Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Drotaverine

0
40

Thuốc Drotaverine hoạt động bằng cách ức chế các enzym phosphodiesterase-IV và giúp khôi phục sự cân bằng của AMP vòng và các ion canxi tại vị trí co thắt ở cơ trơn.

Hình thức hoạt động của Drotaverine

Cơ chế hoạt động của Drotaverine là dẫn chất của isoquinoline, có tác dụng chống co thắt cơ trơn do ức chế enzym phosphodiesterase (PDE) IV (PDE đặc hiệu AMP vòng) trong phòng thí nghiệm nhưng không ức chế isoenzym PDE III và PDE V.

Các chất ức chế PDE IV có đặc tính giãn cơ và hoạt tính kháng viêm.

Hậu quả của sự ức chế PDE IV làm tăng nông độ AMP vòng nội bào bởi sự khử hoạt tính enzym kinase của chuỗi myosin nhẹ (MLCK) và ion calci (Ca++) nội bào giảm dẫn đến giãn cơ trơn.

Về mặt chức năng, PDE IV tỏ ra có vai trò rất quan trọng trong việc giảm tính co thắt của cơ trơn, điều này cho thấy, sự ức chế chọn lọc PDE IV có thể hữu ích trong điều trị những rối loạn do tăng nhu động và những bệnh có liên quan đến tình trạng co thắt của hệ tiêu hóa, hệ niệu-sinh dục.

Enzym thủy phân AMP vòng trong cơ tim và tế bào cơ trơn mạch máu chủ yếu là isoenzym PDE III, điều này giải thích rằng drotaverine là thuốc chống co thắt hiệu quả nhưng không có tác dụng không mong muốn nghiêm trọng trên tim mạch, và có hiệu quả điều trị cao trên tim mạch.

Đọc thêm  Xơ gan nguyên nhân, triệu chứng và điều trị

Tính chất dược lý của Drotaverine

Dược lực học

Drotaverin là dẫn chất của isoquinolin, có tác dụng chống co thắt cơ trơn do ức chế men PDE IV (men đặc hiệu AMP vòng phosphodiesterase) trong phòng thí nghiệm nhưng không ức chế men PDE III và PDE V. Các chất ức chế men PDE IV có đặc tính giãn cơ và hoạt động kháng viêm.

Thuốc có tác dụng trong trường hợp co thắt cơ trơn có nguồn gốc cả thần kinh và cơ.

Sự tác động của drotaverin trên cơ trơn của hệ tiêu hóa, đường mật, hệ tiết niệu và mạch máu không phụ thuộc vào sự phân bố của hệ thần kinh thực vật đối với các cơ. Drotaverin không có tác động kháng cholinergic.

Dược động học

Drotaverin hấp thu nhanh sau khi dùng đường uống. Drotaverin có tỷ lệ gắn kết cao với albumin huyết tương (95-98%), gama và beta-globulin. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong khoảng 45-60 phút sau khi uống. Sau khi qua vòng chuyển hóa đầu tiên, 65% liều uống drotaverin vào được hệ tuần hoàn dưới dạng không đổi.

Drotaverin được chuyển hóa ở gan, thời gian bán hủy sinh học là 8-10 giờ. Thuốc không còn trong cơ thể sau 72 giờ, thải trừ khoảng 50% qua nước tiểu và 30% qua phân. Thuốc được bài tiết chủ yếu dưới dạng các chất chuyển hóa, không tìm thấy dạng không đổi của thuốc trong nước tiểu.

Đọc thêm  Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Eperisone

Sự tương tác của Drotaverin

Bất cứ khi nào bạn dùng nhiều hơn một loại thuốc hoặc trộn thuốc với một số loại thực phẩm hoặc đồ uống, bạn sẽ có nguy cơ bị tương tác thuốc.

Tương tác với thuốc

  • Atropine: Báo cáo việc sử dụng bất kỳ loại thuốc nào dùng để giảm đau cho bác sĩ. Bạn có thể yêu cầu điều chỉnh liều lượng và theo dõi thường xuyên hơn để sử dụng các loại thuốc này cùng nhau.
  • Diclofenac: Báo cáo việc sử dụng bất kỳ loại thuốc nào dùng để giảm đau cho bác sĩ. Bạn có thể yêu cầu điều chỉnh liều lượng và theo dõi thường xuyên hơn để sử dụng các loại thuốc này cùng nhau.
  • Levodopa: Nên tránh sử dụng thuốc này ở bệnh nhân đang dùng levodopa. Nguy cơ tác dụng phụ cao đáng kể và các triệu chứng có thể tồi tệ hơn sau khi dùng các loại thuốc này cùng nhau. Nên sử dụng thuốc thay thế an toàn hơn trong những trường hợp như vậy.
  • Diazepam: Báo cáo việc sử dụng bất kỳ loại thuốc nào dùng để giảm đau cho bác sĩ. Bạn có thể yêu cầu điều chỉnh liều và theo dõi thường xuyên hơn để sử dụng các loại thuốc này cùng nhau Báo cáo bất kỳ tỷ lệ tác dụng phụ nào cho bác sĩ ưu tiên.

Tương tác với bệnh tật

  • Porphyria: Thuốc này nên được sử dụng thận trọng cho bệnh nhân mắc chứng rối loạn di truyền về máu và da.
  • Sản lượng tim thấp: Thuốc này không được khuyến khích sử dụng nếu bạn bị một tình trạng làm suy giảm khả năng bơm máu bình thường của tim.
Đọc thêm  Điều trị ung thư phổi tế bào nhỏ
Drotaverine - NhathuocLP
Drotaverine – NhathuocLP

Xem thêm:

Nguồn: nhathuoclp.com

Previous articleXơ gan nguyên nhân, triệu chứng và điều trị
Next articleTính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Eperisone
TS. BS Lucy Trinh là bác sĩ chuyên khoa ung bứu. Hiện đang công tác và làm việc tại bệnh viện ung bứu ; bác sĩ tư vấn tại nhathuoclp.com Trường Y: Tốt nghiệp Trường Đại học Y dược TP Hồ Chí Minh năm 2012 Bằng cấp chuyên môn: Thạc sĩ y khoa tại trường Đại học Y dược TP Hồ Chí Minh năm 2017 Bác sĩ Lucy Trinh đã tiếp xúc với hàng ngàn bệnh nhân ung thư và nghiên cứu chuyên sâu về ung thư, với kiến thức thực tế về điều trị ung thư Chia sẻ kiến thức về thuốc điều trị ung thư và điều trị ung thư theo từng giai đoạn. NhaThuocLP.com được nhiều bác sĩ, phòng khám, bệnh viện và hàng ngàn bệnh nhân tin tưởng.

LEAVE A REPLY

Please enter your comment!
Please enter your name here