Thuốc Flamipio hoạt động bằng cách giảm sự di chuyển của thức ăn và nước từ dạ dày và ruột. Hoạt động của ruột giảm khiến thức ăn ở lâu hơn trong ruột dẫn đến tăng khả năng hấp thụ nước và các triệu chứng tiêu chảy thuyên giảm.
Mục Lục
Hình thức hoạt động của Loperamid
Cơ chế hoạt động của Loperamide trong các nghiên cứu trong ống nghiệm và động vật cho thấy, bằng cách làm chậm nhu động ruột và ảnh hưởng đến sự di chuyển của nước và chất điện giải qua ruột. Loperamid ức chế hoạt động của nhu động do tác động trực tiếp lên cơ tròn và cơ dọc của thành ruột. Nó là một chất chẹn kênh canxi không chọn lọc và liên kết với các thụ thể mu opioid. Bằng chứng cũng cho thấy rằng ở nồng độ cao hơn, nó liên kết với calmodulin.
Tính chất dược lý của Loperamid
Dược lực học
Nhóm dược lý: Antipropulosterone
Loperamide là thuốc chống tiêu chảy tổng hợp được chỉ định để kiểm soát và giảm triệu chứng của tiêu chảy cấp tính không đặc hiệu và tiêu chảy mãn tính liên quan đến bệnh viêm ruột. Loperamide cũng được chỉ định để giảm thể tích tiết dịch từ khối u hồi tràng. Ở người, Loperamide kéo dài thời gian vận chuyển của các chất trong ruột. Nó làm giảm khối lượng phân hàng ngày, tăng độ nhớt và mật độ khối, giảm sự mất chất lỏng và điện giải. Không chịu được tác dụng chống tiêu chảy. Loperamide là một chất chủ vận thụ thể opioid và hoạt động trên các thụ thể opioid mu ở ruột già đám rối cơ tim; nó không ảnh hưởng đến hệ thần kinh trung ương như các opioid khác. Nó hoạt động cụ thể bằng cách làm giảm hoạt động của đám rối cơ tim, làm giảm nhu động của cơ trơn tròn và dọc của thành ruột. Điều này làm tăng thời gian các chất ở trong ruột, cho phép nhiều nước được hấp thụ ra khỏi phân. Loperamide cũng làm giảm chuyển động của khối đại tràng và ức chế phản xạ dạ dày.
Hiệu quả lâm sàng và an toàn
Trong một thử nghiệm lâm sàng ngẫu nhiên mù đôi ở 56 bệnh nhân bị tiêu chảy cấp dùng loperamide, tác dụng chống tiêu chảy bắt đầu được quan sát thấy trong vòng một giờ sau khi dùng một liều 4 mg. So sánh lâm sàng với các thuốc chống tiêu chảy khác xác nhận tác dụng khởi phát đặc biệt nhanh chóng của loperamide.
Dược động học
Sự hấp thụ: Hầu hết loperamide uống vào được hấp thu từ ruột, nhưng do kết quả của quá trình chuyển hóa đầu tiên đáng kể, sinh khả dụng toàn thân chỉ xấp xỉ 0,3%.
Phân phối: Các nghiên cứu về sự phân bố ở chuột cho thấy ái lực cao với thành ruột với ưu tiên gắn kết với các thụ thể ở lớp cơ dọc. Liên kết với protein huyết tương của loperamide là 95%, chủ yếu với albumin. Dữ liệu phi lâm sàng cho thấy loperamide là chất nền P-glycoprotein.
Chuyển đổi sinh học: Loperamid hầu như được chiết xuất hoàn toàn bởi gan, nơi nó được chuyển hóa, liên hợp và bài tiết chủ yếu qua mật. Quá trình oxy hóa N-demethyl hóa là con đường chuyển hóa chính của loperamide, và được trung gian chủ yếu qua CYP3A4 và CYP2C8. Do tác dụng vượt qua đầu tiên rất cao này, nồng độ thuốc không thay đổi trong huyết tương vẫn rất thấp.
