Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Amoxicillin

Thuốc Moxacin với thành phần Amoxicillin là một loại kháng sinh tương tự như penicillin. Nó hoạt động bằng cách tiêu diệt vi khuẩn gây nhiễm trùng.

Hình thức hoạt động của Amoxicillin

Cơ chế hoạt động của Amoxicillin là ức chế cạnh tranh protein liên kết penicillin 1 và các protein liên kết penicillin trọng lượng phân tử cao khác. Các protein liên kết penicilin chịu trách nhiệm cho các phản ứng glycosyltransferase và transpeptidase dẫn đến liên kết chéo của D-alanin và D-aspartic acid trong thành tế bào vi khuẩn. Nếu không có tác động của các protein liên kết penicilin, vi khuẩn sẽ điều chỉnh các enzym tự phân và không thể xây dựng và sửa chữa thành tế bào, dẫn đến hành động diệt khuẩn.

Tính chất dược lý của Amoxicillin

Dược lực học

Amoxicillin là aminopenicillin, bền trong môi trường acid, có phổ tác dụng rộng hơn benzylpenicillin, đặc biệt có tác dụng chống trực khuẩn Gram âm. Amoxicillin có tác dụng diệt khuẩn, do thuốc gắn vào một hoặc nhiều protein gắn penicillin của vi khuẩn (PBP) để ức chế sinh tổng hợp peptidoglycan, là một thành phần quan trọng của thành tế bào vi khuẩn. Cuối cùng vi khuẩn tự phân hủy do các enzym tự hủy của thành tế bào vi khuẩn (auto-lysin và murein hydrolase).

Amoxicillin có tác dụng in vitro mạnh hơn ampicillin đối với Enterococcus faecalis, Helicobacter pylori và Salmonella spp., nhưng kém tác dụng hơn đối với Shigella spp. và Enterobacter. Amoxicillin dạng uống được ưa dùng hơn ampicillin dạng uống, đặc biệt trong điều trị nhiễm khuẩn đường hô hấp, do được hấp thu hoàn toàn hơn từ đường tiêu hóa, nồng độ trong huyết thanh, mô và dịch cao hơn, tần suất uống ít hơn và ít xảy ra tác dụng phụ (tiêu chảy) hơn.

Phổ tác dụng: Amoxicillin có hoạt tính in vitro chống đa số cầu khuẩn ưa khí Gram dương và Gram âm (trừ các chủng tạo penicillinase), một số trực khuẩn ưa khí và kỵ khí Gram dương và một số xoắn khuẩn. Thuốc cũng có hoạt tính in vitro chống một vải trực khuẩn ưa khí và kỵ khí Gram âm, thuốc có tác dụng chống Mycoplasma, Rickettsia, nấm và virus.

Vi khuẩn nhạy cảm khi nồng độ thuốc ức chế tối thiểu (MIC) < 4 microgam/ml và kháng thuốc khi MIC >16 microgam/ml. Đối với s. pneumonia nhạy cảm khi MIC < 0.5 microgam/ml và kháng thuốc nếu MIC > 2 mlcrogam/ml. Tỷ lệ kháng thuốc mắc phải có thể thay đổi tùy theo địa điểm và thời gian; đối với một số chủng cần có thông tin tham khảo tỷ lệ kháng thuốc tại chỗ, nhất là đối với bệnh nặng.

Vi khuẩn nhạy cảm:

• Ưa khí Gram dương: S. aureus, S. epidermidis (không tạo penicillinase), Streptococci nhóm A, B, C và G; Streptococcus pneumoniae, viridans Streptococci và một vài chủng Enterococci, Corynebacterium diptheriae, Listeria monocytogenes, Bacillus anthracis, Eiysipelothrix rhusiopathiae, một vài chủng Nocardia (mặc dù đa số đã kháng).
• Ưa khí Gram âm: Neisseria meningitidis và N. gonorrhoeae (không tạo penicillinase), Haemophilus influenzae và một vài chủng H. parainfluenzae và H. ducreyi, một số chủng Enterobacteriaceae, Proteus mirabilis, Salmonella và Shigella, P. vulgaris, Enterobacter aerogenes, Citrobacterfreundii, Vibrio Cholerae, Helicobacter pylori, Bordetella pertussis, Actinobacillus, Pasteurella multocida, Gardnerella vaginalis (Haemophilus vaginalis), Moraxella catarrhalis (Branhamella catarrhalis) không tạo betalactamase.
• Kỵ khí: Actinomyces, Arachnia, Bifidobacterium, Clostridium tetani, C. perfringens, Eubactenum, Lactobacillus, Peptococcus, Peptostreptococcus và Propionibacterium, Fusobacterium.

Xoắn khuẩn: Treponema pallidum, Borelia burgdoferi gây bệnh Lyme.

Vi khuẩn nhạy cảm vừa: Vi khuẩn ưa khí Gram dương Enterococcus faecium.

Vi khuẩn kháng thuốc:

• Vi khuẩn ưa khí Gram dương: Tụ cầu (Staphylococcus aureus).
• Vi khuẩn ưa khí Gram âm: Acinetobacteralcaligenes, Moraxella catarrhalis tạo ra betalactamase, Campylobacter, Citrobacter freundii, Citrobacter koseri, Enterobacter, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Legionella, Morganella morganii, Proteus rettgeri, Proteus valgaris, Providencia, Pseudomonas, Seratia, Yersinia enterocolitica.
• Kỵ khí: Bacteroides fragilis.

Vi khuẩn khác: Mycobacterium, Mycoplasma, Rickettsia.

