Thuốc Lopradium chứa thành phần hoạt chất Loperamide hoạt động bằng cách làm giảm nhu động ruột từ đó làm giảm số lần đi ngoài và làm cho phân ít nước nên thường được sử dụng để điều trị tiêu chảy đột ngột.
Mục Lục
Hình thức hoạt động của Loperamide
Cơ chế hoạt động của Loperamide là một chất chủ vận thụ thể opioid và hoạt động trên các thụ thể μ-opioid trong đám rối cơ tâm của ruột già. Nó hoạt động giống như morphin , làm giảm hoạt động của đám rối cơ tim, làm giảm trương lực của cơ trơn dọc và cơ tròn của thành ruột. Điều này làm tăng thời gian vật chất lưu lại trong ruột, cho phép hấp thụ nhiều nước hơn từ phân. Nó cũng làm giảm chuyển động của khối đại tràng và ức chế phản xạ dạ dày.
Sự lưu thông của Loperamide trong máu bị hạn chế theo hai cách. Sự vận chuyển của P-glycoprotein trong thành ruột làm giảm sự di chuyển của loperamide, và phần thuốc đi qua sau đó được giảm tiếp qua quá trình chuyển hóa lần đầu qua gan. Loperamide chuyển hóa thành hợp chất giống MPTP, nhưng không có khả năng gây độc thần kinh.
Tính chất dược lý của Loperamide
Dược lực học
Loperamide là một thuốc chống tiêu chảy tổng hợp được chỉ định để kiểm soát và giảm triệu chứng của tiêu chảy cấp tính không đặc hiệu và tiêu chảy mãn tính liên quan đến bệnh viêm ruột. Loperamide cũng được chỉ định để giảm thể tích tiết dịch từ khối u hồi tràng. Ở người, Loperamide kéo dài thời gian vận chuyển của các chất trong ruột. Nó làm giảm khối lượng phân hàng ngày, tăng độ nhớt và mật độ khối, đồng thời giảm sự mất nước và điện giải. Không chịu được tác dụng chống tiêu chảy.
Loperamide là một chất chủ vận thụ thể opioid và hoạt động trên các thụ thể opioid mu ở ruột già đám rối cơ tim; nó không ảnh hưởng đến hệ thần kinh trung ương như các opioid khác. Nó hoạt động đặc biệt bằng cách làm giảm hoạt động của đám rối cơ, làm giảm nhu động của cơ trơn tròn và dọc của thành ruột. Điều này làm tăng thời gian các chất ở trong ruột, cho phép nhiều nước được hấp thụ ra khỏi phân. Loperamide cũng làm giảm chuyển động của khối đại tràng và ức chế phản xạ dạ dày.
Dược động học
Hấp thu: Hầu hết loperamide uống vào được hấp thu từ ruột, nhưng do kết quả của quá trình chuyển hóa lần đầu đáng kể, sinh khả dụng toàn thân chỉ xấp xỉ 0,3%.
Phân bố: Các nghiên cứu về sự phân bố ở chuột cho thấy có ái lực cao với thành ruột và ưu tiên gắn vào các thụ thể của lớp cơ dọc. Liên kết với protein huyết tương của loperamide là 95%, chủ yếu với albumin. Dữ liệu phi lâm sàng cho thấy loperamide là chất nền P-glycoprotein.
Chuyển hóa: loperamide được gan chiết xuất gần như hoàn toàn, nơi nó được chuyển hóa, liên hợp và bài tiết chủ yếu qua mật. Quá trình oxy hóa N-demethyl hóa là con đường chuyển hóa chính của loperamide, và được trung gian chủ yếu qua CYP3A4 và CYP2C8. Do tác dụng vượt qua đầu tiên rất cao này, nồng độ thuốc không thay đổi trong huyết tương vẫn rất thấp.
Thải trừ: Thời gian bán hủy của loperamide ở người là khoảng 11 giờ với khoảng 9-14 giờ. Sự bài tiết loperamide không thay đổi và các chất chuyển hóa chủ yếu qua phân.
Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng
Các nghiên cứu cấp tính và mãn tính về loperamide cho thấy không có độc tính cụ thể. Kết quả của các nghiên cứu in vivo và in vitro được thực hiện chỉ ra rằng loperamide không gây độc cho gen. Trong các nghiên cứu về sinh sản, liều rất cao (40 mg / kg / ngày – gấp 240 lần mức sử dụng tối đa của con người) loperamide làm suy giảm khả năng sinh sản và sự sống sót của bào thai liên quan đến độc tính trên chuột mẹ. Liều thấp hơn không có ảnh hưởng đến sức khỏe của bà mẹ hoặc thai nhi và không ảnh hưởng đến sự phát triển chu sinh và sau khi sinh.
Đánh giá in vitro và in vivo phi lâm sàng của loperamide cho thấy không có tác dụng điện sinh lý tim đáng kể trong phạm vi nồng độ liên quan đến điều trị của nó và ở bội số đáng kể của phạm vi này (lên đến 47 lần). Tuy nhiên, ở nồng độ cực cao liên quan đến quá liều, loperamide có tác dụng điện sinh lý tim bao gồm ức chế dòng điện kali (hERG) và natri, và loạn nhịp tim.
Xem thêm:
- Thuốc Loperamide là gì? Lợi ích của Lopradium như thế nào?
- Công dụng của Lopradium và hình thức sử dụng của Loperamide
- Các rủi ro và biện pháp phòng ngừa của Lopradium
- Thuốc Lopradium hỗ trợ điều trị tiêu chảy
Nguồn uy tín: https://nhathuoclp.com/thuoc-lopradium-2mg-loperamid/
TS. BS Lucy Trinh là bác sĩ chuyên khoa ung bứu. Hiện đang công tác và làm việc tại bệnh viện ung bứu ; bác sĩ tư vấn tại nhathuoclp.com
Trường Y:
Tốt nghiệp Trường Đại học Y dược TP Hồ Chí Minh năm 2012
Bằng cấp chuyên môn:
Thạc sĩ y khoa tại trường Đại học Y dược TP Hồ Chí Minh năm 2017
Bác sĩ Lucy Trinh đã tiếp xúc với hàng ngàn bệnh nhân ung thư và nghiên cứu chuyên sâu về ung thư, với kiến thức thực tế về điều trị ung thư
Chia sẻ kiến thức về thuốc điều trị ung thư và điều trị ung thư theo từng giai đoạn.
NhaThuocLP.com được nhiều bác sĩ, phòng khám, bệnh viện và hàng ngàn bệnh nhân tin tưởng.
[…] Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Loperamide […]
[…] Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Loperamide […]