Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Eperisone

Thuốc Waisan hoạt động trên các trung tâm trong não và tủy sống để giảm căng cứng hoặc co thắt cơ mà không làm giảm sức mạnh. Điều này giúp cải thiện cơn đau và chuyển động của các cơ.

Hình thức hoạt động của Eperisone

Cơ chế hoạt động của Eperison tác động chủ yếu vào mức tủy sống, làm giảm các phản xạ tủy và tạo ra sự giãn cơ vân do làm giảm sự nhạy cảm của thoi cơ thông qua hệ thống ly tâm gamma. Thêm vào đó, tác động giãn mạch của thuốc làm gia tăng tuần hoàn. Do đó, Eperison, bằng một hiệu quả đa dạng, cắt đứt vòng xoắn bệnh lý của sự co thắt cơ vân (mà trong đó sự co cơ dẫn đến rối loạn dòng máu gây ra tình trạng thiếu máu cục bộ, làm tăng chất dẫn truyền thần kinh của kích thích đau, từ đó càng gia tăng tình trạng tăng trương lực cơ).

Eperison đã được chứng minh là một thuốc có hiệu quả về mặt lâm sàng trong việc cải thiện các triệu chứng tăng trương lực cơ như cứng khớp vai, đau vùng cổ, nhức đầu do co cơ, choáng váng, đau lưng và co cứng cơ các chi trong các bệnh lý não tủy, hội chứng cổ, viêm quanh khớp vai hay đau thắt lưng.

Tính chất dược lý của Eperisone

Dược lực học

Nhóm dược lý: Thuốc giãn cơ vân.

Eperison hydroclorid làm giãn cơ vân và giãn mạch, do tác động của thuốc lên hệ thần kinh trung ương và trên cơ trơn mạch máu.

Eperison hydroclorid có hiệu quả điều trị ổn định trong việc cải thiện các triệu chứng có liên quan với chứng tăng trương lực cơ, do cắt đứt các vòng xoắn bệnh lý của sự co thắt cơ vân.

Eperison hydroclorid có tác động chủ yếu trên tủy sống làm giảm các phản xạ tủy và gây giãn cơ vân do làm giảm sự nhạy cảm của thoi cơ thông qua hệ thống ly tâm gamma. Thêm vào đó, tác dụng giãn mạch của thuốc làm tăng tuần hoàn. Do đó, eperison cắt đứt vòng xoắn bệnh lý bao gồm co cơ gây rối loạn tuần hoàn máu, sau đó gây đau và làm tăng thêm trương lực cơ.

Đã chứng minh eperison hydroclorid có hiệu quả lâm sàng trong việc cải thiện các triệu chứng của tăng trương lực cơ như co cứng của vai, đau đốt sống cổ, nhức đầu, hoa mắt, đau vùng thắt lưng và co cứng các đầu chi, có thể đi kèm với bệnh lý não tủy, hội chứng đốt sống cổ, viêm quanh khớp vai và đau cột sống, thắt lưng.

Dược động học

Eperisone hydrochloride đã được sử dụng bằng đường uống ở những người lớn khỏe mạnh với liều 150mg/ngày, trong 14 ngày liên tục. Vào ngày thứ 1,8 và 14, thời gian trung bình dẫn tới nồng độ tối đa nằm trong khoảng từ 1,6 đến 1,9 giờ.

Nồng độ tối đa trung bình là 7,5 đến 7,9ng/ml; thời gian bán hủy trung bình là 1,6 đến 1,8 giờ và AUC (diện tích dưới đường cong nồng độ huyết tương) là 19,7 đến 21,1ng.giờ/ml.

Những thông số nồng độ trong huyết tương của Eperisone hydrochloride được đo vào ngày thứ 8 và 14 thì không có sự thay đổi đáng kể so với ngày đầu tiên.

Hấp thu, phân phối, chuyển hóa và thải trừ

Khi 14 C-Eperisone hydrochloride (Eperisone hydrochloride được đánh dấu phóng xạ 14 C) được sử dụng bằng đường uống cho chuột với liều 50mg/kg, hầu hết lượng thuốc được hấp thu qua đường tiêu hóa và nồng độ Eperisone hydrochloride ở dưới dạng không đổi trong huyết tương thấp. Ðiều này gợi ý rằng hiệu quả hấp thu đầu tiên (first-pass) tương đối cao. Sau khi uống 30 phút, nồng độ phóng xạ trong não, tủy sống, thần kinh đùi và các cơ ở khoảng bằng với nồng độ trong máu.

Trong vòng 5 ngày đầu tiên sau khi dùng thuốc, 98% phóng xạ đã uống được thu hồi, 77% từ nước tiểu, 21% từ phân. Vào thời điểm 24 giờ sau khi uống, 43% phóng xạ đã được bài tiết theo mật. Phát hiện này cho thấy Eperisone hydrochloride tham gia vào chu trình ruột-gan. Ðiều đó đã được thấy ở chuột, chuột lang và chó săn. Eperisone hydrochloride được chuyển hóa thông qua sự hydrate hóa các carboxylate, một chất chuyển hóa không hoạt động.

Sự tương tác của Eperisone

Tránh dùng thuốc Waisan đồng thời với Tolperisone HCl, Methocarbamol có khả năng gây tử vong.

Bạn nên liệt kê với Bác sĩ hoặc dược sĩ những thuốc hoặc thực phẩm chức năng đang sử dụng để được tư vấn chính xác điều chỉnh phù hợp.

Cần tham khảo ý kiến của chuyên viên y tế nếu muốn sử dụng rượu, bia, thuốc lá trong thời gian dùng thuốc.

Khi sử dụng thuốc Waisan cùng với methocarbamol có thể gây ra tình trạng rối loạn điều tiết mắt.

Xem thêm:

• Thuốc Waisan là gì? Lợi ích của Eperisone đối với sức khỏe như thế nào?
• Công dụng của Waisan và hình thức sử dụng của Eperisone
• Các rủi ro và biện pháp phòng ngừa của Eperisone
• Thuốc Waisan hỗ trợ điều trị chứng co thắt cơ

Nguồn: nhathuoclp.com

TS.BS Lucy Trinh

TS. BS Lucy Trinh là bác sĩ chuyên khoa ung bứu. Hiện đang công tác và làm việc tại bệnh viện ung bứu ; bác sĩ tư vấn tại nhathuoclp.com
Trường Y:
Tốt nghiệp Trường Đại học Y dược TP Hồ Chí Minh năm 2012
Bằng cấp chuyên môn:
Thạc sĩ y khoa tại trường Đại học Y dược TP Hồ Chí Minh năm 2017

Bác sĩ Lucy Trinh đã tiếp xúc với hàng ngàn bệnh nhân ung thư và nghiên cứu chuyên sâu về ung thư, với kiến thức thực tế về điều trị ung thư
Chia sẻ kiến thức về thuốc điều trị ung thư và điều trị ung thư theo từng giai đoạn.
NhaThuocLP.com được nhiều bác sĩ, phòng khám, bệnh viện và hàng ngàn bệnh nhân tin tưởng.