tính cụ thể. Kết quả của các nghiên cứu in vivo và in vitro được thực hiện chỉ ra rằng loperamide không gây độc cho gen. Trong các nghiên cứu về sinh sản, liều rất cao (40 mg / kg / ngày – gấp 240 lần mức sử dụng tối đa của con người) loperamide làm suy giảm khả năng sinh sản và sự sống sót của bào thai liên quan đến độc tính trên chuột mẹ. Liều thấp hơn không có ảnh hưởng đến sức khỏe của bà mẹ hoặc thai nhi và không ảnh hưởng đến sự phát triển chu sinh và sau khi sinh.

Đánh giá in vitro và in vivo phi lâm sàng của loperamide cho thấy không có tác dụng điện sinh lý tim đáng kể trong phạm vi nồng độ liên quan đến điều trị của nó và ở bội số đáng kể của phạm vi này (lên đến 47 lần). Tuy nhiên, ở nồng độ cực cao liên quan đến quá liều, loperamide có tác dụng điện sinh lý tim bao gồm ức chế dòng điện kali (hERG) và natri, và loạn nhịp tim.

Xem thêm:

Đọc thêm  Thuốc Bioflora là gì? Các dạng hàm lượng của thuốc

Nguồn uy tín: https://nhathuoclp.com/thuoc-lopradium-2mg-loperamid/

2 COMMENTS

LEAVE A REPLY

Please enter your comment!
Please enter your name here