Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Loperamid

1
202

Thuốc Flamipio hoạt động bằng cách giảm sự di chuyển của thức ăn và nước từ dạ dày và ruột. Hoạt động của ruột giảm khiến thức ăn ở lâu hơn trong ruột dẫn đến tăng khả năng hấp thụ nước và các triệu chứng tiêu chảy thuyên giảm.

Hình thức hoạt động của Loperamid

Cơ chế hoạt động của Loperamide trong các nghiên cứu trong ống nghiệm và động vật cho thấy, bằng cách làm chậm nhu động ruột và ảnh hưởng đến sự di chuyển của nước và chất điện giải qua ruột. Loperamid ức chế hoạt động của nhu động do tác động trực tiếp lên cơ tròn và cơ dọc của thành ruột. Nó là một chất chẹn kênh canxi không chọn lọc và liên kết với các thụ thể mu opioid. Bằng chứng cũng cho thấy rằng ở nồng độ cao hơn, nó liên kết với calmodulin.

Tính chất dược lý của Loperamid

Dược lực học

Nhóm dược lý: Antipropulosterone

Loperamide là thuốc chống tiêu chảy tổng hợp được chỉ định để kiểm soát và giảm triệu chứng của tiêu chảy cấp tính không đặc hiệu và tiêu chảy mãn tính liên quan đến bệnh viêm ruột. Loperamide cũng được chỉ định để giảm thể tích tiết dịch từ khối u hồi tràng. Ở người, Loperamide kéo dài thời gian vận chuyển của các chất trong ruột. Nó làm giảm khối lượng phân hàng ngày, tăng độ nhớt và mật độ khối, giảm sự mất chất lỏng và điện giải. Không chịu được tác dụng chống tiêu chảy. Loperamide là một chất chủ vận thụ thể opioid và hoạt động trên các thụ thể opioid mu ở ruột già đám rối cơ tim; nó không ảnh hưởng đến hệ thần kinh trung ương như các opioid khác. Nó hoạt động cụ thể bằng cách làm giảm hoạt động của đám rối cơ tim, làm giảm nhu động của cơ trơn tròn và dọc của thành ruột. Điều này làm tăng thời gian các chất ở trong ruột, cho phép nhiều nước được hấp thụ ra khỏi phân. Loperamide cũng làm giảm chuyển động của khối đại tràng và ức chế phản xạ dạ dày.

Đọc thêm  Thuốc Bioflora là gì? Các dạng hàm lượng của thuốc

Hiệu quả lâm sàng và an toàn

Trong một thử nghiệm lâm sàng ngẫu nhiên mù đôi ở 56 bệnh nhân bị tiêu chảy cấp dùng loperamide, tác dụng chống tiêu chảy bắt đầu được quan sát thấy trong vòng một giờ sau khi dùng một liều 4 mg. So sánh lâm sàng với các thuốc chống tiêu chảy khác xác nhận tác dụng khởi phát đặc biệt nhanh chóng của loperamide.

Dược động học

Sự hấp thụ: Hầu hết loperamide uống vào được hấp thu từ ruột, nhưng do kết quả của quá trình chuyển hóa đầu tiên đáng kể, sinh khả dụng toàn thân chỉ xấp xỉ 0,3%.

Phân phối: Các nghiên cứu về sự phân bố ở chuột cho thấy ái lực cao với thành ruột với ưu tiên gắn kết với các thụ thể ở lớp cơ dọc. Liên kết với protein huyết tương của loperamide là 95%, chủ yếu với albumin. Dữ liệu phi lâm sàng cho thấy loperamide là chất nền P-glycoprotein.

Chuyển đổi sinh học: Loperamid hầu như được chiết xuất hoàn toàn bởi gan, nơi nó được chuyển hóa, liên hợp và bài tiết chủ yếu qua mật. Quá trình oxy hóa N-demethyl hóa là con đường chuyển hóa chính của loperamide, và được trung gian chủ yếu qua CYP3A4 và CYP2C8. Do tác dụng vượt qua đầu tiên rất cao này, nồng độ thuốc không thay đổi trong huyết tương vẫn rất thấp.

Loại bỏ: Thời gian bán hủy của loperamide ở người là khoảng 11 giờ với khoảng 9-14 giờ. Sự bài tiết loperamide không thay đổi và các chất chuyển hóa chủ yếu qua phân.

Đọc thêm  Những điều nên biết khi sử dụng thuốc Loperamid trị tiêu chảy

Dân số trẻ em: Không có nghiên cứu dược động học nào được thực hiện ở trẻ em. Dự kiến ​​rằng hành vi dược động học của loperamide và tương tác thuốc-thuốc với loperamide sẽ tương tự như ở người lớn.

Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng

Các nghiên cứu cấp tính và mãn tính về loperamide cho thấy không có độc tính cụ thể. Kết quả của các nghiên cứu in vivo và in vitro được thực hiện chỉ ra rằng loperamide không gây độc cho gen. Trong các nghiên cứu về sinh sản, liều rất cao (40 mg / kg / ngày – gấp 240 lần mức sử dụng tối đa của con người) loperamide làm suy giảm khả năng sinh sản và sự sống sót của bào thai liên quan đến độc tính trên chuột mẹ. Liều thấp hơn không ảnh hưởng đến sức khỏe bà mẹ hoặc thai nhi và không ảnh hưởng đến sự phát triển chu sinh và sau khi sinh.

Đánh giá in vitro và in vivo phi lâm sàng của loperamide cho thấy không có tác dụng điện sinh lý tim đáng kể trong phạm vi nồng độ liên quan đến điều trị của nó và ở bội số đáng kể của phạm vi này (lên đến 47 lần). Tuy nhiên, ở nồng độ cực cao liên quan đến quá liều, loperamide có tác dụng điện sinh lý tim bao gồm ức chế dòng điện kali (hERG) và natri, và loạn nhịp tim.

Đọc thêm  Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Acidophilus
Flamipio (Loperamide) - NhathuocLP
Flamipio (Loperamide) – NhathuocLP

Sự tương tác của Loperamide

Loperamide là chất nền của P-glycoprotein; do đó, nồng độ của loperamide tăng lên khi dùng chung với chất ức chế P-glycoprotein. Thuốc ức chế P-glycoprotein phổ biến bao gồm quinidine , ritonavir và ketoconazole. Loperamide có khả năng làm giảm sự hấp thu của một số loại thuốc khác. Ví dụ, nồng độ saquinavir có thể giảm một nửa khi dùng chung với loperamide.

Loperamide là một chất chống tiêu chảy, làm giảm chuyển động của ruột. Do đó, khi kết hợp với các loại thuốc chống nôn khác, nguy cơ táo bón sẽ tăng lên. Những loại thuốc này bao gồm opioid khác, thuốc kháng histamine , thuốc chống loạn thần và thuốc kháng cholinergic.

Xem thêm:

Nguồn uy tín: https://nhathuoclp.com/thuoc-flamipio-2mg-loperamide/

1 COMMENT

LEAVE A REPLY

Please enter your comment!
Please enter your name here