Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Hepbest 

0
69
Hinh thuc hoat dong Hepbest 1
Hinh thuc hoat dong Hepbest 1

Tenofovir Alafenamide (Hepbest) là một loại thuốc kháng vi-rút. Nó ngăn chặn sự nhân lên của virus trong tế bào người. Điều này ngăn chặn vi rút sản sinh vi rút mới và xóa nhiễm trùng của bạn.

Hình thức hoạt động của Hepbest (Tenofovir)

Cơ chế hoạt động của Tenofovir alafenamide là tiền chất phosphonamidate của tenofovir (chất tương tự 2′-deoxyadenosine monophosphate). Tenofovir alafenamide đi vào tế bào gan nguyên phát bằng cách khuếch tán thụ động và bởi các chất vận chuyển hấp thu ở gan OATP1B1 và ​​OATP1B3. Tenofovir alafenamide chủ yếu được thủy phân để tạo thành tenofovir bởi carboxylesterase 1 trong tế bào gan nguyên phát. Tenofovir nội bào sau đó được phosphoryl hóa thành chất chuyển hóa có hoạt tính dược lý là tenofovir diphosphat. Tenofovir diphosphat ức chế sự sao chép của HBV thông qua sự kết hợp vào DNA của virus bởi men sao chép ngược của HBV, dẫn đến kết thúc chuỗi DNA.

Tenofovir có hoạt tính đặc hiệu với vi rút viêm gan B và vi rút suy giảm miễn dịch ở người (HIV-1 và HIV-2). Tenofovir diphosphat là một chất ức chế yếu các polymerase DNA của động vật có vú bao gồm DNA polymerase γ của ty thể và không có bằng chứng về độc tính của ty thể trong ống nghiệm dựa trên một số xét nghiệm bao gồm cả phân tích DNA ty thể.

Hinh thuc hoat dong Hepbest
Hinh thuc hoat dong Hepbest

Tính chất dược lý của Hepbest (Tenofovir)

Đặc tính dược lực học

Nhóm dược lý: Thuốc kháng vi rút dùng toàn thân, thuốc ức chế men sao chép ngược nucleoside và nucleotide; Mã ATC: J05AF13.

Tenofovir alafenamide đã được chứng minh là một chất ức chế mạnh sự nhân lên của virus viêm gan B.

Tenofovir alafenamide có khả năng dung nạp ở thận tốt hơn khi so sánh với tenofovir disoproxil đối ứng. Hồ sơ an toàn được cải thiện này dường như liên quan đến nồng độ tenofovir trong huyết tương thấp hơn.

Đọc thêm  Baraclude 0.5 mg mua ở đâu? Baraclude giá bao nhiêu?

Trong các thử nghiệm lâm sàng, tenofovir alafenamide được chứng minh là có hoạt tính kháng vi rút đối với HIV-1 mạnh hơn gấp 5 lần so với tenofovir disoproxil.

Đặc tính dược động học

Sự hấp thụ

Sau khi uống tenofovir alafenamide trong điều kiện nhịn ăn ở bệnh nhân người lớn mắc bệnh viêm gan B mãn tính, nồng độ đỉnh trong huyết tương của tenofovir alafenamide được quan sát thấy sau khi dùng liều khoảng 0,48 giờ. Dựa trên phân tích dược động học quần thể Pha 3 ở những đối tượng bị viêm gan B mãn tính, AUC trung bình ở trạng thái ổn định 0-24 đối với tenofovir alafenamide (N = 698) và tenofovir (N = 856) là 0,22 µg • h / mL và 0,32 µg • h / mL , tương ứng. Trạng thái ổn định C max đối với tenofovir alafenamide và tenofovir tương ứng là 0,18 và 0,02 µg / mL. Liên quan đến tình trạng lúc đói, việc dùng một liều tenofovir alafenamide duy nhất với bữa ăn nhiều chất béo làm tăng 65% phơi nhiễm tenofovir alafenamide.

Phân phối

Sự gắn kết của tenofovir alafenamide với protein huyết tương của người trong các mẫu thu thập trong các nghiên cứu lâm sàng là khoảng 80%. Liên kết của tenofovir với protein huyết tương của người là dưới 0,7% và không phụ thuộc vào nồng độ trong khoảng 0,01-25 µg / mL.

Chuyển đổi sinh học

Chuyển hóa là con đường thải trừ chủ yếu của tenofovir alafenamide ở người, chiếm> 80% liều uống. Các nghiên cứu in vitro cho thấy tenofovir alafenamide được chuyển hóa thành tenofovir (chất chuyển hóa chính) bởi carboxylesterase-1 trong tế bào gan; và bằng cathepsin A trong tế bào đơn nhân máu ngoại vi (PBMC) và đại thực bào. In vivo, tenofovir alafenamide được thủy phân trong tế bào để tạo thành tenofovir (chất chuyển hóa chính), được phosphoryl hóa thành chất chuyển hóa có hoạt tính, tenofovir diphosphat.

