Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Colergis

Thuốc Colergis chứa Celestamine là sự kết hợp giữa corticosteroid betamethasone (dẫn xuất tổng hợp của prednisolone) và antihistamine dexchlorpheniramine maleate có tác dụng chống viêm và chống dị ứng.

Hình thức hoạt động của Colergis (Betamethasone & Dexchlorpheniramine)

Cơ chế hoạt động của Colergis là sự kết hợp của 2 thành phần  betamethason là một corticoid tổng hợp và Dexchlorpheniramin maleat là thuốc kháng histamin.

Betamethasone có thành phần hoạt chất là Celestamine là một glucocorticoid tổng hợp (steroid) có các hoạt động chuyển hóa, ức chế miễn dịch và chống viêm. Betamethasone liên kết với các thụ thể glucocorticoid nội bào cụ thể và sau đó liên kết với DNA để sửa đổi biểu hiện gen gây ra sự tổng hợp các protein chống viêm nhất định trong khi sự tổng hợp của một số chất trung gian gây viêm bị giảm. Do đó Betamethasone gây giảm tổng thể các phản ứng tự miễn dịch và viêm mãn tính, do đó làm giảm phản ứng miễn dịch tự nhiên của cơ thể.

Dexchlorpheniramine là một alkylamine, và chất đối kháng thụ thể histamine thế hệ đầu tiên có hoạt tính chống dị ứng. Dexchlorpheniramine đối kháng cạnh tranh với thụ thể H1, do đó ức chế hoạt động của histamine trên thụ thể H1 Histamine trên cơ trơn phế quản, mao mạch và cơ trơn đường tiêu hóa. Tác dụng đối kháng của Dexchlorpheniramine ức chế hoạt động của histamine nội sinh, do đó ngăn chặn sự co thắt phế quản do histamine gây ra, giãn mạch, tăng tính thấm của mao mạch và co thắt cơ trơn GI, do đó được sử dụng để điều trị các tình trạng dị ứng như sốt cỏ khô hoặc mày đay.

Tính chất dược lý của Colergis (Betamethasone & Dexchlorpheniramine)

Dược lực học

Betamethasone là một glucocorticoid tổng hợp có tác dụng chống viêm và ức chế miễn dịch. Việc sử dụng nó cho bệnh suy vỏ thượng thận nên được kết hợp với một mineralocorticosteroid vì tác dụng tự nhiên của nó (bản chất mineralocorticosteroid) là rất thấp.

Tác dụng chống viêm bao gồm ổn định bạch cầu lysosome, ngăn chặn sự giải phóng hydrolase phá hủy axit từ bạch cầu, ngăn chặn sự tích tụ của đại thực bào trên vị trí viêm, làm giảm khả năng bám của bạch cầu trên nội mô mao mạch, giảm tính thấm thành mao mạch và phù nề, chống lại hoạt động histamine giải phóng kinin từ chất nền , giảm tăng sinh nguyên bào sợi, kết tủa collagen và các cơ chế khác. Thời gian hoạt động chống viêm phù hợp với thời gian ép trục dưới đồi-tuyến yên-thượng thận (HPA). Colergis có thể làm giảm hoạt động và khối lượng bạch huyết, tạo ra giảm bạch cầu, giảm nồng độ miễn dịch phản ứng mô tương tác kháng nguyên-kháng thể theo cách ngăn chặn phản ứng miễn dịch.

Betamethasone cũng kích thích tế bào hồng cầu trong tủy xương, kéo dài tuổi thọ của hồng cầu và tiểu cầu trong máu, làm tăng bạch cầu trung tính và giảm bạch cầu, tăng sự dị hóa protein, tạo gluconeogenes và tái phân phối lipid từ ngoại vi đến trung tâm của cơ thể, cũng như giảm hấp thu ở ruột và tăng bài tiết qua thận. canxi.

Dexchlorpheniramine maleate là một chất kháng histamine dẫn xuất propylamine. Dexchlorpheniramine ức chế cạnh tranh tác dụng dược lý của histamine ( chất đối kháng histamine thụ thể H 1 ).