Loại bỏ: Thời gian bán hủy của loperamide ở người là khoảng 11 giờ với khoảng 9-14 giờ. Sự bài tiết loperamide không thay đổi và các chất chuyển hóa chủ yếu qua phân.
Dân số trẻ em: Không có nghiên cứu dược động học nào được thực hiện ở trẻ em. Dự kiến rằng hành vi dược động học của loperamide và tương tác thuốc-thuốc với loperamide sẽ tương tự như ở người lớn.
Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng
Các nghiên cứu cấp tính và mãn tính về loperamide cho thấy không có độc tính cụ thể. Kết quả của các nghiên cứu in vivo và in vitro được thực hiện chỉ ra rằng loperamide không gây độc cho gen. Trong các nghiên cứu về sinh sản, liều rất cao (40 mg / kg / ngày – gấp 240 lần mức sử dụng tối đa của con người) loperamide làm suy giảm khả năng sinh sản và sự sống sót của bào thai liên quan đến độc tính trên chuột mẹ. Liều thấp hơn không ảnh hưởng đến sức khỏe bà mẹ hoặc thai nhi và không ảnh hưởng đến sự phát triển chu sinh và sau khi sinh.
Đánh giá in vitro và in vivo phi lâm sàng của loperamide cho thấy không có tác dụng điện sinh lý tim đáng kể trong phạm vi nồng độ liên quan đến điều trị của nó và ở bội số đáng kể của phạm vi này (lên đến 47 lần). Tuy nhiên, ở nồng độ cực cao liên quan đến quá liều, loperamide có tác dụng điện sinh lý tim bao gồm ức chế dòng điện kali (hERG) và natri, và loạn nhịp tim.
Sự tương tác của Loperamide
Loperamide là chất nền của P-glycoprotein; do đó, nồng độ của loperamide tăng lên khi dùng chung với chất ức chế P-glycoprotein. Thuốc ức chế P-glycoprotein phổ biến bao gồm quinidine , ritonavir và ketoconazole. Loperamide có khả năng làm giảm sự hấp thu của một số loại thuốc khác. Ví dụ, nồng độ saquinavir có thể giảm một nửa khi dùng chung với loperamide.
Loperamide là một chất chống tiêu chảy, làm giảm chuyển động của ruột. Do đó, khi kết hợp với các loại thuốc chống nôn khác, nguy cơ táo bón sẽ tăng lên. Những loại thuốc này bao gồm opioid khác, thuốc kháng histamine , thuốc chống loạn thần và thuốc kháng cholinergic.
Xem thêm:
- Thuốc Loperamide là gì? Lợi ích của Flamipio đối với sức khỏe như thế nào?
- Công dụng của Flamipio và hình thức sử dụng của Loperamide
- Các rủi ro và biện pháp phòng ngừa của Flamipio
- Thuốc Flamipio hỗ trợ điều trị tiêu chảy
Nguồn uy tín: https://nhathuoclp.com/thuoc-flamipio-2mg-loperamide/
TS. BS Lucy Trinh là bác sĩ chuyên khoa ung bứu. Hiện đang công tác và làm việc tại bệnh viện ung bứu ; bác sĩ tư vấn tại nhathuoclp.com
Trường Y:
Tốt nghiệp Trường Đại học Y dược TP Hồ Chí Minh năm 2012
Bằng cấp chuyên môn:
Thạc sĩ y khoa tại trường Đại học Y dược TP Hồ Chí Minh năm 2017
Bác sĩ Lucy Trinh đã tiếp xúc với hàng ngàn bệnh nhân ung thư và nghiên cứu chuyên sâu về ung thư, với kiến thức thực tế về điều trị ung thư
Chia sẻ kiến thức về thuốc điều trị ung thư và điều trị ung thư theo từng giai đoạn.
NhaThuocLP.com được nhiều bác sĩ, phòng khám, bệnh viện và hàng ngàn bệnh nhân tin tưởng.
[…] Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Loperamide […]