Trong ống nghiệm, tenofovir alafenamide không được chuyển hóa bởi CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 hoặc CYP2D6. Tenofovir alafenamide được chuyển hóa tối thiểu bởi CYP3A4.

Đọc thêm  Vemlidy 25mg hộp 30 viên điều trị nhiễm vi rút viêm gan B mãn tính

Loại bỏ

Bài tiết tenofovir alafenamide nguyên vẹn qua thận là một con đường nhỏ với <1% liều dùng được thải trừ qua nước tiểu. Tenofovir alafenamide được thải trừ chủ yếu sau khi chuyển hóa thành tenofovir. Tenofovir alafenamide và tenofovir có thời gian bán thải trong huyết tương trung bình lần lượt là 0,51 và 32,37 giờ. Tenofovir được thải trừ khỏi cơ thể qua thận bằng cả quá trình lọc ở cầu thận và bài tiết tích cực ở ống thận.

Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng

Các nghiên cứu phi lâm sàng trên chuột và chó cho thấy xương và thận là cơ quan mục tiêu chính của độc tính. Độc tính trên xương được quan sát thấy khi BMD giảm ở chuột và chó khi phơi nhiễm tenofovir nhiều hơn ít nhất bốn lần so với dự kiến ​​sau khi dùng tenofovir alafenamide. Sự xâm nhập tối thiểu của mô bào có trong mắt ở chó khi tiếp xúc với tenofovir alafenamide và tenofovir tương ứng lớn hơn khoảng 4 và 17 lần so với dự kiến ​​sau khi dùng tenofovir alafenamide.

Tenofovir alafenamide không gây đột biến hoặc gây bệnh trong các xét nghiệm gây độc gen thông thường.

Do phơi nhiễm tenofovir ở chuột cống và chuột nhắt sau khi dùng tenofovir alafenamide thấp hơn so với tenofovir disoproxil, các nghiên cứu về khả năng gây ung thư và nghiên cứu chu sinh trên chuột chỉ được thực hiện với tenofovir disoproxil. Không có nguy cơ đặc biệt nào cho con người được tiết lộ trong các nghiên cứu thông thường về khả năng gây ung thư với tenofovir disoproxil (như fumarate) và độc tính đối với sự sinh sản và phát triển của tenofovir disoproxil (như fumarate) hoặc tenofovir alafenamide. Các nghiên cứu về độc tính sinh sản trên chuột và thỏ cho thấy không có ảnh hưởng đến các thông số giao phối, khả năng sinh sản, mang thai hoặc bào thai. Tuy nhiên, tenofovir disoproxil làm giảm chỉ số khả năng sống và trọng lượng của chuột con trong một nghiên cứu về độc tính chu sinh ở liều gây độc cho mẹ. Một nghiên cứu về khả năng gây ung thư miệng trong thời gian dài ở chuột cho thấy tỷ lệ mắc các khối u tá tràng thấp, được coi là có liên quan đến nồng độ cục bộ cao trong đường tiêu hóa ở liều cao 600 mg / kg / ngày. Cơ chế hình thành khối u ở chuột và sự liên quan tiềm năng đối với con người là không chắc chắn.

Đọc thêm  Baraclude 0.5 mg mua ở đâu? Baraclude giá bao nhiêu?

Thuốc Hepbest giá bao nhiêu?

Giá thuốc Hepbest: Liên hệ 0896976815

Thuốc Hepbest mua ở đâu?

Healthy Ung Thư phân phối Thuốc Hepbest với giá rẻ nhất.

Liên hệ: 0896976815 để được tư vấn mua thuốc Hepbest

Miễn phí ship COD khi khách hàng đặt mua Thuốc tại Hà Nội, TP HCM và các tỉnh thành khác trên cả nước.

Xem thêm:

Nguồn uy tín: https://nhathuoclp.com/san-pham/thuoc-hepbest-25mg-tenofovir/

Previous articleThuốc Ibrutix có tác dụng gì? Giá bao nhiêu?
Next articleTính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Ronidro
TS. BS Lucy Trinh là bác sĩ chuyên khoa ung bứu. Hiện đang công tác và làm việc tại bệnh viện ung bứu ; bác sĩ tư vấn tại nhathuoclp.com Trường Y: Tốt nghiệp Trường Đại học Y dược TP Hồ Chí Minh năm 2012 Bằng cấp chuyên môn: Thạc sĩ y khoa tại trường Đại học Y dược TP Hồ Chí Minh năm 2017 Bác sĩ Lucy Trinh đã tiếp xúc với hàng ngàn bệnh nhân ung thư và nghiên cứu chuyên sâu về ung thư, với kiến thức thực tế về điều trị ung thư Chia sẻ kiến thức về thuốc điều trị ung thư và điều trị ung thư theo từng giai đoạn. NhaThuocLP.com được nhiều bác sĩ, phòng khám, bệnh viện và hàng ngàn bệnh nhân tin tưởng.

LEAVE A REPLY

Please enter your comment!
Please enter your name here