Dược động học

Betamethason dễ được hấp thu qua đường tiêu hóa. Phân bố nhanh chóng vào tất cả các mô trong cơ thể. Thuốc qua nhau thai và có thể bài xuất vào sữa mẹ với lượng nhỏ. Trong tuần hoàn, betamethason liên kết rộng rãi với các protein huyết tương, chủ yếu là globulin còn với albumin thì ít hơn. Nửa đời của chúng cũng có chiều hướng dài hơn; betamethason là một glucocorticoid tác dụng kéo dài. Các corticosteroid được chuyển hóa chủ yếu ở gan nhưng cũng cả ở thận và bài xuất vào nước tiểu.

Dexclorpheniramin maleat: Sinh khả dụng khoảng 25-50% do bị chuyển hóa đáng kể khi qua gan lần đầu. Thuốc đạt nồng độ tối đa trong máu sau 2-6 giờ. Hiệu lực tối đa đạt được sau khi uống thuốc 6 giờ. Thời gian tác động từ 4-8 giờ. Tỷ lệ gắn với protein huyết tương là 72%. Thuốc được chuyển hóa chủ yếu ở gan và tạo ra chất chuyển hóa được loại gốc methyl, chất này không có hoạt tính. Thuốc chủ yếu được đào thải qua thận và tùy thuộc vào pH nước tiểu, 34% dexclorpheniramin được bài tiết dưới dạng không đổi và 22% dưới dạng chất chuyển hóa loại gốc methyl. Thời gian bán hủy từ 14-25 giờ.

Sự tương tác của Colergis

Khi sử dụng chung siro Colergis với hoạt chất Salixilat thì cần phải thận trọng theo dõi cẩn thận tác dụng phụ không mong muốn từ cả 2 thuốc.

Khả năng chuyển hóa betamethasone trong cơ thể có thể bị tăng nếu như uống chung Siro với các thuốc có tác dụng thúc đẩy cảm ứng của enzym gan vì dụ như babiturat, rifampin hay phenitoin.

Khả năng gây loét các ống tiêu hóa có thể gia tăng nếu như dùng chung với các thuốc gây loét.

Vì thuốc có thể làm hạ nồng độ Kali trong cơ thể nên nếu sử dụng chung thuốc với các thuốc khác có tác dụng làm hạ nồng độ Kali thì cần phải theo dõi nồng độ Kali trong máu thường xuyên.

Tác dụng của thuốc Colergis syrup 60ml có thể được tăng khi sử dụng đồng thời với thuốc ức chế MAO

Trước khi uống Colergis syrup 60ml bạn nên thông báo cho bác sỹ những thuốc đang dùng để được tư vấn sử dụng thuốc tốt nhất.

Xem thêm:

• Thuốc Colergis là gì? Lợi ích của Colergis đối với sức khỏe như thế nào?
• Công dụng của Colergis và hình thức sử dụng của Colergis
• Các rủi ro và biện pháp phòng ngừa của Colergis
• Thuốc Colergis hỗ trợ điều trị các tình dị ứng

Nguồn uy tín: https://nhathuoclp.com/thuoc-colergis/

TS.BS Lucy Trinh

TS. BS Lucy Trinh là bác sĩ chuyên khoa ung bứu. Hiện đang công tác và làm việc tại bệnh viện ung bứu ; bác sĩ tư vấn tại nhathuoclp.com
Trường Y:
Tốt nghiệp Trường Đại học Y dược TP Hồ Chí Minh năm 2012
Bằng cấp chuyên môn:
Thạc sĩ y khoa tại trường Đại học Y dược TP Hồ Chí Minh năm 2017

Bác sĩ Lucy Trinh đã tiếp xúc với hàng ngàn bệnh nhân ung thư và nghiên cứu chuyên sâu về ung thư, với kiến thức thực tế về điều trị ung thư
Chia sẻ kiến thức về thuốc điều trị ung thư và điều trị ung thư theo từng giai đoạn.
NhaThuocLP.com được nhiều bác sĩ, phòng khám, bệnh viện và hàng ngàn bệnh nhân tin tưởng.