Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Propranolol

Thuốc Dorocardyl chứa Propranolol là một thuốc chẹn ß-adrenergic không chọn lọc, có tác dụng ngăn chặn cạnh tranh thụ thể ß1 và ß2 dẫn đến giảm nhịp tim, co bóp cơ tim, HA và nhu cầu oxy của cơ tim. Nó có tác dụng co bóp tiêu cực và các hoạt động ổn định màng nhưng không có các hoạt động thần kinh giao cảm nội tại.

Hình thức hoạt động của Propranolol

Cơ chế hoạt động của Propranolol là một chất đối kháng cạnh tranh ở cả beta và beta 2 -adrenoceptor, nhưng có hoạt tính ổn định màng ở nồng độ vượt quá 1-3mg / lít, mặc dù nồng độ như vậy hiếm khi đạt được khi điều trị bằng đường uống. Khả năng phong tỏa beta cạnh tranh đã được chứng minh ở người bằng cách dịch chuyển song song sang phải trong đường cong đáp ứng liều-nhịp tim thành thuốc chủ vận beta như isoprenaline.

Propranolol cũng như các thuốc chẹn bêta khác, có tác dụng co bóp tiêu cực, và do đó chống chỉ định trong suy tim không kiểm soát được.

Propranolol là một hỗn hợp raxemic và dạng hoạt động là đồng phân S (-) của propranolol. Ngoại trừ ức chế chuyển đổi thyroxine thành triiodothyronine, không có khả năng là bất kỳ đặc tính phụ trợ bổ sung nào của R (+) propranolol, so với hỗn hợp racemic, sẽ làm phát sinh các tác dụng điều trị khác nhau.

Propranolol có hiệu quả và dung nạp tốt ở hầu hết các dân tộc, mặc dù đáp ứng có thể ít hơn ở bệnh nhân da đen.

Tính chất dược lý của Propranolol

Dược lực học

Propranolol được phân loại như một thuốc chẹn beta giao cảm không có tính bảo vệ tim cạnh tranh vượt qua hàng rào máu não . Nó hòa tan trong lipid và cũng có tác dụng ngăn chặn kênh natri. Propranolol là thuốc đối kháng thụ thể β-adrenergic không chọn lọc, hoặc thuốc chẹn beta; nghĩa là, nó ngăn chặn hoạt động của epinephrine (adrenaline) và norepinephrine (noradrenaline) tại cả hai thụ thể β 1 – và β 2 -adrenergic. Nó có ít hoạt động thần kinh giao cảm nội tại , nhưng có hoạt tính ổn định màng mạnh(chỉ ở nồng độ cao trong máu, ví dụ quá liều). Propranolol có thể vượt qua hàng rào máu não và tác động lên hệ thần kinh trung ương ngoài hoạt động ngoại vi của nó.

Ngoài việc phong tỏa các thụ thể adrenergic, propranolol có tác dụng ức chế rất yếu đối với chất vận chuyển norepinephrine hoặc kích thích yếu giải phóng norepinephrine (tức là, nồng độ của norepinephrine được tăng lên trong khớp thần kinh). Kể từ khi khối propranolol β-adrenoceptors, sự gia tăng norepinephrine synaptic chỉ dẫn đến kích hoạt α-adrenoceptor, với α 1 -adrenoceptor là đặc biệt quan trọng cho các hiệu ứng quan sát trong mô hình động vật. Do đó, nó có thể được coi là một chất chủ vận α 1 -adrenoceptor gián tiếp yếu.ngoài chất đối kháng β-adrenoceptor mạnh. Ngoài tác dụng của nó trên hệ thống adrenergic, có bằng chứng chỉ ra rằng propranolol có thể hoạt động như một chất đối kháng yếu của một số thụ thể serotonin , cụ thể là 5-HT 1A, 5-HT 1B và 5-HT. 2B thụ thể. Chất thứ hai có thể liên quan đến hiệu quả của propranolol trong điều trị chứng đau nửa đầu ở liều cao.