Kháng chéo hoàn toàn thường xảy ra giữa amoxicillin và ampicillln.

Dược động học

Sự hấp thụ

Amoxicilin phân ly hoàn toàn trong dung dịch nước ở pH sinh lý. Nó được hấp thu nhanh chóng và tốt qua đường uống. Sau khi uống, amoxicillin có sinh khả dụng khoảng 70%. Thời gian để đạt đến nồng độ đỉnh trong huyết tương (T max ) là khoảng một giờ.

Liều amoxicillin trong khoảng 250 đến 3000 mg, sinh khả dụng là tuyến tính tỷ lệ với liều (được đo bằng C tối đa và AUC). Sự hấp thu không bị ảnh hưởng bởi lượng thức ăn đồng thời.

Thẩm tách máu có thể được sử dụng để loại bỏ amoxicillin.

Phân phối

Khoảng 18% tổng số amoxicilin trong huyết tương liên kết với protein và thể tích phân bố rõ ràng là khoảng 0,3 đến 0,4 l / kg.

Sau khi tiêm tĩnh mạch, amoxicillin đã được tìm thấy trong túi mật, mô bụng, da, mỡ, mô cơ, dịch khớp và màng bụng, mật và mủ. Amoxicillin không phân phối đầy đủ vào dịch não tủy.

Từ các nghiên cứu trên động vật, không có bằng chứng cho thấy mô đáng kể lưu giữ vật liệu có nguồn gốc từ thuốc. Amoxicillin, giống như hầu hết các penicillin, có thể được phát hiện trong sữa mẹ.

Amoxicillin đã được chứng minh là có thể đi qua hàng rào nhau thai.

Chuyển đổi sinh học: Amoxicilin được bài tiết một phần qua nước tiểu dưới dạng axit peniciloic không hoạt động với số lượng tương đương với 10 đến 25% liều ban đầu.

Loại bỏ

Con đường thải trừ chủ yếu của amoxicillin là qua thận.

Amoxicillin có thời gian bán thải trung bình khoảng một giờ và tổng độ thanh thải trung bình khoảng 25 l / giờ ở người khỏe mạnh. Khoảng 60 đến 70% amoxicilin được bài tiết dưới dạng không đổi qua nước tiểu trong 6 giờ đầu sau khi dùng một liều amoxicilin 250 mg hoặc 500 mg. Nhiều nghiên cứu khác nhau đã phát hiện ra sự bài tiết qua nước tiểu là 50-85% đối với amoxicillin trong khoảng thời gian 24 giờ.

Sử dụng đồng thời với probenecid làm chậm bài tiết amoxicilin

Tuổi tác: Thời gian bán thải của amoxicillin tương tự đối với trẻ em từ 3 tháng đến 2 tuổi trở lên và trẻ em và người lớn. Đối với trẻ rất nhỏ (kể cả trẻ sinh non) trong tuần đầu tiên sau sinh, khoảng cách dùng thuốc không được vượt quá hai lần mỗi ngày do đường thải trừ qua thận chưa trưởng thành. Vì bệnh nhân cao tuổi có nhiều khả năng bị suy giảm chức năng thận, nên cẩn thận trong việc lựa chọn liều lượng và có thể hữu ích khi theo dõi chức năng thận.

Giới tính: Sau khi uống amoxicillin cho nam và nữ khỏe mạnh, giới tính không có tác động đáng kể đến dược động học của amoxicillin.

Suy thận: Độ thanh thải toàn phần trong huyết thanh của amoxicilin giảm tương ứng với việc giảm chức năng thận.

Suy gan: Bệnh nhân suy gan nên dùng thuốc một cách thận trọng và theo dõi chức năng gan đều đặn.

Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng

Dữ liệu phi lâm sàng cho thấy không có nguy cơ đặc biệt nào đối với con người dựa trên các nghiên cứu về dược lý an toàn, độc tính liều lặp lại, độc tính di truyền và độc tính đối với sinh sản và phát triển.

Các nghiên cứu về khả năng gây ung thư đã không được thực hiện với amoxicillin.

Xem thêm:

• Thuốc Amoxicillin là gì? Lợi ích của Moxacin như thế nào?
• Công dụng của Moxacin và hình thức sử dụng của Amoxicillin
• Các rủi ro và biện pháp phòng ngừa của Moxacin
• Thuốc Moxacin hỗ trợ điều trị nhiễm trùng do vi khuẩn

Nguồn uy tín: https://nhathuoclp.com/thuoc-moxacin-500mg-amoxicillin/

TS.BS Lucy Trinh

TS. BS Lucy Trinh là bác sĩ chuyên khoa ung bứu. Hiện đang công tác và làm việc tại bệnh viện ung bứu ; bác sĩ tư vấn tại nhathuoclp.com
Trường Y:
Tốt nghiệp Trường Đại học Y dược TP Hồ Chí Minh năm 2012
Bằng cấp chuyên môn:
Thạc sĩ y khoa tại trường Đại học Y dược TP Hồ Chí Minh năm 2017

Bác sĩ Lucy Trinh đã tiếp xúc với hàng ngàn bệnh nhân ung thư và nghiên cứu chuyên sâu về ung thư, với kiến thức thực tế về điều trị ung thư
Chia sẻ kiến thức về thuốc điều trị ung thư và điều trị ung thư theo từng giai đoạn.
NhaThuocLP.com được nhiều bác sĩ, phòng khám, bệnh viện và hàng ngàn bệnh nhân tin tưởng.