Cả hai chất đồng phân đối quang của propranolol đều có tác dụng gây tê cục bộ (tại chỗ), tác dụng này thường được thực hiện qua trung gian phong tỏa các kênh natri phân áp. Các nghiên cứu đã chứng minh khả năng của propranolol trong việc ngăn chặn các kênh natri kiểm soát điện thế ở tim, tế bào thần kinh và hệ xương, nhờ tác dụng ổn định màng tế bào và chống loạn nhịp tim và các tác dụng khác của hệ thần kinh trung ương.

Dược động học

Sự hấp thụ: Propranolol được hấp thu gần như hoàn toàn qua đường tiêu hóa, nhưng nó phải chịu sự chuyển hóa đầu tiên đáng kể.

Phân phối: Nồng độ đỉnh trong huyết tương xảy ra khoảng 1 đến 2 giờ sau khi dùng thuốc ở bệnh nhân lúc đói. Propranolol được phân bố rộng rãi và nhanh chóng khắp cơ thể với hàm lượng cao nhất xảy ra ở phổi, gan, thận, não và tim. Propranolol liên kết với protein cao (80 đến 95%).

Chuyển đổi sinh học & Loại bỏ: Nó được chuyển hóa ở gan, các chất chuyển hóa được bài tiết qua nước tiểu chỉ với một lượng nhỏ Propranolol không thay đổi; ít nhất một trong các chất chuyển hóa của nó được coi là có hoạt tính sinh học.

Thời gian bán thải sinh học của Propranolol dài hơn dự kiến ​​so với thời gian bán thải trong huyết tương của nó khoảng 3-6 giờ.

Sự tương tác của Dorocardyl

Có thể có tác dụng tăng cường thời gian dẫn truyền động mạch và gây ra tác dụng phụ hoặc co thắt âm tính với propafenone, amiodarone, quinidine, flecainide và thuốc chẹn kênh Ca.

Dùng đồng thời với các thuốc làm giảm catecholamine (ví dụ: Reserpine), MAOI hoặc TCA có thể gây ra các tác dụng phụ và làm hạ huyết áp.

Giảm tác dụng hạ huyết áp với NSAID (ví dụ như ibuprofen, indometacin).

Có thể tăng cường hoạt động co mạch của ancaloit ergot.

Dùng chung với warfarin làm tăng sinh khả dụng và thời gian prothrombin.

Có thể tăng cường tác dụng hạ đường huyết của insulin.

Tăng nguy cơ hạ huyết áp và giảm nhịp tim nhanh phản xạ khi dùng thuốc gây mê.

Tăng nồng độ trong huyết tương với lidocain.

Xem thêm:

• Thuốc Propranolol là gì? Lợi ích của Dorocardyl như thế nào?
• Công dụng của Dorocardyl và hình thức sử dụng của Propranolol
• Các rủi ro và biện pháp phòng ngừa của Dorocardyl
• Thuốc Dorocardyl hỗ trợ điều trị rối loạn nhịp tim

Nguồn uy tín: https://nhathuoclp.com/thuoc-dorocardyl-40mg-propranolol/

TS.BS Lucy Trinh

TS. BS Lucy Trinh là bác sĩ chuyên khoa ung bứu. Hiện đang công tác và làm việc tại bệnh viện ung bứu ; bác sĩ tư vấn tại nhathuoclp.com
Trường Y:
Tốt nghiệp Trường Đại học Y dược TP Hồ Chí Minh năm 2012
Bằng cấp chuyên môn:
Thạc sĩ y khoa tại trường Đại học Y dược TP Hồ Chí Minh năm 2017

Bác sĩ Lucy Trinh đã tiếp xúc với hàng ngàn bệnh nhân ung thư và nghiên cứu chuyên sâu về ung thư, với kiến thức thực tế về điều trị ung thư
Chia sẻ kiến thức về thuốc điều trị ung thư và điều trị ung thư theo từng giai đoạn.
NhaThuocLP.com được nhiều bác sĩ, phòng khám, bệnh viện và hàng ngàn bệnh nhân tin tưởng.